Azaleptol

Azaleptol (Azaleptol)

International si chimice nume: Clozapină, 8-clor-11- (4-metilpiperazin-1-il) -5H-dibenzo;

[B, a] [1, 4] diazepină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate lumina de culoare galben galben sau deschis cu o tentă verzuie, cu o suprafață plană. Tablete de 25 mg cu o fațetă, doze de tablete de 100 mg cu o crestătură și o teșitură. Pe suprafața tabletelor permise marmorat;

Compoziție. 1 Azaleptola comprimat clozapina conține 25 mg sau 100 mg;

Alte componente: zahăr din lapte, amidon de cartofi, stearat de magneziu, povidonă 25.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antipsihoticele. codul ATC N05A H02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Azaleptol are o acțiune antipsihotică și sedativ pronunțat. Ea produce practic nici tulburări extrapiramidale, prin care clozapina aparține grupului "atipice" neuroleptice.

Mecanismul de acțiune al rezidual clozapină antipsihotic nu este instalat. Cea mai mare activitate a fost înregistrată pe receptorii dopaminici zonele limbice ale creierului unde clozapină inhibă legarea dopaminei D₁- și D₂-receptorii dopaminei. Acest efect este mai puțin pronunțată decât cea a "tipic" neuroleptice. Clozapina se leagă preferențial la nedofaminergicheskih porțiuni (cu adrenoreceptorilor alfa, serotonina, histamina și receptorii acetilcolinei). măsură clozapina mică afectează sau nu afectează concentrația prolactină în plasma sanguină, deoarece nu se leagă de receptorii dopaminei tuberoinfundibular tractului.

Specific clozapina risami farmacologică franeaza reacție de activare sub stimulare electrică a formării reticular a mezencefal, acțiunea anticolinergică centrală și periferică severă, acțiunea adrenolitice periferică. Medicamentul nu are efecte cataleptogenic. Conform datelor disponibile, inhibă eliberarea dopaminei terminațiilor nervoase presinaptice.

Punct de vedere clinic este un efect antipsihotic puternic in asociere cu un sedativ din cauza lipsei altor antipsihotice tipice efecte secundare extrapiramidale (care pot fi asociate cu activitatea anticolinergică centrală a medicamentului). Ea produce o inhibiție totală puternică a sistemului nervos central, cum ar fi clorpromazină și alte fenotiazine alifatici.

Farmacocinetica. Ingerarea este absorbit rapid și aproape complet. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în medie timp de 2, 5 ore. Concentrațiile de echilibru sunt atinse în 8 - 10 zile de admitere. Aceasta se pretează metabolismul intensiv la "prima trecere" prin ficat pentru a forma metaboliți

scăzut activ sau inactiv. Distribuția intensă și rapidă, trece prin bariera hemato-encefalică. Legarea de proteinele plasmatice - 95%.

Timpul de înjumătățire de 8 ore. Excretată prin rinichi (50%) și în intestin (30%).

Indicații pentru utilizare. Schizofrenia (în cazul nici un efect al tratamentului cu neuroleptice clasice sau intoleranta lor).

Metoda de utilizare și de doză. Atribuiți interior (dupa masa) de 2-3 ori pe zi. Doza unică pentru adulți este de 50 - 200 mg pe zi, doza - 200 - 400 mg. Tratamentul începe de obicei cu o doză de 25 - 50 mg, iar apoi a crescut treptat (25 - 50 mg pe zi) până la 200 - 300 mg pe zi, timp de 7-14 zile. Pentru terapia de întreținere și ambulatori numește 25-200 mg pe zi (este posibil într-o singură doză adoptată în orele de seară). Dacă anulați tratamentul ar trebui să reducă treptat doza de peste 1 - 2 săptămâni. Doza zilnică maximă - 600 mg (0,6 grame) pe zi.

Efecte secundare Azaleptola. Riscul și / sau de câștig crește efectele secundare ale clozapinei în numirea într-o doză zilnică care depășește 450 mg.

Video: știință populare

Efecte hematologice: granulocitopenie, agranulocitoză (Se dezvoltă de obicei în primele 18 săptămâni de tratament) - pot dezvolta eozinofilie și / sau leucocitoza necunoscută etiologie (în special în timpul primelor săptămâni de tratament).

Pe o parte a sistemului nervos central: de multe ori - somnolență, a crescut utomlyaemost- posibil amețeli, dureri de cap, relativ rar - simptome extrapiramidale sunt, de obicei grad ușor. Au existat rapoarte cu privire la dezvoltarea de rigiditate, tremor, acatizie, precum și foarte puține rapoarte despre apariția sindromului neuroleptic malign.

Sistemul nervos autonom: senzația de uscăciune în gură, tulburări de cazare, transpirație și termoreglarea, hipertermie, salivație excesivă.

Sistemul cardio-vascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, uneori - sincopă (în special în primele săptămâni de tratament), un nivel relativ rar - hipertensiune arterială (AH). În câteva cazuri raportate cu privire la prăbușirea, care a fost însoțită de suprimarea sau oprirea respiratiei. Există unele rapoarte despre schimbarea pe ECG, dezvoltarea aritmie, miocardita.

În partea a tractului digestiv și a ficatului: greață, vărsături, constipație. Acesta a fost raportat despre activitatea crescută a enzimelor hepatice, în cazuri rare - despre dezvoltarea colestază.

Pe partea sistemului urinar: Există rapoarte despre cazuri de incontinență urinară și retenție urinară.

Altele: creșterea masei este tela- rapoarte anecdotice despre dezvoltarea reacțiilor cutanate.

cazuri de moarte subita Descrise, care apar cu o frecvență egală în rândul pacienților cu tulburări mintale, care sunt obținute antipsihotice, și în rândul pacienților care nu primesc aceste medicamente.

Video: noi precum

Contraindicații. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu modificări ale tabloului sanguin (granulocitopenie, agranulocitoză), Cu psihoze toxice alcoolice și altele, spasmofilie, epilepsie, boli hepatice severe, renale, ale sistemului cardiovascular, boli ale sistemului hematopoietic, glaucom cu unghi închis, hipertrofie de prostată, atonie intestinală, sarcina, stari comatoase.

Supradozaj. Somnolența, coma, areflexie, opacifierea conștienței, agitație, delir, creșterea reflexii, crampe, salivație excesivă, midriază, acuitatea vizuală alterarea, modificarea temperaturii corpului, tahicardie, hipotensiune, colaps, aritmie, tulburări de conducere infarct, inhibarea respirației.

Video: Banda klofelinschikov comis crime grave în Ucraina

Tratament: spălare stomach- dacă este necesar - atribuirea de carbon activat. Tratament simptomatic în cadrul funcțiilor de monitorizare a stării de echilibru fluid de control și electroliți sistemic echilibru acid-bazic cardiovascular și respirator. În cazul în care este necesar pentru a evita hipotensiunea arterială numirea de adrenalină și derivații săi. În timpul cel puțin 4 zile trebuie să fie supraveghere medicală prin posibilitatea reacțiilor pe termen lung. dializa peritoneală și hemodializa ineficiente.

Caracteristici de utilizare. Ca și în cazul altor medicamente antipsihotice, nu ar trebui sa fie prescris medicamentul pacienților în ambulatoriu, în cazul executării lucrărilor de le, care necesită o reacție de urgență mentale și fizice (șoferi de transport, etc.).

Cu precauție speciale utilizate cu zakrytouglovoy suspectat glaucom, hipertrofie de prostată, epilepsie (inclusiv antecedente) și la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, tractului gastro-intestinal, funcția renală.

In timpul tratamentului, necesitatea monitorizării sistematice a tabloului sanguin periferic.

Video: Azaleptin - CSS

Atunci când clozapina ar trebui să excludă alcoolul.

Interacțiunea cu alte medicamente. Clozapina poate spori efectele centrale ale etanolului, inhibitori de monoaminoxidază și agenți care inhibă sistemul nervos central (analgezice narcotice, antihistaminice, benzodiazepine). Când administrarea concomitentă de clozapină și benzodiazepine, precum și în cazul tratamentului recent cu benzodiazepine risc crescut de reacții hipotensive, colaps, precum și de frânare și se va opri respirația. Posibile efecte de potențare reciprocă cu administrarea concomitentă de clozapină și medicamente care au proprietăți anticolinergice, hipotensoare, precum și medicamente care deprima respirația. Când administrarea concomitentă de clozapină și medicamente care au un grad mare de legare de proteinele plasmatice (de exemplu, warfarina), poate crește fracția liberă a conținutului sanguin cu substanțele active care pot avea efecte adverse.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.