Nimodipgeksal

NimodipGeksal (NimodipHexal)

International si chimice nume: nimodipine- 2, 6-dimetil-4- (3-nitrofenil) -1, 4-dihidro-3, diesterul 5-piridindicarboxilică acidului metoxietil-izopropil;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, tablete acoperite oboevypuklye cu o căptușeală de folie de la zholtovatogo la culoare portocalie, fără zgârieturi de distribuție;

Compoziție. 1 comprimat cochilie membrană acoperită cuprinde nimodipina 30 mg;

alți constituenți: 30 povidonă, celuloză microcristalină, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, hidroxipropilmetilceluloză, macrogol 4000, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172).

Forma de eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. blocante ale canalelor de calciu. codul ATC A06 S08S.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. NimodipGeksal folosit ca medicament pentru prevenirea și tratamentul tulburărilor cerebrovasculare ischemice, tulburările neurologice asociate cu o hemoragie subarahnoidiană. Medicamentul aparține grupului de blocanți farmacologice selective ale canalelor de calciu structura chimică clas II aparține derivatul dihidropiridinic. Proprietăți farmacologice nimodipina satisfac caracteristicile de bază ale clasei de antagoniști de calciu. Mecanismul de acțiune este determinată de capacitatea de droguri pentru a bloca fluxul transmembranar de ioni selectivi de calciu prin tensiune dependente "lent" L-canale în celulele musculare netede ale vaselor arteriale (arteriole). Cu toate acestea, este o trăsătură de selectivitate specifică nimodipina vaselor cerebrale și un efect relativ slab asupra patului vascular periferic. Datorită nimodipina ridicate lipofilicitate penetrează ușor bariera hematoencefalică. Acțiunea vasculară a componentei de droguri asociat cu imbunatatirea fluxului sanguin cerebral și reducerea manifestărilor de hipoxie cerebrală. În plus față de structurile vasculare, nimodipina are un efect direct asupra neuronilor și celulelor gliale, împiedicându-le de stres excesiv de calciu decat explica neurotrop si activitatea neuroprotectoare. Este probabil ca un selectiv de blocare a canalelor de calciu în anumite regiuni ale creierului (hipocampus, cortex) asigură un efect pozitiv în tulburările de inteligență nimodipină, și memorie.

Farmacocinetica. Nimodipina este absorbit rapid și aproape complet. Biodisponibilitate datorită metabolismului presistemic în ficat, 10 - 15%. Biodisponibilitatea este crescută cu funcție hepatică anormală. Aproximativ 97 - 99% din medicament injectat este legat de proteinele plasmatice. Timpul până la atingerea concentrației maxime după administrarea orală este de 0,6 - 1, 6 ore. metaboliți activi sunt necunoscute. Cinetica excreției liniare nimodipina. Timpul de înjumătățire al nimodipina este 1, 1 - 1, 7 ore. Edge timp de înjumătățire - 5 - 10 ore. Aproximativ 60% din doza administrată excretat prin rinichi, de preferință sub formă de metaboliți inactivi, aproape 40% - intestin. Medicamentul nu se acumulează. Lipofilă nimodipina compus penetrează bariera hematoencefalică, bariera placentară și trece în laptele matern.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea și tratamentul insuficienței vasculare cerebrale, vasospasmul cerebral datorită krovoizliyaniya- subarahnoidian după psychosyndrome cronice cerebrovascular krovoobrascheniya- organice la pacienții vârstnici, inclusiv dzabiliăți mentale, tulburări de memorie, de concentrare, impulsivitate, disforie.

Metoda de utilizare și de doză. Doza zilnica recomandata este de 90 mg: 30 mg (1 comprimat NimodipGeksala) de 3 ori pe zi.

Pentru prevenirea și tratamentul insuficienței vasculare cerebrale datorate vasospasmului cerebral din cauza hemoragie subarahnoidă (după soluții preutilizare perfuzie cu nimodipina) recomandată doza maximă zilnică de 360 ​​mg: 60 mg (2 comprimate NimodipGeksala) de 6 ori pe zi, cu un interval de 4 ore în timpul celor 7 zile, cu următoarea reducere a dozei. Cursul de tratament - 14 - 21 zile.

Pentru tratamentul tulburărilor organice ale facultăților mintale care rezultă din starea creierului la vârstnici, doza zilnică recomandată este de 90 mg (1 comprimat NimodipGeksala) de 3 ori pe zi. Cursul de tratament - 1 - 2 luni. Dacă este necesar, și Garnier tolerat de tratament continua pentru a obține un efect terapeutic.

În insuficiența renală sau hepatică, precum și la pacienții cu complicații nedorite necesare pentru a reduce doza sau nu întrerupeți tratamentul pe baza rezultatelor de monitorizare a tensiunii arteriale, ECG și alți indicatori ai stării funcționale a organismului.

Tabletele acoperite cu un strat de folie trebuie să fie întregi, nu lichid, o cantitate suficientă de apă timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă.

Efect secundar. Dureri de cap, eritem (înroșirea pielii), greață, senzație de căldură / căldură, tahicardie, bradicardie, hipotensiune arterială, disconfort pe partea tractului, amețeli, astenie, edem periferic gastrointestinal.

Unii pacienți pot prezenta simptome hiperstimularea sistemului nervos central, cum ar fi insomnie excitație, emoțională și motorie, agresivitate, transpirație crescută, hiperkinezie, depresie.

Există rapoarte privind cazurile individuale de intestin pareze și obstrucție intestinală, precum și trombocitopenie.

Posibil: deteriorarea ficatului (creșterea transaminazelor hepatice), rinichi, reacții alergice cutanate (erupții cutanate, prurit, eritem).

În cazul reacțiilor adverse asociate cu administrarea de droguri, trebuie să reducă doza sau nu întrerupeți utilizarea acestuia.

Contraindicații. Hipersensibilitate la nimodipină sau alte componente preparata- insuficiență hepatică severă (ciroză) - (. Rata filtrării glomerulare sub 20 ml / min) insuficiență renală severă - (tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg.) Hipotensiune. - edem generalizat cerebral, o creștere semnificativă a presiunii intracraniene.

In timpul sarcinii, medicamentul este posibilă numai în cazul în care beneficiul matern așteptat depășește riscul ploda- Dacă este necesar, administrarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Supradozaj.

Simptome: dureri de cap, eritem, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, colaps, tahicardie, bradicardie, disfuncție a tractului gastro-intestinal.

Tratamentul. Un antidot specific nu este cunoscut. Măsurile pentru îmbunătățirea situației de urgență, în primul rând trebuie ca scop eliminarea medicamentului din organism și reluarea hemodinamica stabile. Este necesar să se spele stomac, desemnat cărbune activat. Hipotensiune arterială severă, este necesar să se folosească de simpatomimetice, dopaminei sau norepinefrinei. Dozele acestor medicamente sunt selectate luând în considerare efectul terapeutic atins + terapie simptomatică.

Caracteristici de utilizare. Trebuie să aveți examenul neurologic regulat al pacienților pe durata tratamentului cu nimodipina.

În hipotensiune arterială, tulburări circulatorii cerebrale severe, insuficiență cardiacă severă, diabet decompensat, tulburări ale funcțiilor hepatice și renale nimodipina pot fi utilizate numai în cazul în care DC supravegherea clinică, evitând administrarea de doze mari de medicament.

Pacienții vârstnici pot dezvălui o sensibilitate mai mare la medicament, chiar și în cazurile de dozare obișnuite.

Este cu deosebită precauție la nimodipina la pacienții care sunt supuși hemodializei, cu condiția hipotensiunea maligne, hipovolemie (reducerea volumului sanguin, care este circulat), deoarece vasodilatația poate determina o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Dacă este necesar, o intervenție chirurgicală este necesară pentru a informa medicul anestezist despre primirea nimodipină.

Sarcina și alăptarea. suficientă experiență în utilizarea nimodipină în timpul sarcinii și alăptării nu este disponibil.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme.

Medicamentul poate afecta starea mentală și fizică a pacienților, care necesită prudență atunci când de conducere și de lucru cu utilaje potențial nesigur.

Interacțiunea cu alte medicamente. În cazul unei combinații de nimodipina cu medicamente antihipertensive, nitrați și antidepresive triciclice pețiol creșterea efectului hipotensiv.

Atunci când este utilizat cu beta-blocante (în special în cazul administrării parenterale a acestuia din urmă), se poate dezvolta hipotensiune arterială severă și insuficiență cardiacă.

Sumatsiya efecte cardiovasculare posibile cu numirea nimodipina cu alți antagoniști de calciu, dihidropiridinic, verapamil, diltiazem.

Administrarea concomitentă de nimodipină și acid cimetidina sau valproic poate duce la concentrații crescute de nimodipina în plasma din sânge.

Rifampicina induce enzime hepatice, ceea ce conduce la o reducere semnificativă a efectului terapeutic al unora antagoniști de calciu dihidropiridinic (nifedipină, nisoldipină), care trebuie să fie luate în considerare în numirea terapiei.

Experiența numirea nimodipină cu neuroleptice și antidepresive insuficiente.

Medicamentul nu trebuie administrat concomitent cu medicamente antiepileptice indukuyuchogo enzima de tip (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină), printr-o reducere substanțială a biodisponibilității nimodipina.

Nimodipină, poate crește concentrațiile plasmatice ale utilizării simultane a ritonavir și saquinavir.

In studiile experimentale au observat nivele crescute de zidovudină cu nimodipina intravenos cu.

interacțiune posibilă nimodipina atunci când este utilizat cu medicamente care sunt extrem de legare la proteinele din sânge (anticoagulante - derivați de cumarină și indandione, agenți anticonvulsivi, agenți anti-inflamatoare nesteroidiene, sulfinpirazonă).

Sucul de grapefruit inhibă metabolizarea nimodipină, ceea ce poate provoca o creștere a concentrației plasmatice ultimei.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de + 30 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.