Xalatan

Xalatan (Xalatan)

International si chimice nume: latanoprost- izopropil- (Z) -7 [(1R, 2R, 3R, 5S) 3, 5-dihidroxi-2 - [(3R) -3-hidroxi-5-fenil-1-pentil] ciclopentil] -5-heptenoat ;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, incoloră;

Compoziție. 1 ml probă conținea 50 micrograme latanoprost;

conținute într-o picătură de aproximativ 1, 5 micrograme de latanoprost;

Alte componente: clorură de sodiu, clorură de benzageksoniya, dihidrogenfosfat de sodiu monohidrat, fosfat acid de sodiu anhidru, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. picături pentru ochi.

Grupa farmacoterapeutică. Antiglaucomatoase medicamente. codul ATC S01 EX03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Active latanoprost substanță, analog de prostaglandină F2a, este un agonist selectiv al receptorului prostanoid FP care reduce presiunea intraoculară prin creșterea umorii apoase. Scăderea presiunii intraoculare pentru o persoană începe după aproximativ 3 - 4 ore după administrarea medicamentului, iar efectul maxim a fost observat după 8 - 12 ore. Efectul hipotensiv durează 24 de ore.

Studiile la animale și la om au arătat că mecanismul principal de acțiune are ca scop creșterea fluxului uveoscleral, cu toate că unii oameni au observat, de asemenea, o creștere a fluxului de posibilități (scădere a rezistenței de scurgere).

Studiile clinice au arătat că latanoprost nu are nici un efect semnificativ asupra producției de umoare apoasă. Nu a existat nici un efect de latanoprost asupra barierei apoase de sânge.

Studiile la maimuțe au arătat că latanoprost nu are nici un efect, sau practic nici un efect asupra circulației sângelui intraoculară atunci când este aplicat într-o doză terapeutică. Cu toate acestea, atunci când este aplicat local poate dezvolta conjunctivală sau hiperemie episclerală, de la nesemnificativ la srednevyrazhenoy.

La maimuțe, pe fondul administrării pe termen lung a latanoprost în ochi după extracția extracapsulară a unui cristal nu a fost observat modificări în vasele retiniene, care a fost confirmat prin angiografie cu fluoresceină.

Atunci când un curs scurt de tratament la pacienții cu latanoprost psevdofakiey nu a provocat scurgeri de fluoresceină în segmentul posterior al ochiului.

Sa constatat că latanoprost în doze terapeutice nu are efecte farmacologice asupra sistemului cardiovascular și respirator.

Farmacocinetica. Latanoprost (greutate moleculară 432.58) este o grupare izopropil promedicamentele ester că majoritatea în prezent inactiv, dar în urma hidrolizei pentru a forma acidul latanoprostului devine activă biologic.

Promedicamentele sunt bine pătrunde prin cornee și tot medicamentul, care se încadrează în umoarea apoasă, hidrolizat în timpul trecerii prin cornee.

Studiile au arătat că pentru uman concentrația maximă în umoarea apoasă este atinsă la aproximativ 2 ore după utilizare.

După utilizare locală la maimuțe latanoprost este distribuit în principal în segmentul anterior, conjunctiva și pleoape. Numai o cantitate mică de medicament ajunge segmentul posterior.

Ochiul greu apare metabolismul acidului latanoprost. Tulpini principale metabolismul in ficat. La om, timpul de înjumătățire plasmatică este de 17 minute. Studiile pe animale au arătat că principalii metaboliți 1, 2-dinor- și 1, 2, 3, 4, -tetranor-metabolit nu sunt complet sau au activitate biologică scăzută și afișat în principal în urină.

indicaţii. presiunii intraoculare inferior crescute la pacienți cu glaucom cu unghi deschis și intraoculare crescute.

Metoda de utilizare și de doză.

Doza recomandată pentru adulți (inclusiv pacienți vârstnici):

Introduceți câte o picătură de ochi în fiecare ochi afectat o dată pe zi. Efectul optim este atins în acest caz, atunci când este administrat seara Xalatan.

În cazul în care o doză a fost omisă, tratamentul ar trebui să continue în viitor, iar următoarea doză administrată ca de obicei.

introducere

Cercetarea fundamentală a arătat că Xalatan eficace ca monoterapie. In combinatie picaturi pentru ochi terapia de tipuri diferite care trebuie administrate la intervale de cel puțin 5 minute.

Frecvența de administrare nu trebuie să depășească Xalatan o dată pe zi, după cum a stabilit că, odată cu administrarea mai frecventă a eficacității medicamentului în ceea ce privește efectul său asupra presiunii intraoculare este redusă.

copii

Siguranța și eficacitatea la copii au fost identificate. Prin urmare, Xalatan nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți.

Efect secundar. Xalatan poate provoca ușoară senzație de corp străin. Aproximativ 10% dintre pacienții care primesc un tratament continuu, există o ușoară hiperemie conjunctivală, la aproximativ 1% - hiperemie srednevyrazhena. Unii pacienți au avut tranzitorie eroziune punct epiteliale, care, în cele mai multe cazuri sunt asimptomatice. În singur tratament vipodkah erupții cutanate menționate etiologie neclară.

Când se tratează Ksalatanom foarte rar raportate despre cazurile de edem macular, mai ales la pacienții cu afakie sau psevdoafakiey cu un cristal al camerei anterioare.

Xalatan poate provoca pigmentare crescută a irisului.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării.

Supradozaj. De asemenea, iritația oculară și onyunktivalnoy hiperemie, nu au fost observate alte reacții adverse în ochi supradozaj Xalatan.

Dacă se întâmplă să luați în mod accidental în Xalatan, ar trebui să ia în considerare următoarele informații: într-un flacon conține 125 micrograme latanoprost. Mai mult de 90% este metabolizat în cursul primului pasaj hepatic. perfuzie intravenoasă de 3 ug / kg la voluntari sănătoși nu a determinat apariția nici un simptom, dar doza este de 5 - 10 mg / kg a provocat greață, dureri abdominale, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, înroșirea feței și transpirație.

La doze de latanoprost, care este de 7 ori mai mare decât doza terapeutică de Xalatan, la pacienții cu astm moderat nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra funcției respiratorii, frecvența cardiacă sau a tensiunii arteriale.

Dacă Xalatan supradozaj ar trebui să fie un tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Xalatan poate determina schimbarea treptată culorii ochilor prin creșterea cantității de pigment brun în iris. Acest efect este observat în special la pacienții cu colorație mixtă a irisului, de exemplu, maro-albastru, gri-maro, verde-maroniu sau galben-brun, care se datorează creșterii conținutului de melanină în melanocite iris stromale. De obicei, pigmentația brună, care se află în apropierea pupilei se distribuie concentric spre periferia ochiului afectat, iar întreg irisul sau părți ale acestuia pot fi obținute printr-o culoare maro mai intens. Rezultatele testelor clinice au aratat ca pacientii cu un mod uniform pictat peste ochii de schimbare a culorii ochilor albastru, gri, verde sau maro, după doi ani de tratament au fost observate foarte rar.

Modificări în culoarea irisului se dezvolta lent si pot ramane nedetectate timp de mai multe luni și chiar ani. Studiile clinice au confirmat faptul că schimbarea de culoare nu este însoțită de simptome clinice sau modificări patologice ale. După ce s-a observat întreruperea medicamentului pentru a crește și mai mult cantitatea de pigment maro, dar schimbarea de culoare care a avut loc deja, aceasta poate deveni permanentă. Până la acel moment, până când sunt primite rezultatele studiilor pe termen lung, la pacienții cu colorație mixtă a irisului este recomandat pentru a atribui medicamentul numai în acest caz, atunci când alte medicamente care scad presiunea intraoculară sunt ineficiente găsit sau prost tolerată.

În prezența nev sau lentigo pe iris au observat schimbarea lor sub influența terapiei.

În timpul studiilor clinice nu au evidențiat acumularea de pigment în plasa trabeculară sau în orice altă secțiune a camerei anterioare, cu toate acestea, atâta timp cât rezultatele studiilor lungi în ceea ce privește pigmentare crescută a irisului vor fi obținute, pacienții trebuie să primească inspecții periodice și, în funcție de situația clinică dacă tulpinile pigmentare crescută a irisului, tratamentul poate fi oprit.

Înainte de începerea tratamentului, pacienții trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea unei modificări de culoare a ochilor. Tratamentul doar un singur ochi poate duce la heterocromie permanentă.

În prezent, nu există nici o informație cu privire la utilizarea Xalatan in bolile inflamatorii ale ochiului, inflamator, neovascular, închidere și glaucom congenital, și este singurele rezultate non-numerice de utilizare cercetare in glaucom cu unghi deschis la pacienți cu psevdofakiey, precum și glaucom pigmentar.

Xalatan nu prezintă sau prezintă un efect neglijabil asupra pupilei, dar nu există nici o informație cu privire la efectul medicamentului în timpul unui atac acut de glaucom cu unghi închis cu. Prin urmare, Xalatan recomandat în timpul acestor stări cu precauție până la un date experimentale suficiente. Xalatan include clorura de benzageksoniya care poate fi absorbită de lentilele de contact.

Inainte de instilarea de picături pentru ochi, lentile de contact ar trebui să fie eliminate, iar pentru a le insera numai 15 minute după instilare.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu crește frecvența perturbațiilor spontane în timpul sarcinii și la naștere, cu toate acestea, efectul său farmacologic este riscul potențial la femei gravide, fătului și nou-născutului.

A stabilit că latanoprost, care a fost injectat intravenos la o doză care este de 100 de ori mai mare decât dozele recomandate pentru om, au provocat un efect toxic asupra embrionului și fetusului la iepuri, care manifestă o creștere a frecvenței de resorbție tardivă și scăderea în greutate avort și fetale.

Xalatan poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în acest caz, în cazul în care beneficiile potențiale depășesc cu siguranță asupra riscului potențial pentru făt.

Substanța activă și metabolitul său Xalatan poate intra laptele mamei, asa ca mamele care alăptează Xalatan trebuie utilizat cu precauție.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Deci, ca si alte medicamente, picaturi de ochi poate provoca vedere neclară.

Interacțiunea cu alte medicamente. În timpul studiilor clinice tranzitorii au arătat că latanoprost are efect aditiv în ceea ce privește reducerea presiunii intraoculare atunci când este aplicat în asociere cu b-blocante (timolol), agoniști adrenergici (dipivalil adrenalină), inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamida) și efecte parțial aditiv când atribuindu combinație cu holinomimetikami (pilocarpină).

Studiile in vitro au arătat că, atunci când este amestecat cu alte picături pentru ochi Ksalatanom care contin tiomersal tulpini de precipitare. Prin urmare, aplicarea unor astfel de medicamente picături pentru ochi diferite pentru a fi administrate la intervale de cel puțin 5 minute.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, un loc întunecos și rece, la o temperatură de 2 - 8&# 61616-C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

După deschiderea conținutului containerului trebuie utilizat în decurs de 4 săptămâni, în timp ce permite depozitarea la temperatura camerei, nu a depășit 25&# 61616-C.