Merkazolil-Sănătate

Merkazolil-Sănătate (Mercazolil-Zdorovye)

International si chimice nume: thiamazole- 1-metil-2-mercapto-imidazol);

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau albe, cu nuanta zholtovatym, cu o suprafață plană și o teșitură;

Compoziție. 1 comprimat conține metimazol (metimazol) - 5 mg;

alți constituenți: amidon de cartofi, stearat de calciu, zahăr rafinat, talc.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

grupa farmacoterapeutică. medicamente antitiroidiene. codul ATC B02 N03V.

proprietăți farmacologice. farmacodinamie. medicament antitiroidiene inhibă formarea hormonului tiroidian - tiroxina (T₄) Și triiodotironina (T₃).

Mecanismul Tireostaticheskim de acțiune datorită inhibării activității enzimei care ia parte la formarea T₄ și T₃ - peroxidazei, procesul suprimarea tirononă iodarea, scăderea tiroxinei incretion.

Preparatul normalizeaza procesele metabolice in tiroida, reduce metabolismul bazal (a crescut cu hipertiroidie) accelerează îndepărtarea iodurilor tiroidiene, activarea reciprocă crește sinteza și izolarea TSH hipofizar. aplicarea prelungită duce la dispariția imunoglobuline de stimulare a tiroidei.

Eficacitatea acțiunii farmacologice depășește propiltiouracil.

efect farmacologic începe să apară după 5 zile de la primirea unei doze de 40 mg.

Farmacocinetica. Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 93%. Concentrația sanguină maximă este atinsă pentru 0, 4-2 ore. Cu practic nici proteinele din sange se leaga. Se acumulează în glanda tiroidă. Pătrunde în laptele matern și se poate ajunge la o concentrație care corespunde concentrației de sânge. Acesta este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire - 3-6 ore. Excretată de rinichi și bilă. Rinichii 24-48 oră afișează 70% metimazol, cu 7-12% nemodificat.

performanța farmacocinetică nu depinde de starea funcțională a glandei tiroide.

La pacienții cu insuficiență hepatică de înjumătățire este crescut.

Indicații pentru utilizare. boală, hipertiroidism, criza thyrotoxic Graves, hipertiroidism (Boala Graves) - pregătirea pentru recurență postoperatorie tireoidektomii- hipertiroidism- și precedenții tratamentul intermediar cu terapia cu iod radioactiv.

Metoda de utilizare și de doză. Asociați interior dupa masa, fără a fi mestecate, cu lichid.

Dozele inițiale și de întreținere sunt stabilite în mod individual. Doza zilnică este administrată în 1 recepție sau divizată în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului de doze unice luate în timpul zilei, în timpul strict necesar. Luați o doză de întreținere de 1 recepție, după micul dejun.

Hipertiroidism. Adulții cu forme ușoare și medii administrate la 5 mg (1 comprimat) de 3-4 ori pe zi sau în hipertiroidism sever - 10 mg (2 comprimate) de 3-4 ori pe zi. Dupa remisie (de obicei în decurs de 3-6 săptămâni), doza zilnică este redusă la fiecare 5-10 zile la 5-10 mg și luat treptat până la o doză de întreținere minimă de apariție a efectului terapeutic susținut - 5 mg (1 comprimat) 1 dată pe zi sau în fiecare altă zi 1 la fiecare 3 zile.

Dozele mai mari pentru adulți: single - 10 mg (2 comprimate) pe zi - 40 mg (8 comprimate). Curs de tratament de 1-2 ani.

În tireotoxicoză severă poate crește doza până la 60 mg / zi, timp de 3-4 ore, dupa imbunatatire (atingerea euthyroid starea) Doza de întreținere - 5-20 mg / zi.

Pregătirea înainte de tiroidectomie. Adulții numesc 20-40 mg (4-8 comprimate) pe zi, până la eliminarea simptomelor hiperfuncția tiroidei (de obicei, - 3-4 saptamani, in unele cazuri - mai mult pe termen lung) - primirea final de 1 zi înainte de intervenția chirurgicală. Pentru a reduce timpul necesar pentru pregătirea pentru o intervenție chirurgicală, administrată suplimentar b-blocante și preparate de iod.

Pregătirea înainte de tratamentul cu iod radioactiv. Adulți administrat la o doză de 20-40 mg (4-8 comprimate) pe zi, până la starea de eutiroidie.

Perioada latentă de iod radioactiv (post-radioterapie). Adulți administrat în funcție de severitatea bolii pentru 5-20 mg (1-4 comprimate) pe zi, până acțiunea de iod radioactiv (4-6 luni.).

Terapia de întreținere prelungită Tireostaticheskim. Adulții sunt administrate într-o doză de 1, 25-10 mg pe zi, în timp ce în doza mică de levotiroxină.

tireotoxicoză Prevenirea când atribuirea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de utilizare a agenților radioopace contin iod) cu tireotoxicoză latent, adenoamelor autonome sau antecedente tireotoxicoză. Adulți administrat la o doză de 10-20 mg (2-4 comprimate) pe zi și perclorat de potasiu într-o doză de 1 g / zi, timp de 8-10 zile înainte de a lua agenții care conțin iod.

Copiii peste 13 ani prescrise în aceeași doză ca și adulți.

Copii cu vârsta între 3 și 13 ani administrat într-o doză inițială de doze de întreținere 0, 3-0, 5 mg / kg / zi - 0, 2-0, 3 mg / kg / zi (o dată dimineața, după prânz). Doza maximă pentru copii - 15 mg / zi (3 comprimate). Dacă este necesar, prescrie suplimentar levotiroxină.

In timpul sarcinii (doar în cazurile în care beneficiul terapeutic așteptat depășește riscul potențial pentru făt) este administrat în doze mici este minimă - 2, 5-10 mg / zi. Doza zilnică maximă - 10 mg (2 comprimate).

Efect secundar. De la un metabolism: hipotiroidism, hiperplazie tiroidiană, febra este rara - sindromul de insulină autoimună cu o scădere bruscă a concentrației de glucoză din sânge. Pe partea tractului gastrointestinal: greață, rvota- rare - schimbarea inversă a gustului oschuscheniy- foarte rar-o creștere bruscă a glandelor salivare, modificări ale funcției hepatice, icter colestatic, hepatită. Sistemul de sânge: leucopenia, agranulocitoză- rar - anemie aplastică, hipoprotrombinemie, trombocitopenie asimptomatică. Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: dureri de cap, golovokruzhenie- foarte rar - nevrită, polineuropatie. Reacții alergice: mâncărimi, roșeață, erupții cutanate. Altele: artralgii, oboseală, creștere în greutate tela- rare - creștere a hemoragiilor post-operatorie a glandei tiroide, febra tela- foarte rar - limfadenopatie, sindromul volchankopodobny, nefrită. Medicamentul este în general bine tolerat. Majoritatea reacțiilor adverse sunt dependente de doză și apar în primele 4-8 săptămâni de tratament. Odată cu dezvoltarea de efecte secundare, se reduce doza sau suspenda medicamentul.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la derivații de droguri sau tiouree, hipotiroidism (cu excepția faptului că a apărut în timpul tratamentului tireostatikami) agranulocitoză în timpul carbimazole terapiei sau Thiamazolum care a efectuat anterior, granulocitopenie (în t. h. în istorie), leucopenie severă, foarte mari dimensiuni gușă, prezența nodurilor în tiroidei (cu excepția cazului în curs progresiva severa a bolii, atunci când o operațiune scurtă este imposibilă), zagrudninne constatare gusa, colestaza înainte de începerea tratamentului, sarcina, alaptare. Copiii până la 3 ani.

supradoză. În supradozaj cronic de a dezvolta hipotiroidism. Simptomele includ greață, vărsături, constipație, slăbiciune, piele uscată, dureri de cap, somnolență, apatie, izolare, dureri musculare, schimbarea ciclului menstrual la femei, creștere în greutate, umflarea glandei tiroide. Tratament: îndepărtarea preparatului. Terapia de substituție Levotiroxină se desfășoară în acest caz, atunci când aceasta este justificată de gravitatea hipotiroidism. De regulă, după ce medicamentul este observat reluarea spontană a funcției tiroidiene.

Caracteristici de utilizare. Restricții la utilizarea medicală a medicamentului este insuficienta hepatica, Struma majore tiroidian cu îngustarea lumenului traheei. În acest din urmă caz, medicamentul este prescris doar pentru perioade scurte, iar în combinație cu levotiroxina cu monitorizarea atenta a pacientului (controlul nivelului tirotropina, lumenul traheei) condiție.

In timpul sarcinii, medicamentul este posibilă numai în acest caz, atunci când efectul terapeutic așteptat depășește riscul potențial pentru făt. În acest caz, medicamentul este prescris în cele mai mici doze eficiente care să permită menținerea nivelului de hormoni tiroidieni la limita superioară a valorilor normale.

La pregătirea pentru funcționare ca urmare a medicamentului, este posibil tiroida sângerare amplificare. Pentru a evita acest lucru (realizând în același timp o îmbunătățire semnificativă sau starea de remitere) și droguri răsturnat preparatele iod administrate. Operația a fost efectuată în 2-3 săptămâni.

Nu mai puțin de 5 zile înainte de aportul de iod radioactiv programată pentru scopul de diagnostic sau terapeutic de la primirea medicamentului trebuie întreruptă.

In timpul tratamentului, nevoia de monitorizare regulată a tabloului sanguin periferic.

Pacientul trebuie să fie informat cu privire la faptul că apariția bruscă în timpul tratamentului cu dureri în gât, înghițire utrudnenogo, febră, stomatită, furunculoză trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și să consulte imediat un medic.

Atunci când vi se solicită în timpul tratamentului învinețire sau sângerare de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, susținută greață sau vărsături, icter, durere severă în epigastric și a pronunțat slăbiciune necesită îndepărtarea medicamentului.

Pentru a preveni hipotiroidismul, realizând în același timp euthyrosis, desemnează suplimentar levotiroxină (Schema "bloc și înlocuiți") - este recomandat pentru a controla nivelul de tiroxina liber.

suspendarea Peredchasne a tratamentului poate duce la recurența bolii.

Datele cu privire la efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a efectua activități de potențial nesigure sunt absente.

Interacțiunea cu alte medicamente. Merkazolil-Sănătate nu pot fi combinate cu medicamente care determina leucopenia: amidopirinom și analogii săi, sulfonamide.

creșterea eficacității: lipsa de iod, preparate de litiu

b-blocante (în special în timpul pregătirii pentru tiroidectomie subtotală), reserpina, amiodarona, gentamitsin- reduce -kaliya iodură, iod (necesitatea de a crește doza Mercazolilum-Healthcare). Medicamentul reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la anticoagulante eficacitate radioterapie (cumarina, derivații indandione) - crește clearance-b-blocante. Riscul dezvoltării leucopeniei descrește în timp ce utilizarea leykogenom și acid folic.

Pacienții care iau Merkazolil-sănătate pentru tratamentul hipertiroidism, după atingerea unei stări de eutiroidie poate fi necesară modificarea dozelor de medicamente utilizate simultan: doza mai mica de glicozide cardiace, aminofilina- creșterea dozelor de warfarină și alte anticoagulante (derivați de cumarină și indandione). Când administrarea concomitentă de amiodaronă poate fi necesară reducerea dozei Merkazolil-Health.

Rețineți că în tireotoxicoză accelerează metabolismul și eliminarea diferitelor medicamente care pot necesita regim de corecție de dozare.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură de 8 ° C până la 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.