Supozitoare Voltaren

supozitoare Voltaren (supozitoare Voltaren)

International si chimice nume: sodiu- diclofenac [o [(2, 6-diclorfenil) amino] fenil] -atsetatnatry;

Principalele caracteristici fizico-chimiceDe la alb la zholtovatogo colorate, supozitoare în formă de torpilă, cu o suprafață netedă;

Compoziție. 1 supozitor conține 25 mg de diclofenac de sodiu, 50 mg, 100 mg;

alte componente: baza pentru producerea de supozitoare (seu).

Forma de eliberare de droguri. Supozitoare.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene.

codul ATC M01A B05.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Voltaren cuprinde diclofenac de sodiu, materialul structura nesteroidian care are un pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Mecanismul principal de acțiune al diclofenacului este considerat a fi inhibarea biosintezei prostaglandinei. Prostaglandinele joacă un rol important în geneza inflamației, durerii și febrei.

In bolile reumatice inflamatorii și analgezice ale Voltaren asigura beneficii clinice, care se caracterizează printr-o reducere semnificativă a severității simptomelor și plângerilor precum durerea în repaus și în mișcare, rigiditate dimineata, umflarea articulațiilor și îmbunătățirea funcției articulare.

In vitro Concentrațiile de diclofenac sodic echivalent cu cel obținut în tratamentul pacienților, nu inhibă biosinteza proteoglicanilor cartilaginoase.

In fenomenele inflamatorii posttraumatic și postoperator Voltaren amelioreaza rapid durerea (atât spontană și una care apare în mișcare), reduce umflarea edem inflamator și plăgi postoperatorii.

Studiile clinice au făcut posibilă identificarea unui efect analgezic semnificativ al medicamentului la un moderat și puternic exprimat dureros nonrheumatic sindrom. Cercetarile clinice au făcut posibil să se stabilească faptul că Voltaren este capabil de a elimina durerea si reduce severitatea pierderii de sânge în dismenoree primară.

Voltaren are, de asemenea, un efect favorabil asupra simptomelor de atacuri de migrena.

Farmacocinetica.

După o singură utilizare Voltaren în supozitoare rectale, în doza de 50 mg de concentrație maximă este atinsă după aproximativ 1 oră, și sostavlyaet1,0 ug / ml (3, 33 mmol / l). concentrația de diclofenac Pediatric în plasmă atunci când se utilizează doze echivalente Voltaren (în mg / kg) este similară cu cele ale adulților. Concentrația de medicament în plasmă este în dependență liniară de doză.

După reutilizabil farmacocinetica sa de droguri nemodificat. se observă acumularea medicamentului.

distribuire

Legarea proteinelor serice este de 99 7%, provine în principal de albumină (99,4%). Volumul de distribuție este Imaginar egal cu 0.12-0.17 l / kg.

Diclofenacul pătrunde în lichidul sinovial, unde concentrația sa maximă atinsă 2 - 4 ore mai târziu decât în ​​plasma din sânge. Imaginar timp de înjumătățire a lichidului sinovial este de 3 - 6 ore. După 2 ore după atingerea concentrației maxime în concentrația plasmatică de diclofenac în lichidul sinovial decât în ​​plasmă, iar valoarea sa rămâne mai mare de 12 ore.

metabolism

Metabolismul diclofenac efectuate parțial prin glucuronidare molecula nemodificată, dar, în general, folosind metoksilovaniya unice și multiple, ceea ce duce la formarea mai multor metaboliți fenolici (3'-hidroxi-4'-hidroxi, 5-hidroxi-, 4 ' 5-dihidroxi- și 3'-hidroxi-4'-metoksidiklofenaka), dintre care majoritatea este transformată într-o glucuronoconjugații. Doi dintre acești metaboliți fenolici, biologic activ, dar în mod substanțial mai mică măsură decât diclofenacul.

reproducere

Clearance-ul total plasmatic sistemic al diclofenacului egală cu 263 ± 56 ml / min. Înjumătățire plasmatică terminal de 1 - 2 ore. Perioada de înjumătățire a patru metaboliți, inclusiv două dintre farmacologic active, non-durabile și - 1 - 3 ore. Unul cu metaboliți, 3'-hidroxi-4'-metoksidiklofenak are un timp de înjumătățire mai lung, dar acest lucru este complet metabolit inactiv.

Aproximativ 60% din doza aplicată de medicament este excretat în urină sub formă de conjugați glucuronic neschimbate de ingredient activ, și de asemenea sub formă de metaboliți, dintre care majoritatea reprezintă o conjugați glucuronic. În producția stare nemodificată mai mică de 1% din diclofenac. Reziduul a fost aplicat doza de medicament este excretat în bilă sub formă de metaboliți prin materiile fecale.

Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți

au fost observate la pacienții cu insuficiență renală atunci când se utilizează Voltaren în doze unice obișnuite de acumulare diclofenac. În astfel încât atunci când clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min, concentrație egală calculată de diclofenac gidroksimetabolitov aproximativ 4 ori mai mare decât la pacienții sănătoși. Cu toate acestea, rezultatul final este un metabolit excretat în bilă.

pacienţii tratați cu hepatită cronică sau compensate Farmacocinetica Ciroză diclofenac astfel similară la pacienții fără boală hepatică.

indicaţii.

Formele inflamatorii și degenerative ale bolilor reumatice (artrita reumatoida, spondilită anchilozantă, osteoartrită, spondilita);

sindroame dureroase ale coloanei vertebrale;

boli reumatice extraarticulare ale țesuturilor moi;

gută acută;

posttraumatic și durere postoperatorie, însoțită de inflamație și edem;

În timpul atacurilor de migrenă grele;

colica renală și biliară;

boli ginecologice care sunt însoțite de durere și inflamație, de exemplu, primar și algomenorrhea anexita;

ca un medicament auxiliar în boli grave inflamatorii ale urechii, nasului și gâtului, care sunt însoțite de o senzație dureroasă, cum ar fi faringita, amigdalita, otita. Febra în sine nu este o indicație pentru utilizarea medicamentului;

Aplicare și dozare. Medicamentul este utilizat pentru tratarea pacienților adulți, o doză zilnică variind de la 100-150 mg. Exprimată simptome ușoare, precum și pentru tratamentul pe termen lung doză suficientă 75-100 mg / zi. Doza zilnică este de obicei pe 2 - 3 ori. Dacă influența necesară asupra durerii de noapte sau rigiditate dimineață, în plus față de primirea medicamentului în timpul zilei prescrise supozitoare Voltaren înainte de a merge la culcare. Doza zilnică nu trebuie să depășească 150 mg.

In doza zilnica algodismenoree primar ales în mod individual, este 50-150 mg. Doza inițială poate fi de 50-100 mg, dar poate fi crescută pe scurt, dacă este necesar (200 mg). Utilizarea medicamentului trebuie începută cât mai curând posibil după debutul primelor simptome de durere. Tratamentul medicamentos este de câteva zile, în funcție de dinamica simptomelor de regresie.

Pentru tratamentul ratei atacurilor de migrenă a început la o doză de 100 mg la prima manifestare a simptomelor începe să atace. alt supozitor (100 mg diclofenac) poate fi utilizat dacă este necesar, în aceeași zi.

Copii 6 la 15 ani de medicament administrat numai sub formă de supozitoare de 25 mg la o doză zilnică de 0,5-2 mg / kg tela- această doză a fost împărțit de 2-3 ori, în funcție de simptome. In tratamentul juvenile artrita reumatoida doza zilnică poate fi crescută la 3 mg / kg, care este doza zilnică maximă. Adolescenții de 16 ani se poate administra supozitoare de 50 mg.

O metodă de supozitoare.

Supozitoarele trebuie administrat în rect, pe cât posibil, de preferință, după curățare a intestinului. Supozitoarele nu trebuie tăiat în bucăți, cum ar fi o condițiile de preparare schimbare de stocare poate duce la perturbarea distribuției ingredientului activ.

Efect secundar. La estimarea frecvenței reacțiilor adverse pozeze diferite aplicații astfel de gradație: "de multe ori" - >10% "uneori" - > 1-10% "rareori" - > 0,001-1% "în unele cazuri," -< 0,001 %.

În partea a tractului gastro-intestinal: Uneori - epigastrică durere, greață, vărsături, diaree, crampe abdominale, indigestie, balonare, anoreksiya- rar - hemoragii gastro-intestinale (hematemeza, melena, diaree cu sânge amestecat), ulcere ale stomacului și intestinelor, însoțite sau nu este însoțită de sângerare sau perforatsiey- în unele cazuri - stomatită aftoasă, glosită, schimbarea de la esofagian diafragmopodobnyh strictura apariție în intestin, o violare a intestinului inferior, cum ar fi non-specifice colită hemoragică, exacerbarea espetsificheskogo colita ulcerativă sau boala Crohn, constipatie, pancreatită.

Pe o parte a sistemului nervos central: uneori - dureri de cap, amețeli, rareori exprimate golovokruzhenie- - sonlivost-, în unele cazuri - sensibilitatea încălcării, inclusiv parestezie, tulburări de memorie, dezorientare, insomnie, iritabilitate, convulsii, depresie, sentimente de anxietate, cosmaruri, tremor, reactii psihotice, meningita aseptica .

Din simțurile: în unele cazuri - tulburări de vedere (de nor, diplopie), tulburări de auz, tinitus, tulburări ale gustului. Reacțiile dermatologice: uneori - vysypanie- pielii rar - krapivnitsa-, în unele cazuri - o erupție de vezicule, eczemă, eritem polimorf, sindrom Stevens - Johnson, sindrom, sindrom Lyell (epidermoliză toxică acută), eritrodermie (dermatită exfoliativă), căderea părului, purpură reacție fotosensibil, inclusiv alergic ...

Pe partea de rinichi: rar - oteki-, în unele cazuri - insuficiență renală acută, hematurie și proteinariya, intercalat nefrit- nefrotic necroză papilară sindromic.

Ficat: uneori - creșterea nivelurilor serice de alanin -gepatit rar krovi-, însoțite sau nu însoțite de zheltuhoy-, în unele cazuri - hepatită fulminantă.

Din partea sistemului hemopoiesis: în unele cazuri - trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică, agranulocitoză.

Reacții de hipersensibilitate: rar - reacții de hipersensibilitate, cum ar fi astmul, reacții sistemice anafilactice / anafilactoide incluzând gipotenziyu- în unele cazuri - vasculita, pneumonita.

Sistemul cardio-vascular: în unele cazuri - palpitații, dureri în piept, hipertensiune arterială, congestivă insuficiență cardiacă.

Contraindicații.

ulcer gastric sau intestinului;

Hipersensibilitate la diclofenac sau alte ingrediente ale formulării;

Voltaren, ca si alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (NPZP) este contraindicat la pacienții care, ca răspuns la primirea de acid acetilsalicilic sau alte NPZP apărea crize de astm, urticarie sau acută rinită;

Voltaren nu este indicat în trimestrul III de sarcină;

proctita, simptome hemoroizi, sangerare rectala.

Supradozaj. Tipic caracteristic tabloul clinic al unei supradoze de Voltaren nu există.

Tratamentul. Tratamentul NPZP intoxicație acută este utilizarea terapiei de susținere și simptomatic.

Tratamentul suportiv și simptomatic este indicat în complicații, cum ar fi hipotensiunea, insuficiența renală, convulsii, tulburări ale tractului gastrointestinal, și inhibarea respiratorie. Este puțin probabil ca diureza, hemodializa sau hemoperfuzia ar fi util pentru creșterea NPZP ca ingrediente active ale acestor medicamente legate predominant de proteinele plasmatice și metabolism intensiv docil.

Caracteristici de utilizare. În timpul tratamentului, Voltaren poate, în orice moment sângerare cauza gastro-intestinale sau de a dezvolta ulcere ale tractului gastro-intestinal, care este uneori complicat perforatsiey- Mai mult decât atât, nu au întotdeauna simptome vestitori locul acestor complicații sau prezența amnemonicheskih știu despre leziuni ulcerative. consecințe mai grave ale acestor complicații pot să apară la pacienții vârstnici. În unele cazuri, atunci când pacienții care primesc Voltaren dezvolta aceste complicații, trebuie să eliminați de droguri.

La pacienții care nu au primit anterior Voltaren, în timpul perioadei de tratament, ca și în celelalte perioade de tratament NPZP, reacțiile alergice pot dezvolta în cazuri rare, inclusiv reacții anafilactice și anafilactoide.

Voltaren datorită proprietăților sale farmacodinamice pot masca semnele și simptomele care sunt tipice pentru boli infecțioase și inflamatorii.

În timpul utilizării Voltaren are nevoie de supraveghere medicală atentă pentru pacienții care se plâng de tractului gastro-intestinal sau au anapsihicheskie informații despre leziuni ulcerative ale stomacului sau kishechnika- pentru pacienții care au colita ulcerativă sau Boala Crohn, precum și pentru pacienții cu insuficiență hepatică.

În timpul utilizării Voltaren, precum și alte NPZP, poate crește nivelul uneia sau mai multor enzime hepatice. Prin urmare, în tratamentul pe termen lung Voltaren ca o abordare de siguranță arătat testele funcționale hepatice regulate. În cazul în care o încălcare a parametrilor funcționali ai ficatului sau conservate intensificat atunci când în curs de dezvoltare simptome sau reclamații care indică boli de ficat, și, de asemenea, în acest caz, atunci când există și alte efecte secundare (de exemplu, eozinofilie, erupții cutanate, etc.), Voltaren ar trebui să elimine . Trebuie avut în vedere faptul că hepatita la pacienții care au primit Voltaren poate să apară fără fenomene prodromale.

Este necesară precauție în numirea pacienților pe porfirie hepatică Voltaren, deoarece medicamentul poate provoca atacuri de porfirie. Deoarece prostaglandinele joacă un rol important în sprijinirea fluxului sanguin renal, o atenție specială este necesară la pacienții cu insuficiență renală cardiacă alterată sau, pacienții vârstnici, pacienții care primesc diuretice, precum si la pacientii cu o reducere semnificativă a volumului circulant plasmatic de orice etiologie, de exemplu, în perioada de dinainte și după o intervenție chirurgicală masivă. În aceste cazuri, în timpul utilizării ca Voltaren de siguranță recomandată monitorizarea regulată de abordare a funcției renale. Prepararea suspensiei de utilizare conduc, în general la o reluare a funcției renale la nivelul de ieșire. La utilizarea prelungită a Voltaren și alte NPZP prezentat o monitorizare sistematică a tabloului sanguin periferic.

Voltaren, ca și alte NPZP poate inhiba agregarea plachetara momentan. Prin urmare, pacienții cu hemostaza deficiențe necesar controlul atent al parametrilor de laborator corespunzătoare.

Video: Voltaren pentru dureri de spate

Având în vedere starea generală de sănătate, este necesară prudență atunci când este necesar, la pacienții vârstnici folosind Voltaren. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă care sunt slabe sau au o masă mică tela- sunt încurajați să numească un medicament în cea mai mică doză eficace.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

In timpul sarcinii, medicamentul trebuie să fie considerată ca fiind ultima terapie pas și prescrie Voltaren în doza minimă. Voltaren nu este recomandată în trimestrul III de sarcină. Dacă este necesar, numirea mama-asistenta de droguri ar trebui să decidă cu privire la suspendarea alăptării. Cu toate acestea, atunci când se utilizează Voltaren descris capacitatea sa de penetrare in asistente medicale de lapte matern, dar concentrația a fost astfel de mici, care au fost observate efecte adverse.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care se simt în timpul utilizării Voltaren amețeli sau alt disconfort în sistemul nervos central, inclusiv vedere încețoșată, nu ar trebui să funcționeze un vehicul sau utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente /

Litiu, digoxină. Voltaren poate crește concentrația de litiu și digoxin în plasma sanguină.

diuretice. Voltaren, ca și alte NPZP, poate reduce severitatea și acțiunea diuretică. Utilizarea simultană a diuretice care conțin potasiu pot duce la o creștere a nivelului potasiului în ser (în cazul acestei combinații de medicamente de multe ori, indicatorul ar trebui să monitorizeze).

Video: Voltaren lumanari cu prostatita

NPZP. Simultană utilizare NPZP sistemică poate crește incidența evenimentelor adverse.

Anticoagulantele. Desi studiile clinice nu au instalat o influență Voltaren asupra acțiunii anticoagulante, există rapoarte izolate despre risc crescut de sângerare la pacienții care au primit ambele medicamente Voltaren și informații. Prin urmare, în cazul în care această combinație de medicamente, se recomandă o monitorizare completă și regulată a pacienților.

medicamente antidiabetice. În studiile clinice stabilite care pot utiliza simultan Voltaren și medicamente antidiabetice, eficacitatea acestuia nu este schimbat. Cu toate acestea, mesajele individuale cunoscute despre evoluția în cazuri cum ar fi hipoglicemie, și hiperglicemie, ceea ce face necesară modificarea dozei de medicamente de reducere a zahărului în perioada de utilizare Voltaren.

metotrexat. Trebuie utilizat cu precauție NPZP mai puțin de 24 de ore înainte sau după metotrexat, deoarece în astfel de cazuri poate crește concentrația de metotrexat în sânge și să consolideze efectele sale toxice.

Ciclosporina. Influența NPZP asupra sintezei de prostaglandine în rinichi pot spori nefrotoxicitatea ciclosporinei.

Antibacteriene - Derivați clasa chinolonelor. Există unele rapoarte cu privire la dezvoltarea de convulsii la pacienții care au primit atât Derivații de quinolone și NPZP.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură sub 30 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare inscripționată pe ambalaj.