Vinpocetina

vinpocetina (Vinpocetine)

International si chimice nume: ester etilic apovinkaminovoykisloty vinpocetine-;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oboevypuklye pastile de culoare albă, cu o suprafață netedă fără defecte și ciobire;

Compoziție. 1 comprimat conține 5 mg vinpocetina;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon modificat, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. inootropnye psychostimulant înseamnă. codul ATC N06B X18.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Vinpocetine afecteaza procesele nametabolicheskie in tesutul cerebral, imbunatateste fluxul sanguin cerebral, ceea ce crește în mod corespunzător aportul de oxigen la celulele sale.

Incetineste ale țesutului și metabolice cauzate de aprovizionare insuficient de sange la creier. Prin îmbunătățirea ispolzovaniyaglyukozy și oxigen, precum și îmbunătățirea metabolismului aerob al proyavlyaetneyroprotektornoe medicamentului (cerebroprotective) Acțiunea împotriva țesutului nervos în deficit de usloviyahgipoksii și nutriționale. Podavlyayafosfodiesterazu activarea adenilat ciclaza și crește concentrația de cAMP și ATP și ADP în celulele creierului.

Îmbunătățirea agregării microcirculatiei obuslovlennoepodavleniem și adeziunea plachetelor și o scădere a vyazkostikrovi influențat medicament. Vinpocetine reduce obrazovaniyatrombov de risc în lumenul arterei.

Crește acumulare vysokoenergeticheskihsoedineny în eritrocite, făcându-le mai elastice și inhibă absorbția nimiadenozina. Sub influența vinpocetina crește afinitatea hemoglobinei pentru a transporta kislorodai suplimentare ultima. Vinpocetine crește selectiv krovenosnyesosudy creierului, inclusiv artere mici. Puțin, dar reduce semnificativ rezistența la artera arteriolelor din circulația sistemică. Inhibă activitatea Ca²⁺-calmodulină în zavisimosteytsGMF fosfodiesterazei și crește nivelul de cGMP în mușchiul neted vascular, făcându-le să se relaxeze. Acesta oferă cea mai mare alimentarea cu sânge a creierului sloyagolovnogo cortical. Vinpocetine nu produce underdog sindrom, ci mai degrabă -usilivaet fluxului sanguin în zonele ischemice, dar încă viabile golovnogomozga.

Farmacocinetica.

aspirație

Biologicheskayadostupnost vinpocetina după administrarea orală este de 70% iuvelichivaetsya atunci când se aplică unui medicament sau în perioada imediat după concentrația plasmatică edy.Maksimalnaya este atinsă după 1 oră după mijloace priemalekarstvennogo.

distribuire

obemraspredeleniya Orientul Mijlociu este V_d = 2,87 l / kg, ceea ce dovedește despre medicament znachitelnoeproniknovenie în țesuturi. Vinpocetina polnostyusvyazyvaetsya plasmă cu proteine ​​și nu este disponibil sub formă liberă. Nu ustanovlenkumulirovanie preparat sub clearance-ul creatininei redusă.

metabolism

Vinpotsetinbystro și complet metabolizați pentru a forma compuși polari, acidul chisleapovinkaminatnoy care este excretat rapid în urină.

Datorită farmacocineticii rapide ale metabolismului vinpotsetinaotsenivanie se efectuează pe baza găsirii concentrației de acid apovinkaminatnoy din sânge.

Eliminare (îndepărtare)

Când peroralnomprimenenii de înjumătățire este de aproximativ 5 ore. Cele mai multe chastpreparata excretat în urină sub formă de metaboliți. În videvyvoditsya constantă doar câteva procente de droguri.

indicaţii. accident vascular cerebral cronice, atacuri ischemice tranzitorii, accident vascular cerebral post-ischemic, demența cauzată de ischemie cerebrală, ateroscleroza, encefalopatie traumatică și hipertensivi, cerebrovasculara si insuficienta vertebrobazilară.

In bolile vasculare cronice oftalmologiipri (retinopatie diabetică, tromboza, vasospasm si arterei retiniene centrale sau venă).

In severitate prisnizhenii otologie auzului vasculare, toxice sau alte geneza, boleznMenera, tinitus idiopatică.

Metoda de utilizare și de doză. vinpotsetinrekomendovano Tratamentul precoce trebuie aplicat 5 - 10 mg (1 - 2 comprimate) de trei ori pe zi în perioada imediat dupa masa. Pentru terapia de întreținere este prescris 5 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi, în timpul sau imediat dupa masa. Doza zilnică maximă - 1mg tratamentul / kg.Kurs este de 1 - 2 luni .. În doze de întreținere pot primenyatsyadlitelnoe timp.

efect secundar. Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, insomnie, letargie, și slăbiciune.

Sistemul cardio-vascular: încetinirea conducere vnutrennezheludochkovoy, hipotensiune arterială, tahicardie, aritmia.

În partea a tractului gastro-intestinal: gură uscată, greață, arsuri la stomac.

Pentru piele: fața neznachitelnoepokrasnenie și pielea gâtului, transpirație.

Pentru unii pacienți reacții alergice ale pielii, senzație de căldură poate otmechatsyaischezayuschie.

Contraindicații. Vinpocetine nu trebuie utilizat la pacienții cu hipersensibilitate la vinpocetina sau alte componente ale preparatului, ascuțit boli cardiace coronariene, hemoragică acută stadiul vperiod insulta- de sarcină și alăptare, la presiune intracraniană ridicată.

supradoză. Simptome: hipotensiune arterială, letargie, greață, vărsături.

Tratament: simptomatic. Alocați facilitati cardiace, controlul urovenarterialnogo presiune și ECG, eventual, de diureza forțată.

Osobennostiispolzovaniya. Este cu ostorozhnostyunaznachat vinpocetina la pacienții cu decompensare cardiacă care soprovozhdaetsyabradikardiey în care există cu privire la prelungirea intervalului QT ECG. Prigemorragicheskih vinpocetina accident vascular cerebral nu poate numi devreme 2 nedeliposle fazele acute ale bolii. Nu este recomandat pentru pacienții cu tensiune arterială oscilantă. Fii precaut numește pacienții care prinimayutantigipertenzivnye mijloace.

Nr dostatochnyhdannyh privind utilizarea acestui medicament pentru tratamentul copiilor.

Sarcina și alăptarea

Vinpocetine poate traversa placenta și eliberat în laptele matern, prin urmare, nu se recomandă să utilizați vinpocetina podvremya sarcinii și alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de dvizhuschimisyamehanizmami care necesită o concentrare mare.

In timpul de droguri sleduetsohranyat atent în timpul conducerii vehiculelor și operarea slozhnymimehanizmami.

Interacțiunea cu alte medicamente. Aceasta crește riscul de sângerare utilizarea priodnovremennom de heparină. La aplicarea simultană cu medicamente antihipertensive pot crește acțiunea hipotensivă.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, protejat de lumină loc uscat, la 15 -25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.