Clorhidrat de desipramina

clorhidrat de desipramina. Norpramin, desipramina. Pertofrane. Desipramina HCL.

preparate: clorhidrat de desipramina: tablete de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg injecție de 12,5 mg / ml-
clorhidrat de desipramina: 25 mg capsule 50 mg.

Indicații. Tratamentul nevroză și depressii- endogenă unul dintre tratamentele pentru sindromul periferic (neuropatie diabetică, nevralgia postherpetică, nevralgia de trigemen) - ca un anestezic in oncologie de tratament a crescut de anxietate, migrene, fobii, atacuri de panică, enurezis nocturn, tulburări de alimentație, atenție .

Dozare și Administrarea. Tratamentul sindroamelor dureroase: doza inițială de - 50 până la 100 mg oral (1 - 2 mg / kg) pe zi dimineața sau la culcare. Doza poate fi crescută cu 25 dacă este necesar - 50 mg la fiecare 3 până la 4 săptămâni. Terapia suportivă - oral 50 - 200 mg (1 -4 mg / kg) pe zi dimineața sau la culcare. Când doza nedorite efecte secundare ar trebui să fie redusă. La primul semn de intoxicație necesară pentru a determina concentrația medicamentului în serul sanguin.
Pentru tratamentul durerii in neuropatie diabetica pot necesita doze mai mari de droguri.
Tratamentul depresiei: Doza inițială - 75 -100 mg oral, zilnic 1 - 4 doze divizate. Terapia suportivă - oral 50 - 300 mg pe zi 1 - 4 primirea ambulatoriu de dorit să se atribuie mai mult de 200 mg pe zi sau intramuscular 20 - (! scurt) 25 mg de 4 ori pe zi, cu trecerea la ingestie orală. IV nu se aplică.
Pentru tratamentul sindroamelor dureroase sunt utilizate doze mai mici decât în ​​tratamentul tulburărilor emoționale. Medicamentul este dat de scheme speciale necesare în doze divizate. Numirea doza zilnică totală la culcare reduce sedare în timpul zilei. Când dinamica pozitivă a doza este redusă treptat la minim, care este de obicei suficient pentru o recuperare completă. Efectul analgezic poate fi îmbunătățită prin utilizarea de analgezice narcotice, AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene) și mijloace nemedicamentoase (stimulare excesivă a nervului electric).
pacienții vârstnici și la pacienții cu doză insuficiență renală sau hepatică este redusă la o treime sau jumătate (nu mai mult de 300 mg pe zi).
tendințe suicidare sunt caracteristice pentru pacienții cu depresie, acestea persistă până la remisie stabilă. Acest fapt explică scopul unor doze mari de medicament pentru depresie.
cale de excreție: ficat, rinichi.

farmacologie. Desipramina este derivat dibenzozepina, metabolitul activ al imipraminei. Această grupă amină secundară se referă la neuroleptice, antidepresive triciclice. Efectul antidepresiv este realizat prin perturbarea inversa presinaptic neyratsalnogo captarea neurotransmitatorilor noradrenalina si serotonina si reducerea afinității receptorilor beta-adrenergici.
Desipramină are mai puține efecte secundare decât alte antidepresive triciclice, și poate fi administrat pacienților care nu tolerează imipramină, și doksegash amitriptnlin. Desipramină are o acțiune mai puțin pronunțată și anticolinergice antigista-a mea, în cele mai multe cazuri nu are sedare, ci dimpotrivă, efectul de stimulare și, prin urmare, pot fi luate în dimineața. Deși blocada inversă de captare neuronale este foarte rapid, dezvoltarea efectului antidepresiv poate dura o săptămână. Comparativ cu imipramina, desipramina începe să acționeze mai rapid.
acțiunea Desipramină nu inhibă sistemul monoaminooxidazei (MAO). Efectul analgezic al amitriptilina și alte antidepresiv se realizează atât datorită acțiunii antidepresive, și prin mecanismele de sfera non-emoțională. Actiunea noradrenalina si serotonina poate fi îmbunătățită prin utilizarea unor mecanisme anti-nociceptive. Activarea acestor mecanisme reduce transmiterea impulsurilor nociceptive de neuroni situate în straturile I și V ale cortexului spre posterior ale măduvei spinării neuroni coarne. Desipramina poate de asemenea potența acțiunea analgezicelor narcotice, crescând afinitatea lor pentru receptorii de opiacee. Desipramina eficace în diverse inegal sindroame dureroase, cel mai bun efect este realizat cu arsuri, dureri prelungite bont. Medicamentul este practic ineficient în tratamentul de filmare, durere acută, paroxistice.
Pacienții cu un nivel scazut de serotonina răspund mai bine la desipramina (și alte amine secundare) decât pacienții cu niveluri scăzute de noradrenalină. Pragul de activitate epileptic poate scădea.
La doze terapeutice, desipramina afectează centrul respirator, și toxice poate provoca depresia lui. Dozele toxice pot duce la perturbarea activității cardiace, de exemplu, pentru a provoca blocarea excitație.
Desipramină nu provoacă dependență de droguri. simptome de sevraj includ greață stare de rău, dureri de cap. Toleranța se dezvoltă în ceea ce privește efectele calmante și anticolinergice.
Desipramină traversează bariera placentară și are un efect teragogennym găsit în lapte și are efecte adverse grave la cererea de lângă copiii săi toracice cu însărcinate și care alăptează justificate numai atunci când este absolut necesar.

Farmacocinetica.
Debutul acțiunii în: analgezice efecte, atunci când luate pe cale orala - mai putin de 5 zile-antidepresiv -2-5 zile.
Concentrația plasmatică maximă: efect antidepresiv când este administrat oral -2-3 săptămâni.
Durata: efecte antidepresive când sunt administrați oral pot fi diferite.
Interacțiunea cu alte medicamente. Riscul creste hipertermie in timp ce utilizarea de agenți anticolinergici, de exemplu, medicamente fenotiazină seria atropinom-, hormoni tiroidieni.
nivelurile desipramina în ser și efectele toxice ale acesteia sunt amplificate administrarea concomitentă de cimetidină, medicamente haloperidol și seria fenotiazina.
Inhibarea centrelor respiratorii și vasomotorii, agent de inducere, inhibarea activității SNC și desipramină alcool potențat.
crește desipramină și cardiace presori efecte simpatomimetice: izoproterenol, noradrenalina, epinefrina și amfetamina- efecte farmacologice și reduce nivelul de L-Dopa și efecte toxice fenilbutadiona serice krovi- și crește nivelul de ser bishydroxycoumarin derivați de krovi- efect terapeutic desipramina este mai rapid, și efecte secundare inima agravată de administrarea concomitentă de tiroxina și tirononă.
Cu utilizarea simultană a inhibitorilor MAO pot să apară crize viața în pericol hipertermică. Desipramina absorbție și, prin urmare, bretiliuma eficacitate redusă când se administrează intravenos.

toxicitate: Intervalul toxic nu este înregistrat. nivelurile de medicament în ser și urină nu se corelează întotdeauna cu gradul de intoxicare.

Simptomele de intoxicare. Cronica intoxicației - tulburari de somn, pacientul neliniște cu dorința constantă de mișcare, agitație, febră, frisoane, rinită acută, stare generală de rău, mialgie, dureri de cap, amețeli, greață, vărsături. Intoxicația acută - în plus față de simptomele de mai sus, agitație, delir, halucinații, hiperreflexie, convulsie musculare, horeeformnye hiperkinezie, semne de parkinsonism, excitare convulsivă paroksizmy- înlocuit ulterior prin frânarea cu somnolență, areflexie, hipotermie, depresie respiratorie, cianoza, hipotensiune, komoy- efecte anticolinergice periferice: retenție urinară, uscăciunea mucoaselor, midriază, constipație, intestinală dinamică nar neprohodimost- shenie activității cardiace: tahicardie, lungirea intervalului QRS acidoza metabolică / și sau respiratorie, polyradiculitis-neuropatie, insuficiență renală, emeza, ataxia, dizartria, erupții cutanate buloase pe piele.
Antidoturi. Nu exista un antidot specific.

Tratamentul complicațiilor și otrăviri. Intrerupeti administrarea de corectare comportamentul preparata- încălcări ale echilibrului apei electrolit și CBS pentru a asigura o ventilație adecvată și circulația sângelui (a cailor respiratorii, oxigen, rehidratare intravenoasa, vasopresoare) - apoi, evitând aspirația, pentru a curăța stomacul prin antiemetice asignarea (de exemplu, sirop de rădăcină ipeca doza de 30 ml sau 0,5 ml / kg, de băut 200 ml sau 4 ml / kg de apă) sau prin lavaj gastric urmat ingestia de cărbune activat (50 -100 g -1 sau 0,5 g / kg), care are loc chiar dacă n- urmează de dozare a avut mai multe ore, deoarece datorită unui efect de trecere anticolinergică a conținutului gastric poate fi încetinit, iar medicamentul poate fi eliberat în lumenul gastric.

Tratamentul anticonvulsivant: în această situație, este necesar să se acorde preferință benzodiazepine intravenos ca barbiturate intravenos poate spori inhibiția dyhaniya- barbituricele sunt administrate intravenos atunci când numai rezistente la alte tratamente pristupah.Pri hiperpirexie - crearea hipotermie artificiale: gheață cald împachetări rece.

ECG continuă - controlul monitoring- de aritmie cardiacă: lidocaină intravenos sau propranolola- contraindicate digokein, chinidina, procainamida si disopiramida, deoarece violeaza de conducere și / sau contractilitate pacienți miokarda- cu bloc atrioventricular progresiv, exprimat bradicardie, precum și cu aritmii ventriculare amenințătoare de viață refractare la terapia medicamentoasă, utilizați un stimulator cardiac temporar.

Pentru ameliorarea efectelor amenințătoare de viață utilizate antaholinergicheskih fizostigmină (Prin injecție intravenoasă lentă de 1-3 mg) - utilizarea fizostigmină în alte cazuri, nu este recomandată din cauza efectelor secundare grave precum bronhospasm și paroxismul hemodializei bradiaritmii- grele convulsivă și dializa peritoneală sunt ineficiente, deoarece medicamentul este o terapie simptomatică belkom- macromolecular.

măsuri de precauție:

1. Pentru a evita simptomele de sevraj nu poate fi întrerupt brusc terapia de droguri, doza trebuie redusă treptat una până la două săptămâni.

2. folosiți cu atenție la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, tiroida, istoria crize convulsive, precum și pacienții care sunt contraindicate sistemul anticolinergic suprastimulare (hipertrofie benignă de prostată, antecedente de retenție urinară, crescând IOP). Poate fi utilizat în glaucom formă de închidere medicamentului compensat doar când forma bolii și cu monitorizarea constantă a IOP.

3. contraindicat la pacienții tratați cu inhibitori MAO și în două săptămâni după administrare, pacientul a suferit recent un infarct miocardic și la pacienții cu hipersensibilitate la amitriptilină în anamneză. Uneori există o sensibilitate încrucișată cu alte antidepresive triciclice.

4. De droguri poate provoca exacerbări la pacienții cu schizofrenie.

5. Medicamentul poate provoca somnolență, cu toate acestea, este contraindicat la persoanele a căror activitate este asociată cu creșterea concentrației, coordonarea mișcărilor, risc crescut (de conducere, lucrul cu obiecte grele, etc.). somnolenta in timpul zilei poate fi redus prin scăderea dozei de medicament, seara de recepție mai devreme sau înlocuirea medicamentului cu efect sedativ mai puțin pronunțat.

Efecte secundare.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, aritmii, tulburări de conducere, hipertensiune arterială, moarte subită.
Sistemul respirator: deprimarea centrului respirator.
SNC: confuzie, dezorientare în timp și spațiu, simptome extrapiramidale.
GI: ficat, icter, greață, vărsături, constipație, scăderea tonusului sfincterului esofagian inferior.
Urogenital: retenție urinară, nicturia paradoxal, poliurie.
Ochi: viziune zagumanennost, midriază, creșterea presiunii intraoculare.
Piele: prurit, urticarie, erupții cutanate petesiala, fotosensibshshzaschad.
Sânge: leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoză, purpură.
Sistemul endocrin: scăderea sau creșterea libidoului, impotenta, ginecomastie.
Alte hipertermie.