TEVETEN

Video: Alb Magic. Intinerirea și frumusețe cu ajutorul magiei albe. rit "mere Spas"

TEVETEN (TEVETEN)

Denumirea internațională și chimică: Eprosartanum, (E) - - [[2-butil-1 - [(4-carboxifenil) metil] -1 H-imidazol-5-il] metilen] -2-tiofenepropanova, monometansulfonat;

proprietățile fizice și chimice de bazăTabletele, coajă de membrană acoperite, în formă albă, capsule, etichetate "5046" pe de o parte și "Solvay" - pe de altă parte;

Compoziție. Un comprimat conține mesilat de eprosartan 735, 8 mg (corespunzând la 600 mg de eprosartan);

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu, crospovidonă, apă purificată, Opadry alb OY-S-9603.

Forma de eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. medicament antihipertensiv, un antagonist al angiotensinei II. Cod ATC C09C A02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Eprosartan este un potent, non-peptidic, o recepție activă pe cale orală, nebifenilnym tetrazolium angiotensinei antagonist al receptorului II care se leagă în mod selectiv la AT₁-receptori. Angiotensina II Grae rol important în patogeneza hipertensiunii și primare activ este un hormon al sistemului renină-angiotensină-aldosteron. El se leagă în mod selectiv la AT₁-receptori din diferite organe și țesuturi (mușchi neted vascular, glanda suprarenală, rinichi, inimă) și cauzează efecte biologice semnificative, cum ar fi vasoconstricția, retenția de sodiu și eliberarea de aldosteron. De asemenea, el ia parte la formarea inimii și hipertrofia vasculară prin efectul său asupra hipertrofie a musculaturii netede vasculare și a mușchiului cardiac.

Eprosartan angiotensinei II previne influența asupra tensiunii arteriale, a fluxului sanguin renal și excreția de aldosteron. Pacienți cu hipertensiune arterială scăderea tensiunii arteriale după derives singulare, ca o singură doză de medicament, și după distribuirea dozei în două receptoare separate, și menținute apoi fără oscilații ale tensiunii arteriale în decurs de 24 de ore. Tratamentul eprosartan nu suspenda cauzează o creștere bruscă a tensiunii arteriale (retragere).

Pacienții cu hipertensiune arterială scăderea tensiunii arteriale după luarea eprosartanului nu este însoțită de o schimbare a frecvenței cardiace.

Eprosartan nu afectează nivelul de glucoză în trigliceridelor plasmatice din sânge, colesterol și lipoproteine ​​cu densitate mică.

Eprosartan nu încalcă mecanismele de auto-reglementare a funcției renale. La bărbați sănătoși eprosartan fluxului sanguin renal eficient pokraschuvav. Eprosartan nu are nici un efect asupra funcției renale la pacienții cu hipertensiune arterială esențială și la pacienții cu insuficiență renală. Aceasta nu reduce rata de filtrare glomerulară la pacienții cu hipertensiune arterială esențială și la pacienții cu insuficiență renală de diferite etape. Eprosartan îmbunătățește natriuresis la subiecții sănătoși pe o dieta saraca in sare. La pacienții cu hipertensiune esențială și la pacienții cu insuficiență renală variabilă măsură nu provoacă retenție de sodiu sau de agravare a funcției renale.

Eprosartan nu afectează excreția acidului uric.

Spre deosebire de inhibitori ai ECA eprosartanului nu cauzează efecte asociate cu creșterea concentrațiilor de bradikininei, de exemplu, tuse.

Pentru datele clinice eprosartan efectul antihipertensiv nu diferă de efectul unui inhibitor al ECA enalapril.

Farmacocinetica.

Biodisponibilitatea absolută a eprosartan după administrarea orală unică este de aproximativ 13%, datorită absorbției sale limitate. concentrația medicamentului de vârf în plasmă după administrarea orală pe stomacul gol, se observă după 1-2 ore. Timpul de înjumătățire a eprosartanului este de obicei 5-9 ore. În aplicarea eprosartan 1 sau 2 ori pe zi, nu are loc de acumularea acesteia. Admiterea eprosartan cu alimente întârzie absorbția mai mică de 25%, care nu are consecințe clinice semnificative.

Legarea de proteinele plasmatice este mare (aproximativ 98%) și o constantă într-un interval de concentrații terapeutice. Legarea de proteinele plasmatice este independentă de sex, vârstă, funcție hepatică anormală, și insuficiență renală ușoară / moderată, dar a scăzut la unii pacienți cu insuficiență renală severă.

La om, după primirea internă ¹⁴eprosartan eprosartan-C a fost un singur znaydenoyu compus în plasmă și fecale. Urina de aproximativ 20% este excretat sub formă radioactivă atsilglyukuronida eprosartan și 80% - ca eprosartan nemodificat.

Volumul de distribuție al eprosartanului este de aproximativ 13 litri. Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 130 ml / min. Eprosartan se excretă în urină și bilă. După ce a primit interior 90% ¹⁴C eprosartan excretat în fecale și 7% - urina.

Valoarea ASC și C_max eprosartan sunt crescute la vârstnici (în medie, de aproximativ 2 ori), dar aceasta nu are nevoie de nici o modificare a dozei.

Semnificație ASC eprosartan crescută la pacienții cu insuficiență hepatică (medie de aproximativ 40%), care nu necesită modificarea dozei.

Valoarea ASC și C_max în comparație cu eprosartan umane au fost cu aproximativ 30% mai mare la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei de 30-59 ml / min.) și peste 50% la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 5-29 ml / min.) cu funcția renală normală. nu sunt recomandate modificări de dozare.

Femeile și bărbații farmacocinetica eprosartanului nu este diferită.

indicaţii. Hipertensiunea arterială esențială.

Metoda de utilizare și de doză. Doza recomandată pentru adulți este de 600 mg o dată pe zi eprosartanul dimineața.

La majoritatea pacienților se realizează reducerea maximă a tensiunii arteriale în 2-3 săptămâni de tratament.

In timpul studiilor clinice folosind TEVETEN la o doză de 1200 mg pe zi, timp de 8 săptămâni, nu a avut nici un efect asupra incidenței efectelor secundare.

TEVETEN poate fi utilizat singur sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive, diuretice tiazidice, cum ar fi blocante ale canalelor de calciu, sau dacă există o nevoie de o mai mare reducere a tensiunii arteriale.

Medicamentul poate fi luat indiferent de orarul meselor. Durata tratamentului nu este limitată.

pacienţi vârstnici

selecție specială a unei doze la vârstnici nu este necesară.

copii

Deoarece siguranța și eficacitatea utilizării copiilor TEVETEN nu sunt identificate, nu se recomandă numirea de droguri pentru copii.

Pacienții tratați cu insuficiență hepatică

selecție specială a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei < 60 мл/минут.) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Efect secundar.

Ocazional, este posibil să aveți dureri de cap, amețeli, reacții cutanate (erupții cutanate, prurit, urticarie), Astenia, foarte rar - hipotensiune arterială inclusiv cu hipotensiune arterială posturală, edem facial, angioedem.

Contraindicații. Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre componentele medicamentului inactiv. Sarcina și alăptarea.

Supradozaj. Este numai informații limitate cu privire la efectele supradozajului la om. TEVETEN bine tolerat după administrarea orală (la doza maximă odnokratnyi umană 1200 mg). Cea mai probabilă manifestare a supradozajului poate fi hipotensiunea arterială. În caz de hipotensiune arterială simptomatică necesară pentru a atribui un tratament adecvat.

Caracteristici de utilizare. La pacientii cu lichid semnificativ deficite și / sau o sare (de exemplu, prin utilizarea unor doze mari de diuretice) pot hipotensiune arterială. Se recomandă să-și reînnoiască deficitul înainte de tratament Tevetenom.

In timpul tratamentului, inhibitori ai inhibitorilor enzimei de conversie (ECA) la pacienții a căror funcție renale depinde de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienți cu insuficiență cardiacă severă, stenoză bilaterală a arterelor renale, stenoza arterei renale sau un rinichi), dezvoltă oligurie și / sau azotemie progresivă și rareori - insuficiență renală acută. Deoarece o experiență terapeutică suficientă în ceea ce privește utilizarea TEVETEN la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, și stenoza arterei renale este absentă, nu putem exclude ca ar putea, de asemenea, le duce la insuficienta renala din cauza blocarii sistemului renină-angiotensină-aldosteron. În cazul în care TEVETEN utilizat la pacienții cu insuficiență renală, funcția renală trebuie să fie clarificate înainte de începerea tratamentului și periodic în timpul utilizării medicamentului. Dacă în timpul tratamentului observat agravarea funcției renale, caracterul adecvat al tratamentului Tevetenom ar trebui să fie reconsiderată.

Experiența în utilizarea femeilor gravide TEVETEN este mic. Medicamente care acționează direct asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, poate provoca moartea fătului și nou-născutului boala și moartea atunci când este utilizat pentru tratamentul femeilor gravide în timpul celorlalte și al treilea trimestru de sarcină. Ca și în cazul altor medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, eprosartanul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii, sau în cazul în care perioada de terapie stabilită de sarcină, tratamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Femeile care alăptează, luați TEVETEN contraindicata.

Pe baza proprietăților farmacodinamice ale medicamentului, este puțin probabil ca aceasta va afecta în mod negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de dispozitive mecanice. Cu toate acestea, trebuie să fie atent, pentru că, uneori, tratamentul hipertensiunii arteriale poate fi un sentiment de oboseală și amețeli.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu setați o interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu alte medicamente. Eprosartan nu afectează farmacocinetica digoxinei și farmacodinamia warfarinei sau glibenclamidă. La rândul său, ranitidină, ketoconazol și fluconazolul nu a afectat farmacocinetica eprosartanului.

Folosirea simultana TEVETEN cu diuretice tiazidice (de exemplu hidroclorotiazida), un blocant al canalelor de calciu (pentru acțiunea alungită exemplu nifedipina) și agenți de scădere a lipidelor (cum ar fi lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrat, gemfibrozil și niacin) este sigur fără semne de interacțiuni adverse.

Au existat rapoarte privind creșterea reciclării litiu în serul sanguin și efecte toxice în cazul utilizării simultane a medicamentelor de litiu cu inhibitori ai ECA. Posibilitatea unei astfel de efect atunci când se aplică TEVETEN nu poate fi exclusă, se recomandă ca un control al nivelului de litiu în sânge în timpul utilizării simultane a unei terapii cu litiu.

Eprosartan nu poate face față efect de blocare asupra enzimelor citocromului P450 CYP1A uman, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2E și 3A in vitro.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.