Tsedeks

Tsedeks (Cedax)

International si chimice nume: ceftibuten- (+) - (6R, 7R) -7- [(z) -2- (2-amino-4-tiazolil) -4-carboxi-crotonamide] -8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [ 4.2.0] oct-2-en-2-carboxilat digidrat- există ca cis- și transformă;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

Capsule: Capsule opac de culoare albă sau zholtovato alb cu inscripția cerneală neagră "Cedax"Care conțin o pulbere de culoare albă până la lumină maroniu-zholtovato;

pulbere pentru prepararea de suspensie: pulbere de la galben deschis la galben închis la culoare, care, atunci când este dizolvat în apă formează o pastă de culoare galben deschis, cu un miros caracteristic de cireșe;

Video: {} Crossfire Frag Movie 1 de TseDeks Mexic KB AK47

ingrediente:

capsule: 1 capsulă conține 400 mg ceftibuten;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, magneziu stearat- compoziția învelișului capsulei: dioxid de titan, laurii sulfat de sodiu, gelatină, polisorbat 80;

pulbere pentru suspensie 1 ml de suspensie finit ceftibuten cuprinde 36 mg;

alți constituenți: polisorbat-80, simeticona, gumă xantan, dioxid de siliciu, dioxid de titan, benzoat de sodiu, aromă cu aromă de cireșe, zahăr.

Forma de eliberare de droguri. Capsule. Pulbere pentru suspensie.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cefalosporine. Cod ATC: J01D D14.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ceftibutenul - oral antibiotic cefalosporinic generația III. Ceftibutenul, ca majoritatea celorlalte antibiotice beta-lactamice are efect antibacterian prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Datorită structurii sale chimice, ceftibutenul este foarte rezistent la acțiunea beta-lactamazelor. Cei mai mulți microbi care produc beta-lactamază și este rezistent la peniciline și cefalosporine, restul poate fi oprimat ceftibuten.

Microbiologie. Ceftibuten foarte rezistent la penicilinazele plasmidic și cephalosporinase. Cu toate acestea, este distrus de acțiunea anumitor cephalosporinase cromozomiale, care sunt produse de microorganisme, cum ar fi Citrobacter, Enterobacter si Bacteroides. Ca și în cazul altor beta-lactamic nu ceftibuten fi utilizat pentru infecții cauzate de tulpini de bacterii care rezistenta la beta-lactamice datorită mecanismelor comune, cum ar fi proteinele de permeabilitate sau penitsillinsvyazuyuschie (PZB) (de exemplu, penitsillinorezistenten S.pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu 3-PZB E.solі, ceea ce duce la formarea de forme filamentoase la o concentrație care este ¼- - &concentrația de frac12- minimă inhibitorie (CMI) și lizată la o concentrație care de două ori MIC. concentrație minimă bactericidă (MBC) pentru tulpinile ampicilina sensibile si rezistente la ampicilină E.solі apropie IPC.

Ceftibuten activ in vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini de microorganisme: microorganisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (cu excepția tulpinilor de penicilina) - bacterii Gram-negative: Haemophilus influenzae (tulpinile care produc și nu produc beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae ( tulpini care produc și nu produc beta-lactamaze), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (majoritatea tulpinilor de beta-lactamază producătoare), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Inclusiv K.pneumoniae și K.oxytoca), indolpozitivny Proteus (inclusiv P.vulgaris), precum și alte tipuri de Proteae, de exemplu, Providencia, P.mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv E.cloacae și E.aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

microorganisme grup Streptococcus G G- și Gram-negative:: ceftibuten activ in vitro impotriva celor mai multe tulpini de microorganisme, dar eficacitatea sa clinică nu a fost încă stabilit: organisme gram pozitive Brucella, Neisseria, Aeromonas hidrofilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpinile Citrobacter , Morganella si Serratia care nu produc în mare cephalosporinase cantități cromozomiale.

Ceftibutenul nu este activ în ceea ce privește Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, listeria, Flavobacterium, și Pseudomonas spp. Ceftibutenul are puțină activitate împotriva majorității anaerobi, inclusiv de cele mai multe tulpini de Bacteroides. Ceftibutenul nu are activitate trans-microbiene in vitro și in vivo, relativ la aceleași tulpini.

Tsedeks nu este activ în ceea ce privește tulpinile de Campylobacter si Yersinia.

Farmacocinetica. Atunci când o recepție internă ceftibuten absorbită aproape complet (90%) și de ieșire practic nemodificată în urină. Potrivit studiului, concentrația plasmatică maximă după o singură capsulă internă ce a primit ceftibuten 400 mg devine o medie de aproximativ 17 pg / ml. concentrația plasmatică a atins un vârf între 2 și 3 ore după administrarea unei singure capsule cu doză de 200 mg sau 400 mg. gradul de Ceftibutenul legarea de proteinele plasmatice nu este mare (62 - 64%). Rezumat ceftibuten derivat care circulă în plasmă (trans-ceftibuten), evident, este format prin transformarea directă a ceftibuten (formă cis). Concentrația plasmei trans ceftibuten sau urina este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin de concentrare ceftibuten.

Biodisponibilitate ceftibuten este independentă de doză în intervalul dozelor terapeutice (400 mg).

La voluntari tineri concentrație ceftibuten identice în plasmă (atunci când este aplicat la fiecare 12 ore). S-au realizat după administrarea unei doze de 5 minute. acumulare Vizibile a medicamentului au fost observate cu utilizarea repetată.

Timpul de înjumătățire al ceftibuten din plasmă este de aproximativ 2 până la 4 ore. (Medie 2, 5 h.), Și nu depinde de schema de doză sau utilizare.

Studiile au arătat că ceftibuten pătrunde cu ușurință țesuturi și fluide. In flictenular concentrare fluid ceftibuten a fost similară cu concentrația plasmatică sau mai mare decât aceasta (în comparație bazată pe zonele de sub curbele "concentrație-timp" - ASC). Ceftibutenul pătruns în fluidul din urechea medie a copiilor cu otită medie acută, în cazul în care concentrația acestuia a fost aproape de nivelul în plasmă sau depășesc-l. concentrația de Ceftibutenul în țesutul pulmonar devine aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj bronhoalveolar și concentrația acesteia suspensie celulară ceftibuten devine aproximativ 46, 20, 24, 6 și 81% din concentrațiile plasmatice, respectiv.

Ceftibutenul observate în urină în decurs de 24 de ore. după administrarea a 400 mg la atingerea concentrației maxime în urină de 264 mcg / ml, care a fost atinsă în timpul primelor 4 chas.- cel mai scăzut nivel de concentrație în urină A devenit 10, 5 ug / ml după 20-24 h. după o singură doză de ceftibuten.

date adecvate privind concentrația de ceftibuten în lichidul cefalorahidian au, cu toate acestea, aplicarea orală cefalosporine conținutul lor în lichidul cefalorahidian, de obicei, nu atinge nivelul terapeutic.

La voluntari vârstnici concentrația de ceftibuten identică în plasmă (atunci când este aplicat la fiecare 12 ore). S-au realizat după administrarea unei doze de 5 minute. Valoarea medie a ASC în această grupă de vârstă a fost ușor mai mare pentru valoarea medie a ASC la tineri. Numai o acumulare mică a medicamentului cu utilizarea repetată a fost observată la pacienții vârstnici.

Ceftibutenul Farmacocinetica nu este semnificativ alterată la hepatita, ciroza, boli cronice active, alcoolice și a altor boli de ficat, necroza hepatocitelor însoțite.

Video: Pizza provocare cu carne de homar și elani de la Max și Katie Pizza Challenge Mister Max

ASC și eliminare de înjumătățire din ceftibuten plasmatică crescută crește moderat în insuficiența renală. La pacienții cu clearance-ul creatininei < 5 мл/мин. AUC и период полувыведения были в 7–8 раз выше, чем у здоровых лиц. Один сеанс гемодиализа приводил до удаления приблизительно 65 % цефтибутена из плазмы.

După o singură administrare orală a 200 mg ceftibuten El nu a fost găsit în laptele matern al femeilor care alăptează.

Capsule orale Administrarea Tsedeksa cu bogata in calorii (800 kcal) alimente grăsime însoțită de o mică scădere a ratei, dar nu ceftibuten treaptă de absorbție. În același timp, a primit o suspensie cu masă grasă ridicat de calorii induse de viteza de deplasare și de stadiul de absorbție ceftibuten.

Indicații pentru utilizare. Tratarea infecțiilor cauzate de predispuse la infectii malarie.

Infecții ale tractului respirator superior si ORL-organe, inclusiv faringită, amigdalită, scarlatină la adulți și copii cu sinuzită acută la adulți, otita medie la copii.

infecții ale tractului respirator inferior la adulți, incluzând bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice și pneumonie acută, în cazurile în care terapia orală este posibilă, adică, cu infecții dobândite în comunitate.

infecții ale tractului urinar la adulți și copii, inclusiv complicații și neuslozhnennye.

Enterit și gastroenterita la copii, cauzate de Salmonella, Shigella si E. coli.

Metoda de utilizare și de doză. Durata tratamentului Tsedeksom, precum și alte antibiotice pe cale orală, de obicei 5-10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Tsedeks o doză terapeutică care trebuie aplicată timp de cel puțin 10 zile.

Adulți. Tsedeksa doza recomandată - 400 mg / zi. Capsulele Tsedeks poate fi utilizat indiferent de masă. In tratamentul sinuzitei bacteriene acute, bronșită acută, exacerbări acute ale bronșitei cronice și neuslozhnennyh și complicate ale tractului urinar infecții medicament poate fi utilizat pentru 400 mg 1 dată pe zi.

In tratamentul pneumoniei comunitare la pacienți terapia pe cale orală, doza recomandată este de 200 mg la fiecare 12 ore.

Pacienți adulți cu insuficiență renală. La farmacocinetica inițială insuficiență renală Tsedeksa nu a modificat în mod semnificativ, astfel încât trebuie doar să ajusteze dozele în reducerea clearance-ului creatininei mai mic de 50 ml / min. Dacă clearance-ul creatininei este de la 30 până la 49 ml / min, doza zilnică trebuie redusă la 200 mg. Dacă clearance-ul creatininei de 5 până la 29 ml / min. Doza zilnică recomandată este de 100 mg.

Dacă este necesar, reducerea multiplicitatea utilizării Tsedeks 400 mg poate fi utilizat la fiecare 48 de ore. (Orice altă zi) cu clearance-ul creatininei cuprins între 30 - 49 ml / min. și la fiecare 96 de ore. (trei zile) la un clearance-ul creatininei 5 - 29 ml / min.

Pacienții care primesc sesiuni de hemodializă de 2 sau de 3 ori pe săptămână, poate fi administrat Tsedeks 400 mg, la sfârșitul fiecărei sesiuni de dializă.

Copii. Doza recomandată Tsedeksa o suspensie de 9 mg / kg / zi (maxim 400 mg / zi). In tratamentul faringite, însoțite sau nu însoțită de amigdalite, otite medii acute supurative și neuslozhnennyh sau pregătire complicate infecții ale tractului urinar poate fi utilizat 1 dată pe zi.

In tratamentul enteritei bacteriene acute la copii, doza zilnică poate fi distribuit în două doze (4, 5 mg / kg la fiecare 12 ore.).

Copii cu greutate mai mare de 45 kg sau mai mult de 10 de ani, medicamentul poate fi administrat la doza recomandată la adulți (sub formă de capsule).

suspensie Tsedeksa care trebuie luate pentru 1 - 2 ore. înainte sau după o masă.

O metodă de preparare a suspensiei.

Înainte de prepararea suspensiei trebuie să agitați flaconul cu pulbere. Se toarnă cantitatea adecvată de apă (temperatura camerei) în dozuyuchu sklyanochku până la nivelul (25 ml) și se adaugă în două porțiuni în flaconul care conține pulberea. Ar trebui să fie cu atenție agitarea flaconului după fiecare adăugare de apă la o umectare uniformă și dizolvarea completă a pulberii. Când se prepară suspensia omogenă astfel formată din 30 ml.

Video: cefixime, antibiotice

Înainte de a lua flaconul de medicament cu prepararea suspensiei trebuie agitat energic.

Efect secundar. In studiile clinice au demonstrat siguranta si tolerabilitatea Tsedeksa. Cele mai multe evenimente adverse au fost moderate și tranzitorii, au fost rare sau foarte rare. Principalele reacții adverse au fost simptome gastro-intestinale, inclusiv greață (3%) și diareea (3%) și cefalee (2%).

Evenimentele adverse care sunt rare, includ dispepsie, gastrită, vărsături, dureri abdominale, amețeli și tulburări sunt similare cu ser de boală. Foarte rar o creștere a Clostridium difficile, care este însoțită de diaree moderată sau severă observate. De asemenea, foarte rar raportate despre crampe.

Majoritatea efectelor adverse au cedat tratament simptomatic sau dispar după întreruperea administrării Tsedeksa.

încălcări de laborator, inclusiv reducerea hemoglobinei, leucopenie, eozinofilie și trombocitoză Foarte rar observate. De asemenea, a observat rapid, foarte rar asociate creștere a activității ACT, ALT și LDH în plasma sanguină. Rareori, aceste fenomene au avut posibilitatea de a comunica cu un tratament Tsedeksom.

La aplicarea Tsedeksa a raportat, de asemenea, cu privire la efectele adverse și modificările parametrilor de laborator care sunt comune pentru toate cefalosporinele. Infecții și stări infecțioase: suprainfectarea. Tulburări ale sistemului imunitar: reacții alergice, incluzând anafilaxie, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, urticarie, reacții de fotosensibilitate, prurit, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică. Tulburări gastro-intestinale: diaree severă, colită asociată cu utilizarea de antibiotice, inclusiv colita pseudomembranoasă. Modificări ale parametrilor de laborator: o încălcare a sângelui și sistemului limfatic - prelungirea timpului de protrombină / indicele normalizat internațional (MNІ).

anemie aplastică, anemie hemolitică, hemoragie, insuficiență renală, nefropatie toxică, a crescut nivelul bilirubinei, testul Coombs direct pozitiv, glicozurie, cetonuriei, pancitopenie, neutropenie, și agranulocitoză Sa observat în aplicarea antibioticelor cefalosporinice, iar acestea pot fi potențial demonstrat pentru tratamentul Tsedeksom.

Contraindicații. Hipersensibilitate la cefalosporine sau ceva de ingredient inactiv.

Supradozaj. au fost observate semne accidentale de supradozare Tsedeksom de toxicitate. La voluntari adulți sănătoși care au primit o singură doză de Tsedeks la 2 g, au fost observate reacții adverse grave, precum și toți parametrii clinici și de laborator au fost lipsiți în limite normale.

Tratamentul. antidot Ceftibutenul nu există, deci o supradoză este posibilă lavaj gastric. O cantitate semnificativă Tsedeksa poate fi eliminat din sânge prin hemodializă. Eficiența dializă peritoneală nu a fost stabilită.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care sunt tratați prin hemodializă, poate fi necesar să se schimbe doza Tsedeksa (a se vedea. Secțiunea "Mod de utilizare și Administrarea").

Tsedeks trebuie administrat cu atenție la pacienții cu antecedente de boli gastro-intestinale complicate, mai ales colita cronica.

cefalosporine trebuie prescris cu precauție la pacienții cu alergie cunoscută sau suspectată la penicilină. Aproximativ 5% dintre pacienții cu alergie confirmat la penicilina observat reactivitate încrucișată la cefalosporine. Pacienții care au primit atât peniciline și cefalosporine au fost raportate reacții severe de hipersensibilitate imediată (anafilaxie) - cazuri, de asemenea, cunoscute de eco-hiperreactivitatea cu anafilaxie. În cazul unor reacții alergice grave la Tsedeks trebuie să opriți utilizarea produsului și de a desfășura activități corespunzătoare. În caz de reacții anafilactice grave au nevoie de tratament de urgență (de exemplu, epinefrină, fluide intravenos, a cailor respiratorii, hut oxigen, antihistaminice, corticosteroizi sau aminelor presoare, monitorizare activă).

Când se tratează Tsedeksom și alte antibiotice cu spectru larg încălcare a microflorei intestinale poate duce la apariția diareei, inclusiv colita pseudomembranoasa cauzate de toxina Clostridium difficile. Pacientii gravitaționale diaree de la stadiul de mijloc la severe sau chiar zhiznennonebezopasnyh (cu sau fara deshidratare) poate avea loc atât în ​​timpul cât și după tratamentul antibioticelor menționate mai sus. Despre acest diagnostic ar trebui să fie amintit, în toate cazurile în care diareea persistentă apare la pacienții care au primit Tsedeksa sau un alt antibiotic cu spectru larg.

Utilizarea în pediatrie. Siguranța și eficacitatea Tsedeksa la sugarii cu vârsta mai mică de 6 luni nu sunt revelate.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. studii adecvate controlate de droguri la femeile gravide nu au fost efectuate, și în timpul nașterii. Rezultatele studiului efectului medicamentelor asupra funcției de reproducere la animale nu fac întotdeauna posibil să se prevadă efectul lor asupra oamenilor, astfel încât atunci când luarea unei decizii privind numirea Tsedeksa gravide, ar trebui să fie corelate beneficiile pentru mamă și riscul pentru făt. Tsedeks nu a fost găsit în laptele matern al femeilor care alăptează.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studii speciale au investigat interacțiunea Tsedeksa cu medicamente, cum ar fi antiacidele care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu, în doze mari, ranitidină și teofilină (Perfuzie intravenoasă unică). Dovada de interacțiuni semnificative au fost identificate. Tsedeksa Efectul asupra concentrațiilor plasmatice sau a farmacocineticii teofilinei administrate pe cale orală, atunci când nu este cunoscută. Informații privind interacțiunile cu alte medicamente care nu sunt produse în prezent.

Cefalosporinele, inclusiv ceftibuten, foarte rar se poate reduce activitatea protrombinei, determinând prelungirea timpului de protrombină, în special la pacienții care au fost stabilizați anterior terapiei cu anticoagulante orale. timp de protrombină sau indicele normalizat internațional (MNІ) ar trebui să fie monitorizate în mod regulat la pacienții cu risc și de a utiliza vitamina K, dacă este necesar

Interacțiunea cu alimente. recepția simultană de alimente nu afectează eficiența Tsedeksa sub formă de capsule. Cu toate acestea, rata și gradul de absorbție Tsedeksa în formă suspensie poate varia sub influența alimentelor.

Efectul asupra rezultatelor testelor de laborator. Influența substanțelor chimice asupra Tsedeksa sau test de laborator nu este detectat. În aplicarea altor cefalosporine, uneori înregistrate psevdopozitivnuyu Coombs directă. Cu toate acestea, rezultatele studiilor efectuate cu persoanele sanatoase, folosind eritrocite fără a confirma capacitatea de a iniția Tsedeksa Coombs eșantion pozitiv in vitro, chiar și în concentrații de până la 40 ug / ml.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 2 ° C până la 25 ° C Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile în frigider (2-8 ° C). Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj.