Voltaren cf.

Voltaren SR (Voltaren SR)

International si chimice nume: Diclofenac (o-2, 6-diclorfenil-amino) fenil-acetic);

Principalele proprietăți fizico-chimice: comprimate de culoare roz pal, o formă triunghiulară, cu oboevypuklye fațetate krayami- etichetate "ID-ul" pe de o parte și "CG" pe de altă cerneală neagră.

Compoziție. 1 comprimat depot conține 75 mg diclofenac sodic;

Alte componente: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, alcool cetilic, zaharoză, hipromeloză, oxid roșu de fier, polisorbat, talc, dioxid de titan, macrogol 8000, apă purificată, alcool izopropilic.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. codul ATC M01A B05.

Proprietăți farmacologice. farmacodinamie. Diclofenac - substanță activă VoltarenaCR este un compus nesteroidic cu antireumatică pronunțată, antipiretice, analgezice și antiinflamatorii. Mecanismul principal de acțiune al diclofenacului, stabilite în condițiile experimentale, se crede că inhibarea biosintezei de prostaglandine. Prostaglandinele joacă un rol important în geneza inflamației, durerii și febrei.

In vitro Concentrațiile de diclofenac de sodiu echivalente cu cele obținute în tratarea pacienților care nu inhibă biosinteza proteoglicanilor cartilaginoase.

In bolile reumatice, inflamatorii și analgezice acțiune Voltaren SR conduce la o reducere semnificativă a severității durerii (atât în ​​repaus cât și în timpul mișcării), rigiditate dimineața și umflarea articulațiilor, astfel pentru a îmbunătăți starea funcțională a pacientului.

Dacă există inflamații cauzate de leziuni sau chirurgie, Voltaren SR elimina rapid durerea spontană și durere la mișcare și reduce umflarea inflamatorie a țesuturilor și umflături în zona plăgii. Atunci când sunt combinate cu utilizarea de opioide pentru eliminarea durerii postoperatorii Voltaren SR reduce semnificativ nevoia de opioide.

Studiile clinice au arătat că Voltaren SR prezintă, de asemenea, un efect analgezic puternic în origine reumatică pronunțat moderat și puternic senzații dureroase. Studiile clinice au făcut posibil să se stabilească faptul că Voltaren SR este capabil de a elimina durerea si de a reduce severitatea pierderii de sânge în dismenoree primară.

Farmacocinetica.

Analiza excreția urinară a diclofenacului nemodificat și a metaboliților săi hidroxilați a arătat că suma eliberată și absorbită diclofenacul este aceeași ca și în cazul primirii unei doze echivalente de diclofenac de sodiu sub formă de tablete, învelite enteric. Cu toate acestea, biodisponibilitatea sistemică a diclofenac (Voltaren eliberat din CP) este o medie de 82% din indicele respectiv după ingestia de comprimate kishechnorastvornoy Voltaren la aceeași doză. Datorită eliberării lente a substanței active cu concentrațiile Voltaren SR maxime de medicament care sunt realizate în plasmă, mai mică decât după ingerarea tabletelor acoperite cu un înveliș enteric. Concentrațiile medii maxime de 0,5 ug / ml sau 0, 4 ug / ml (1, 6 sau 1, 25 pmol / L) este atinsă după o medie de 4 ore după administrarea comprimatelor de 75 mg sau 100 mg. recepția masă nu afectează clinic biodisponibilitatea și absorbția sistemică a Voltaren Wed. Pe de altă parte, concentrația plasmatică medie de 13 ng / ml (40 nmol / l) pot fi observate după 24 de ore (16 ore) după primirea Voltaren SR 100 mg (75 mg). Cantitatea de ingredient activ este absorbit într-o dependență liniară de doza de medicament. Deoarece aproximativ jumatate din diclofenacului metabolizata in timpul primului pasaj hepatic ("efect de primă trecere"), Aria de sub curba concentrație / timp (ASC) după administrarea retardul comprimat de aproape 2 ori mai mic decât în ​​cazul administrării parenterale, echivalentul dozei. După administrarea repetată a parametrilor Voltaren SR farmacocinetici nu se modifică. La primirea intervalul recomandat între recepții ale dozelor individuale ale acumulării medicamentului nu se observă. Concentrațiile adecvate sunt 22 ng / ml / ml sau 25 ng (70 nmol / L sau 80 nmol / l) atunci când primesc Voltaren SR 100 mg o dată pe zi sau de Voltaren SR 75 mg de 2 ori pe zi.

distribuire

99, 7% diclofenac se leaga de proteinele serice, în principal de albumină (99, 4%). Volumul de distribuție 0,12-0,17 l / kg. Diclofenacul pătrunde în lichidul sinovial, unde concentrația sa maximă observată la 2-4 ore mai târziu decât în ​​plasmă. Imaginare de înjumătățire cu lichid sinovial - 3-6 ore. După 2 ore de a atinge concentrațiile plasmatice maxime ale concentrației de ingredient activ în lichidul sinovial decât în ​​plasmă, și rămâne mai mare de 12 ore.

Biotransformare

Biotransformarea diclofenacului realizată parțial prin glucuronidare molecula nemodificată, dar, în general - metoksilovaniya și hidroxilare unică și multiplă putom ceea ce duce la formarea mai multor metaboliți fenolici (3'-hidroxi-4'-hidroxi, 5-hidroxi-, 4 ' 5-dihidroxi- și 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac), dintre care majoritatea este conjugat cu acid glucuronic. Doi dintre acești metaboliți fenolici farmacologic activi, dar măsură mult mai mică decât diclofenacul.

reproducere

Clearance-ul sistemic total al diclofenacului din plasmă este 263 + 56 ml / min. Timp de înjumătățire plasmatică de 1-2 ore. timp de înjumătățire de 4 metaboliți, inclusiv 2 farmacologic active, non-durabile și, de asemenea, este de 1-3 ore. Unul cu metaboliți, 3'-hidroxi-4'-metoksidiklofenak are un timp de înjumătățire plasmatică mai lung. Cu toate acestea, acest metabolit este complet inactivă în respectul farmacologic.

Aproximativ 60% din doza aplicată de medicament este excretat în urină sub formă de molecule intacte conjugă substanță activă glucuronic și ca metaboliți, dintre care cele mai multe sunt de asemenea transformate cu un conjugați glucuronic. În excretată nemodificată mai puțin de 1% din diclofenac. Reziduul a fost aplicat doza de medicament este excretat în bilă sub formă de metaboliți prin materiile fecale.

indicaţii.

Formele inflamatorii și degenerative ale reumatismului (artrita reumatoida, spondilită anchilozantă, osteoartrita, spondilita, sindromul de durere coloanei vertebrale, reumatism articular);

posttraumatic și durerea postoperatorie, inflamația și umflarea;

durere și / sau inflamatorii in ginecologie (de exemplu, dismenoree primară sau anexita).

Voltaren SR, de asemenea, eficiente în atacuri de migrenă.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți

Doza inițială recomandată - 100-150 mg pe zi (2 comprimate Voltaren SR 75 mg). Exprimată simptome ușoare, precum și pentru tratamentul pe termen lung, de obicei, este suficient de recepție VoltarenaCR 1 comprimat de 75 mg pe zi. În cazul în care simptomele bolii sunt cele mai pronunțate în timpul nopții sau dimineața, ar trebui să fie luate Voltaren SR 75 mg seara.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, de preferință într-o perioadă de masă.

copii

Voltaren SR nu este indicat pentru tratamentul copiilor, prin conținutul ridicat de substanță activă în tabletă.

Efect secundar.

În partea a tractului gastro-intestinal: durere epigastrică, greață, vărsături, diaree, crampe senzație, indigestie, balonare, anorexie, hemoragie gastro-intestinală (sânge în scaun, melenă, diaree cu sânge amestecat), ulcere gastrice si intestinale, însoțite și nu este însoțit de sângerare sau perforație în cazuri rare - stomatită aftoasă, glosită, schimbarea de la esofagian diafragmopodobnyh strictura apariție în intestin, o violare a intestinului inferior, cum ar fi colita hemoragică nespecifică, exacerbarea I nespecifice colita ulcerativă sau boala Crohn, constipatie, pancreatită.

Din sistemul nervos: dureri de cap, vertij și simplu, sonlivost- în cazuri rare - sensibilitatea încălcării, inclusiv parestezie, tulburări de memorie, dezorientare, insomnie, iritabilitate, convulsii, depresie, sentimente de anxietate, terorile nocturne, tremor, tulburări psihice, meningită aseptică.

Din simțurile: în unele cazuri - tulburări de vedere (vedere încețoșată, diplopie), tulburări de auz, tinitus, tulburări ale gustului.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, krapivnitsa-, în unele cazuri - erupții cutanate buloase, eczemă, eritem polimorf, sindrom Stevens - Johnson, sindrom, sindrom Lyell (epidermoliză toxică acută), eritrodermie (dermatită exfoliativă), căderea părului, reacții fotosensibile, purpura, inclusiv purpura alergica.

Pe partea de rinichi: edem, insuficiență renală acută, schimbare de urină sedimente (hematurie, proteinariya), nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroza papilară.

Ficat: creșterea nivelului transaminazelor serice, hepatita B, care este însoțită și nu este însoțit zheltuhoy- în cazuri rare - hepatită fulminantă.

Din partea sistemului hemopoiesis: trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică, agranulocitoză.

Reacții de hipersensibilitate: astm, reacții sistemice anafilactice / anafilactoide incluzând hipotensiune arterială. În unele cazuri - vasculita, pneumonita.

Sistemul cardio-vascular: palpitații, dureri în piept, hipertensiune arterială, congestivă insuficiență cardiacă.

Contraindicații. ulcer gastric sau intestinal. Hipersensibilitate cunoscută la agentul activ sau alte componente ale formulării. Ca alte medicamente non-antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), Voltaren SR este contraindicat la pacienții a căror atacuri, rinită acută sau urticarie provocate de administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente, care au capacitatea de a inhiba prostaglandinsintetaza astm.

Supradozaj. Tratamentul de intoxicație acută cu AINS este utilizarea măsurilor de susținere și tratament simptomatic. Tipic pentru o supradoză de Voltaren SR tablou clinic nu există.

măsuri simptomatice și de susținere sunt indicate pentru complicații, cum ar fi hipotensiunea arterială, insuficiență renală, convulsii, tulburări ale tractului gastrointestinal, și inhibarea respiratorie. Este puțin probabil ca astfel de măsuri specifice de dozare ca diureza, dializa sau hemoperfuzia va fi utilă pentru îndepărtarea NSAID ca substanțe active pentru cea mai mare parte aceste medicamente se leaga de proteinele din sange si experienta metabolism intens.

Caracteristici de utilizare. În perioada de tratament, în orice moment, pot apărea hemoragii gastro-intestinale sau de a dezvolta ulcere ale tractului gastro-intestinal, care este uneori complicată de perforație. Această complicație nu precede în mod necesar simptomele sau Vestitorul "antecedente de ulcer". consecințe mai grave sunt observate la pacienții vârstnici. În unele cazuri, atunci când pacienții care au primit Voltaren SR dezvolta complicatii remarcat, medicamentul trebuie întrerupt.

La pacienții care nu au primit anterior Voltaren SR, în timp ce a lua acest medicament, precum și în tratamentul altor AINS, în unele cazuri, se pot dezvolta reacții alergice, inclusiv reacții anafilactice și anafilactoide

Datorită proprietăților sale farmacodinamice, Voltaren SR, ca și alte AINS, poate masca semnele și simptomele caracteristice de infecție.

Voltaren SR 75 și 100 adecvate în special pentru pacienții care doza zilnică de 75 mg și 100 mg de tabloul clinic corespunzător. Posibilitatea de utilizare a medicamentului într-o doză zilnică unică simplifică considerabil tratamentul pe termen lung și ajută la evitarea erorilor în dozare.

Voltaren SR 75 poate fi administrat într-o doză zilnică maximă de 150 mg (în 2 doze divizate) pentru un circuit de echilibrat.

avertisment

În timpul tratamentului necesită supraveghere medicală atentă a pacienților cu simptome care indică o boală a tractului gastro-intestinal sau "antecedente de ulcer", Colita ulcerativă pacienți sau Boala Crohn, și pacienții cu insuficiență hepatică.

Ca și în tratamentul altor AINS, poate crește nivelul uneia sau mai multor enzime hepatice. Prin urmare, terapia pe termen lung VoltarenomSR ca o abordare precaută prezentată periodic testele funcționale hepatice. În cazul în care o încălcare a parametrilor funcționali ai ficatului conservate sau îmbunătățite, sau în cazul în care apar semne sau simptome care indică o boală a ficatului, și, de asemenea, în acest caz, atunci când există alte efecte secundare (de exemplu, eozinofilie, erupții cutanate și t. D.), Voltaren SR ar trebui să fie eliminate. Hepatita la pacienții care au primit medicamentul poate să apară fără fenomene prodromale. Este necesară precauție în numirea Voltaren SR la pacienții cu porfirie hepatică, deoarece medicamentul poate provoca atacuri de porfirie.

Deoarece prostaglandinele joacă un rol important în menținerea fluxului sanguin renal, o atenție specială este necesară în tratamentul pacienților VoltarenomSR cu insuficiență cardiacă sau renală, pacienții vârstnici, pacienții care primesc diuretice, iar pacienții care au o reducere semnificativă a volumului circulant plasmatic de orice etiologie, de exemplu, înainte și după intervenția chirurgicală masivă. În astfel de cazuri, în timpul utilizării ca avertizare Voltaren SR pregătire se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale. După întreruperea funcției renale, reluat de obicei la nivelul inițial.

Nevoia de VoltarenomSR de tratament există, de obicei, numai pentru o perioadă scurtă de timp. Cu toate acestea, în acest caz, în cazul în care, în ciuda recomandărilor privind utilizarea, Voltaren SR aplicat pentru o perioadă lungă de timp, se recomandă, ca utilizarea rămasă a AINS pe termen lung, monitorizarea stării de sânge periferic.

Voltaren SR, ca și alte AINS, poate inhiba temporar agregarea plachetara. Prin urmare, pacienții cu hemostaza deficiențe trebuie să controleze cu atenție laborator.

Având în vedere starea generală de sănătate, este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul este necesar și pacienții vârstnici. Acest lucru este valabil mai ales infirmi sau pacienții cu greutate mică sunt recomandate pentru a atribui tela- Voltaren SR în doza minimă eficace.

Sarcina și alăptarea

In timpul sarcinii, Voltaren SR trebuie utilizat numai pe plan intern și numai în cazul dozei minime eficiente. Ca și în cazul altor inhibitori ai sintazei de prostaglandine, aceste recomandări sunt deosebit de importante în ultimele 3 luni de sarcină (eventual inhibarea capacității contractile a uterului și închiderea prematură a canalului arterial la fat).

Voltaren SR după administrarea unei doze de 50 mg la fiecare 8 ore de substanță activă pătrunde în laptele matern, dar din moment ce efectele nedorite ale medicamentului la sugari care alăptat nu au fost observate, această sumă a fost aparent scăzută.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care au o perioadă de recepție Voltaren SR apar amețeli sau alt disconfort în sistemul nervos central, inclusiv vedere încețoșată, conduce vehicule sau alte mecanisme care nu sunt recomandate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Voltaren SR poate crește concentrația de litiu și digoxin în plasmă.

Voltaren SR, ca și alte AINS, poate inhiba activitatea diureticelor. Utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu poate duce la niveluri crescute ale potasiului în serul sanguin (indicatorul trebuie verificat cu regularitate).

Utilizarea simultană a AINS sistemice poate crește frecvența reacțiilor adverse Voltaren superlattice.

Deși nu au fost găsite studii clinice pentru a influența Voltaren SR la acțiunea anticoagulantelor, există rapoarte izolate despre risc crescut de sângerare la pacienții care sunt concomitent iau Voltaren SR și anticoagulante. Prin urmare, acești pacienți recomandă observarea atentă.

In studiile clinice, a stabilit că Voltaren SR poate fi utilizat în asociere cu antidiabetice orale și nu alterează efectul lor terapeutic. Cu toate acestea, mesajele individuale cunoscute despre evoluția în cazuri cum ar fi hipoglicemie, și hiperglicemie, necesitând modificarea dozei de medicamente de reducere a zahărului în perioada de utilizare a Voltaren Wed.

Trebuie avut grijă atunci când se utilizează AINS mai puțin de 24 de ore înainte sau după o metotrexat, deoarece în astfel de cazuri, concentrația de MTX poate fi crescută în sânge și crește efectele sale toxice.

Efectul AINS asupra sintezei de prostaglandine în rinichi pot spori nefrotoxicitatea ciclosporinei.

Există unele rapoarte cu privire la dezvoltarea de convulsii la pacienții care primesc ambele și AINS Derivații de quinolone.

Perioada de valabilitate. Depozitat la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condițiile de furnizare. Prescripție medicală.

Ambalare. Tabletele, comprimate filmate, 75 mg № 20.

Producator. Adrese. Novartis Pharma SpA, Tora, Italia pentru Novartis Pharma AG, Elveția / Novartis Pharma S.p.A. Tore, Italia pentru Novartis Pharma AG, Elveția.