Peflotsin

Peflotsin (Peflocin)

International si chimice nume: pefloxacina;

1-etil-6-fluor-7- (4-metilpiperazin-1-il) -4-oxo-1, metansulfonat acid 4-dihidrochinolin-3-carboxilic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, albe, alungite, cu suprafața oboevypukloy;

Compoziție. 1 comprimat conține pefloxacin mesilat dihidrat, bazat pe 100% pefloxacin - 0, 4 g;

alți constituenți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, crospovidonă, povidonă, talc, stearat de magneziu, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, polietilenglicol 4000.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Agenți chinolone. Pefloxacina.

Cod ATC J01M A03.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. Peflotsin - un agent antimicrobian din grupa fluorochinolonelor. Acesta are un efect bactericid, blocarea ADN-girazei, replicarea ADN O subunitate a ARN și sinteza proteinelor dă bacteriilor. tulpini relative gram negative acționează efectiv ca o celulă care Diehl și celulele în stadiul de repaus, în cazul tulpinilor gram-pozitive - numai pe celule care sunt în proces de divizare miotic. Ea are o gamă largă de acțiuni. Activ impotriva celor mai aerobe bacterii gram-negative: Escherichia coli, Klebsiella spp.- bacterii indol-pozitiv și indol-negative: Proteus spp, inclusiv. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, meningitidis Neiserii, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Pentru medicamente susceptibile aerobe gram-pozitive bacterii: Staphylococcus spp, (inclusiv producerea și nu produce penicilinază și rezistent la meticilină), Streptococcus spp, inclusiv .. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, monocytogenes bacterii intracelulare monocytogenes-: Legionella spp inclusiv Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., Precum și bacterii care produc lactamază. Suprimă funcțiile vitale ale Mycoplasma spp și Helicobacter. Prin pefloksatsinu microorganisme moderat sensibile: pneumococ, Acinetobacter spp, Clostridium perfringens, Pseudomonas spp, Chlamydia trachomatis ... Pentru a găsi bacterii de rezistență pefloksatsinu Gram-negative anaerobe, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. În bolile cauzate de microorganisme moderat sensibile, in vitro, sensibilitate trebuie să se clarifice. Inhiba oxidarea microsomală în celulele hepatice. Eficiente în tratamentul infecțiilor bronhopulmonare în fundal fibroza chistica la pacienții cu imunitate redusă.

Farmacocinetica. Absorbția medicamentului este mare, la 20 de minute după administrarea unei doze orale unice (0, 4 g) a fost absorbită la 90%. Concentrația maximă (C_max) Pefloxacina când a primit o singură doză de medicament în plasma din sânge a fost de 4 pg / ml. Timpul până la atingerea concentrației maxime - 90-120 minute concentrație terapeutică este menținută timp de 12-15 ore. După administrarea de doze multiple C_max Blood - 10 ug / ml- C_max în mucoasa bronșică - 5 ug / comparație ml- între concentrația în mucoasa bronșică și plasma de sânge - 100%. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 25-30%. Penetreaza țesuturile și fluidele corpului, inclusiv în secreția bronșică, plămân, prostată, lichidul cefalorahidian si tesutul osos. Volumul de distribuție este pefloxacină 1, 5-1, 8 l / kg. Concentrarea în lichidul cefalorahidian, după ce a fost supus de trei primesc 0, 4 g de produs - 4, 5 ug / ml cu creșterea dozelor de până la 0, 8 g - 9, 8 ug / ml- pefloxacina comparație între concentrația în plasmă și în lichidul cefalorahidian - 89%.

Concentrația de medicament în alte organe și țesuturi după 12 ore după ultima doză este:

tiroidă - 11, 4 g / g;

glande salivare - 2, 2 ug / g,

Piele - 7, 6 g / g;

mucoasa nazofaringelui - 6 mg / g;

tonsil - 9 g / g;

mușchi - 5, 6 ug / g.

Pefloxacina metabolizat in ficat prin metilarea la dimetilpefloksatsina (are o activitate antibacteriana importantă) la okisnyuetsya N-oxid și conjugat cu acid glucuronic, pentru a forma un pefloxacina glucuronid.

Timpul de înjumătățire (T_1/2) Este de 8-10 ore, după administrarea repetată - 12-13 h. Excretată de rinichi - 60%, cu fiere - 30%, restul - neschimbat. Conținutul de medicament nemodificat în urină în decurs de 1-2 ore după administrare - 25 ug / ml, după 12-24 h - 15 ug / ml. pefloxacina Nemodificată și metaboliții săi găsit în urină în termen de 84 de ore după ultima administrare. Este slab dializate (raport de extracție - 23%).

indicaţii. Infecțiile cauzate de microorganisme susceptibile la ppepapata: infecții ale tractului respirator și tractului respirator superior (urechea medie si sinusurile paranazale, faringelui și laringelui), infecții oculare, infecții ale vezicii biliare și biliare tractului (colecistita, colangită, empiem a vezicii biliare), infecții renale, ale tractului urinar și ale tractului gastro-intestinal (salmoneloza, febra tifoidă), infecții pelvine (anexita si prostatita), oase, articulații, piele și țesuturi moi. Intra-abdominale abcese, peritonita, septicemie, endocardită, meningoencefalită, osteomielită, gonoree, Chlamydia, epididimita, chancroid, chirurgicale, si infectii dobandite in spital, prevenirea infecției chirurgicale.

Metoda de utilizare și de doză. Peflotsin In interior, post, dozare ales în mod individual, în funcție de locația curentă și severitatea infecției și sensibilitatea microorganismelor. Tabletele sunt înghițite fără a fi mestecate, se spală cu apa.

Când neuslozhnennyh infecții preparare iau la 0, 4 g de 2 ori pe zi. Desigur Peflotsinom de tratament este de obicei de 1-2 săptămâni, și nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

La pacienții cu insuficiență hepatică necesită regim de dozaj corecție: pentru abateri minore medicament este utilizat la o doză de 0, 4, 1 g o dată pentru sutki- cu tulburări mai severe - 0, 4 g de 1 până la 36 de ori chas- cu boli hepatice severe - 0, 4 g 1 până la 2 zile. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei, la sub 20 ml / min), medicamentul trebuie utilizat pentru 0, 2 g de 2 ori pe zi.

Doza Vârstnici este redusă cu aproximativ o treime din doza obișnuită.

Efecte secundare Peflotsina. Unii pacienți pot fi o manifestare a efectelor secundare ale medicamentului. Și anume:

pe de o parte a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale;

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, oboseală a crescut, insomnie, convulsii;

cu sistemul hematopoietic: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie (folosind doza 1600 mg / zi);

Reacțiile adverse dermatologice: mâncărime, urticarie, înroșirea pielii, fotosensibilitate;

din partea sistemului musculo-scheletice: mialgie, artralgii, tendinita.

In aplicarea dozelor terapeutice efecte secundare sunt rare, sunt inversate, și nu necesită suspendarea tratamentului medicamentos.

Contraindicații. Hipersensibilitate individuală la fluorochinolone, pefloxacina și alte componente de formulare, anemie hemolitică, arterioscleroză cerebrală, epilepsie, ficat și rinichi, tulburări convulsive de etiologie necunoscută, deficit de glucozo-6-fosfat, sarcina, alaptare, copilarie (până la 15 ani).

Supradozaj. Poate crește efectele secundare ale medicamentului.

Tratamentul. Suspendarea tratamentului medicamentos, terapie simptomatică.

Caracteristici de utilizare. Când infecțiile amestecate cu diferite asociații microbiene cu eliberare procese perforate în cavitatea abdominală, infecții pelvine droguri combinate cu medicamente care relativ anaerobe active (metronidazol, clindamicină). Pentru a preveni dezvoltarea rezistenței în timpul tratamentului infecțiilor stafilococice, pentru a spori efectul antibacterian al medicamentului combinat cu aminoglicozide, piperatsilinom, azlotsilinom, ceftazidim. Datorită posibilității de apariție a fotosensibilitate, în timpul tratamentului, pentru a evita influența radiațiilor UV.

Când se tratează Peflotsinom ar trebui să se abțină de la vehicule și activități care necesită concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii de conducere.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu aplicarea simultană a pefloxacina cu aminoglicozide marcate sinergie în ceea ce privește Pseudomonas aeruginosa, care permite reducerea dozei de aminoglicozid și pentru a reduce riscul de oto-și nefrotoxicitate a acestuia din urmă.

Pefloxacina îmbunătățește efectul anticoagulantelor, reduce semnificativ indicele de protrombină (la pacienții care iau anticoagulante orale, este necesar să se monitorizeze în mod constant imaginea de sânge).

Absorbție pefloxacina decelerat în timp ce utilizarea de antiacide.

Administrarea simultană a pefloxacina cimetidina și conduce la un clearance-ul total redus și creșterea pefloxacina de înjumătățire.

In timp ce utilizarea teofilinei crește concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al teofilinei.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.