Clorhidrat de doxepin

clorhidrat de doxepin. Doxepine HCL.

Formulări: clorhidrat de doxepin (Sinequan): capsule de 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg soluție orală de 10 mg / ml.
clorhidrat de doxepin (Zoralon): 5% cremă.

Indicații. Tratamentul de nevroze și un depressii- endogen înseamnă tratamentul unui sindrom de neuropatie periferică (neuropatie diabetică, nevralgia postherpetică, nevralgia trigeminală) - ca analgezic în tratamentul Oncologie crescut de anxietate, migrene, fobii, atacuri de panică, enurezis nocturn, tulburari ale apetitului.

Dozare și Administrarea. Tratamentul sindroamelor dureroase: Doza inițială - oral de 25 - 50 mg (0,5 -1 mg / kg) pe zi, înainte de culcare. Doza este crescută la 25 dacă este necesar - 50 mg la fiecare 3-4 săptămâni. Terapia suportivă - 25 -150 mg oral (0,5 - 3 mg / kg) pe zi, înainte de culcare. Când doza nedorite efecte secundare ar trebui să fie redusă. La primul semn de intoxicație necesară pentru a determina concentrația medicamentului în serul sanguin.
Pentru tratamentul durerii in neuropatie diabetica pot necesita doze mai mari de droguri.
Tratamentul depresiei: Doza inițială - 150 mg oral zilnic 30- 1 -3 doze. Terapia suportivă - oral de 25 - 300 mg pe zi în 1 - 4 doze divizate. Condițiile nedorite patient administra mai mult de 150 mg pe zi.
Pulberile pentru administrare orală pot fi diluate sucuri de fructe (portocale, lămâi, tomate), dar în orice caz, nu bauturile carbogazoase. Când administrarea simultană a metadonă și doxepin acestea pot fi amestecate împreună, precum și cu sucurile de mai sus și apă (a nu se confunda cu suc de struguri).
Pentru tratamentul sindroamelor dureroase sunt utilizate doze mai mici decât în ​​tratamentul tulburărilor emoționale. Medicamentul este dat de scheme speciale necesare în doze divizate. Numirea doza zilnică totală la culcare reduce sedare în timpul zilei. Când dinamica pozitivă a doza este redusă treptat la minim, care este de obicei suficient pentru o recuperare completă.
Efectul analgezic poate fi îmbunătățită prin utilizarea de analgezice narcotice, AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene) și mijloace nemedicamentoase.
pacienții vârstnici și la pacienții cu doză insuficiență renală sau hepatică este redusă la o treime sau jumătate. tendințe suicidare sunt caracteristice pentru pacienții cu depresie, acestea persistă până la remisie stabilă. Acest fapt explică scopul unor doze mari de medicament pentru depresie.
cale de excreție: ficat, rinichi.

farmacologie. Doxepin este derivat dibenzotsiksepina. Aceasta se referă la o terțiară antidepresivele triciclice amine, amitriptilină diferă de înlocuirea unui atom de oxigen la atomul de carbon din inelul central. efect antidepresiva amitriptilina similare și atinse prin perturbarea inversa captarea neuronale presinaptică serotoninei si norepinefrinei neurotransmitatori si reducerea afinității receptorilor beta-adrenergici. Doxepin are sedativ, antihistaminic, un efect anxiolitic.
Hipotensiunea ortostatică se dezvoltă ca urmare a blocadei adrenergice. Deși blocada inversă de captare neuronale este foarte rapid, dezvoltarea efectului antidepresiv poate dura de la câteva zile la câteva săptămâni.
Doxepin, ca și alte antidepresive triciclice nu inhibă sistemul de acțiune monoaminooksidaznoy (MAO). Efectul analgezic și alte doxepin antidepresiv realizat atât o acțiune antidepresiv din cauza, și prin mecanismele de sfera non-emoțională. Actiunea noradrenalina si serotonina poate fi îmbunătățită prin utilizarea unor mecanisme anti-nociceptive. Activarea acestor mecanisme reduce transmiterea notsitseptavnyh impulsuri de neuroni localizate în straturile I și V ale cortexului spre posterior ale măduvei spinării neuroni coarne.
Doxepin poate de asemenea potența efectul analgezicelor narcotice, crescând afinitatea lor pentru receptorii de opiacee.
Doxepin eficiente atunci când sunt diferite în mod inegal sindroame dureroase, cel mai bun efect este realizat cu arsuri, dureri prelungite bont. Medicamentul este practic ineficient în tratamentul de filmare, durere acută, paroxistice.
De droguri poate provoca modificări ale EEG. Pragul de activitate epileptic poate scădea. La doze terapeutice doxepin afectează centrul respirator, și toxice poate provoca depresia lui. Dozele toxice pot duce la perturbarea activității cardiace, de exemplu, pentru a provoca blocarea excitație.
Doxepin nu provoacă dependență de droguri. sindromul de sevraj apare la întreruperea acută. Toleranța se dezvoltă în ceea ce privește efectele calmante și anticolinergice, informații despre toleranță la efectul analgezic nu este prezent.
Doxepin traversează bariera placentară și teratogene, se găsește în laptele matern, și are un număr de reacții adverse grave la sugari.

Farmacocinetica. Valabil de la: efecte analgezice pe cale orală, atunci când luate - mai puțin de 5 zile-antidepresiv -1-2 săptămâni.
Concentrația plasmatică maximă: efect antidepresiv, atunci când luate pe cale orala - 2-4 saptamani.
Durata: efecte antidepresive când sunt administrați oral pot fi diferite.
1%.

Interacțiunea cu alte medicamente. Riscul creste hipertermie in timp ce utilizarea de agenți anticolinergici, de exemplu, medicamente fenotiazină seria atropinom-, hormoni tiroidieni.
Nivelul Doxepin în ser și efectele toxice ale ultimei useivayutsya administrarea concomitentă de metilfenidat, fluoxetina, cimetidină, medicamente haloperidol și seria fenotiazina.
Depresia centrului respirator și sosudodvigagelnogo cauzate prin inhibarea activității SNC și alcoolului, potențată de doxepin.
Doxepin îmbunătățește cardiace și efecte presoare simpatomimetice: izoproterenol, noradrenalina, epinefrina și amfetamina- efecte farmacologice și reduce nivelul de L-Dopa și efectele toxice fenilbutazonă serice krovi- și crește nivelul seric bishydroxycoumarin derivaților krovi- doxepin efectul terapeutic este mai rapid, și efecte secundare inima agravată de administrarea concomitentă de tiroxina și tirononă.
Cu utilizarea simultană a inhibitorilor MAO pot să apară crize viața în pericol hipertermică. Doxepin reduce absorbția și, prin urmare, eficacitatea bretiliuma atunci când este administrat pe cale intravenoasă.

toxicitate: Intervalul toxic nu este înregistrat. nivelurile de medicament în ser și urină nu se corelează întotdeauna cu gradul de intoxicare.

Simptomele de intoxicare. tulburări de somn, pacientul neliniște cu dorința constantă de mișcare, agitație, febră, frisoane, rinită, stare generală de rău, - iptoksiksikatsiya cronice mialgie, dureri de cap, amețeli, greață, vărsături. Intoxicația acută - în plus față de simptomele de mai sus, renaștere psihomotorie, iluzii, halucinații, hiperreflexie, convulsie musculare, horeeformnye hiperkinezie, semnele parkinsonism, paroxismelor convulsivante, excitare gipertermiya- înlocuit ulterior prin frânarea cu somnolență, areflexie, hipotermie, depresie respiratorie, cianoza, hipotensiune arterială , komoy- efecte anticolinergice periferice: retenție urinară, uscăciunea mucoaselor, midriază, constipație, neproh dinamic intestinal odimost- tulburări cardiace: tahicardie, Alungirea intervalului QRS metabolice și / sau acidoza respiratorie, poliradiculopatie, insuficiență renală, emeza, ataxia, dizartria, erupții cutanate buloase pe piele.
Antidoturi. Nu exista un antidot specific.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Intrerupeti administrarea de corectare comportamentul preparata- încălcări ale echilibrului apei-electrolitic și CBS asigura ventilare normală și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, regidragatsiya intravenos, vasopresoare) - apoi, evitând aspirația, pentru a curăța stomacul prin antiemetice asignarea (de exemplu, sirop de rădăcină ipeca doza de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml sau 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestia de cărbune activat (50 -100 g -1 sau 0,5 g / kg), care are loc chiar dacă Le dozare a luat mai multe ore, deoarece datorită unui efect de trecere anticolinergică a conținutului gastric poate fi încetinit, iar medicamentul poate fi eliberat în lumenul gastric.

Tratamentul anticonvulsivant: În această situație, este necesar să se acorde preferință benzodiazepine intravenoase barbituricele intravenoase pot spori barbituricele inhibiția dyhaniya- administrate intravenos numai când alte crize rezistente la terapie.
Lupta cu aritmie cardiacă: lidocaină intravenos sau propranolola- Digoxin contraindicată, chinidina, procainamida si disopiramida, deoarece acestea încalcă conducție și / sau contractilitatea miokarda- pacienți cu agrioventrikulyarnoy blocada progresivă exprimată bradicardie, precum și cu aritmii ventriculare amenințătoare de viață refractare la terapia medicamentoasă, utilizați un kardiostimulyatorov- temporar pentru ameliorarea efectelor viața în pericol de anticolinergice utilizate fizostigmină (Prin injecție intravenoasă lentă de 1-3 mg) - utilizarea fizostigmină în alte cazuri, nu este recomandată din cauza efectelor secundare grave precum bronhospasm și paroxismul hemodializei bradiaritmii- grele convulsivă și dializa peritoneală sunt ineficiente, deoarece medicamentul este o terapie simptomatică belkom- macromolecular.

măsuri de precauție:

1. Pentru a evita simptomele de sevraj nu poate fi întrerupt brusc terapia de droguri, doza trebuie redusă treptat una până la două săptămâni.

2. folosiți cu atenție la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, tiroida, antecedente convulsii convulsive, precum și pacienți, și că stimularea excesivă sistemului atiholinergicheskoy contraindicata (hipertrofie benignă de prostată, antecedente de retenție urinară, crescând IOP). Poate fi utilizat în glaucom formă de închidere medicamentului compensat doar când forma bolii și cu monitorizarea constantă a IOP.

3. contraindicat la pacienții care iau IMAO, și în termen de două săptămâni de la primirea pacienților recent suferit infarct miocardic, și pacienții cu hipersensibilitate la amitriptilină în istorie. Uneori există o sensibilitate încrucișată cu alte antidepresive triciclice.

4. De droguri poate provoca somnolență, cu toate acestea, este contraindicat la persoanele a căror activitate este asociată cu creșterea concentrației, coordonarea mișcărilor, risc crescut (de conducere, lucrul cu obiecte grele, etc.). somnolenta in timpul zilei poate fi redus prin scăderea dozei de medicament, seara de recepție mai devreme sau înlocuirea medicamentului cu efect sedativ mai puțin pronunțat.

Efecte secundare.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, aritmii, tulburări de conducere, hipertensiune arterială, moarte subită.
Sistemul respirator: deprimarea centrului respirator.
SNC: confuzie, dezorientare în timp și spațiu, simptome extrapiramidale.
GI: ficat, icter, greață, vărsături, constipație, scăderea tonusului sfincterului esofagian inferior.
Urogenital: retenție urinară, nicturia paradoxal, poliurie.
Ochi: vedere încețoșată, midriază, creșterea presiunii intraoculare.
Piele: prurit, urticarie, erupții cutanate petesiala, fotosensibilitate.
Sânge: leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoză.
Sistemul endocrin: scăderea sau creșterea libidoului, impotenta, ginecomastie.
Alte hipertermie.