Sumamigren

Sumamigren (Sumamigren)

denumire comună internațională: Sumatriptanum;

proprietățile fizice și chimice de bază:

50 mg comprimate: rotunde, oboevypuklaya, tablete filmate, de culoare roz, cu un diametru de 10 mm;

comprimat de 100 mg: rotunde, oboevypuklaya, tablete filmate, de culoare zholtooranzhevogo, cu diametrul de 12 mm.

Compoziție. Un comprimat conține 50 mg de sumatriptan sau 100;

alți constituenți: lactoză, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, talc, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Compoziția tabletelor acoperite: hipromeloză, macrogol 6000, talc, dioxid de titan, trietil citrat și lac colorant cochineal roșu E 124 tabletă de 50 mg sau lac colorantul galben-portocaliu E 110 până la 100 mg comprimate.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Fondurile pentru tratamentul migrenei. codul ATC N02CC01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Sumatriptan este un agonist selectiv al 5-HT₁-receptori și nu afectează alte tipuri de receptori 5-HT. La animale, sumatriptanul constricția selectiv lumenul arterei carotide, dar nu are nici un efect asupra fluxului sanguin cerebral.

Efectul clinic a fost observat la 30 minute după ingestie.

Farmacocinetica.

absorbție

Concentrația medie maximă după ce a primit Sumamigrena, comprimate filmate, 100 mg de 63 ng / ml (52-79 ng / ml) și a atins după 1 oră.

La primirea biodisponibilitatea tabletelor de sumatriptan este de 15% (din cauza primului pasaj hepatic și de absorbție incompletă). Consumul de alimente nu are nici un efect semnificativ asupra biodisponibilității sumatriptan, dar crește ușor timp până la concentrația maximă t_max (aproximativ 30 minute).

distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este mică (14 - 21%). Volumul de distribuție este de 2, 4 l / kg.

Metabolismul și excreția

radiomarcat ¹⁴C-sumatriptanul ingerată excretat prin rinichi (aproximativ 60%) sub formă de acid indol acetic, sau glucuronid indol acid acetic. Doar 3% din doza administrată este eliminată sub formă nemodificată în formă de sumatriptan. Aproximativ 40% din medicament este excretat în fecale.

insuficiență hepatică

Pacienții cu insuficiență hepatică biodisponibilitatea sumatriptan atribuite interior, poate crește în mod semnificativ (70%).

pacienţi vârstnici

Farmacocinetica sumatriptan la persoanele în vârstă a fost aceeași ca și la voluntari tineri sănătoși.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul atacurilor de migrenă.

Metoda de utilizare și de doză.

Medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil după debutul atacului de migrenă. Cu toate acestea, este de asemenea eficace în timpul recepției, în orice stadiu de atac.

Doza recomandată este de 50 mg sau 100 mg, în funcție de sensibilitatea pacientului individual.

În cazul în care simptomele migrenei se repete, sau ca răspuns la doza inițială insuficientă, medicamentul trebuie repetată după 2 ore doza zilnică nu trebuie să depășească 200 mg.

Doza zilnică recomandată pentru pacienții cu insuficiență hepatică este de 50 mg.

Efect secundar.

evenimente adverse atipice. Frecvente: senzație de arsură sau rece. Mai puțin frecvente: senzație de constricție în cap.

Sistemul cardiovascular. Frecvente: tremor, leșin, creșterea tensiunii arteriale, scăderea tensiunii arteriale. Mai puțin frecvente: aritmie, modificări ECG, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, paloare, tahicardie. În societate: anghină, ateroscleroza, bradicardie, ischemie cerebrală, bloc cardiac, cianoză periferică extinsă ischemie miocardică.

ORL-organe. Frecvente: sinuzita, tinitus, alergie nazală, inflamații ale căilor respiratorii superioare, ureche, nazală și laringian sângerare, otita medie, tulburări de auz, rinită, Înfrângerea nasului. În societate: sentimentul de plenitudine în urechi.

Sistemul endocrin. Mai puțin frecvente: senzație de sete. Ocazional: niveluri crescute de hormon de stimulare a tiroidei, galactoree, hiperglicemie, hipoglicemie, hipotiroidism, polidipsie, creștere în greutate, scădere în greutate corporală, perie endocrine, uzliki pielii, dezechilibru electrolitic.

Pct. În societate: încălcarea sclerei, midriază, vedere încețoșată, mâncărimi, iritații oculare și senzație de arsură, tulburări de cazare, dureri oculare, keratita si conjunctivita.

tractului gastrointestinal. Frecvente: diaree, stomac și tulburări. Mai puțin frecvente: constipație, reflux gastro-esofagian. Mai puțin frecvente: sângerări gastrointestinale, dogtepodobnoe golire, ulcer peptic, dureri gastrointestinale, durere de dinți, hipersalivație, iritația mucoasei bucale.

Musculo-scheletic sistem. de multe ori: mialgie. Mai puțin frecvente: convulsii.

Sistemul nervos. De multe ori: fonofobia și fotofobie. Mai puțin frecvente: depresie, dificultăți de concentrare, tulburări de simțul mirosului, euforie, durere facială, senzație crescută de căldură, ochi umezi, insomnie, tremor. Ocazional agresivitate, apatie, dureri de cap de grup, crampe, pierderea poftei de mâncare, halucinații, paralizia mușchilor faciali, senzația de foame, isterie, tulburări de memorie.

Sistemul respirator. Frecvente: insuficiență respiratorie. Mai puțin frecvente: astm. Ocazional strănut, tuse, bronșită.

Piele. Frecvente: transpirație. Mai puțin frecvente: prurit, erupții cutanate. În societate: pielea uscata, dermatita seboreică.

Sistemul urogenital. poliurie, sângerări intermenstruale.

Molglaznye glandei. Mai puțin frecvente: sensibilitate crescută.

Reacții alergice. De multe ori: anafilaxie sau reacții anafilactice sunt rare, ele apar frecvent la pacienții cu antecedente de alergie. Astfel de reacții pot pune viața în pericol.

Altele. Mai puțin frecvente: diaree, retenție de lichide. Social: transpirație, limfadenopatie, tulburari de vorbire si schimbarea vocii, echimoze.

Contraindicații.

hipersensibilitate la sumatriptan sau la oricare dintre componentele tabletei;

tratarea crizelor dureri de cap tipice pentru persoanele în vârstă;

boală coronariană (angină pectorală, angină Prinzmetal, miocardic infarct miocardic) Sau alte boli cardiovasculare;

boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, convulsii prelungire atac ischemic);

boala vasculara periferica (inclusiv ischemie intestinală);

hipertensiune necontrolată;

Administrarea concomitentă de medicamente care conțin inhibitori MAO (Sumamigren poate dura 14 zile după ultima doză de inhibitori MAO);

administrarea simultană a medicamentelor care conțin derivați de ergotamină sau ergotamina precum dihidroergotamina și metisergida sau alți agoniști la receptorii 5-HT₁ (Sumamigren pot fi luate 24 de ore după ultima doză de medicament);

insuficiență hepatică severă;

medicamentul nu este destinat pentru prevenirea atacurilor de migrenă

supradoză.

Nu a fost observat nici fenomene nedorite la 670 pacienți care au primit o doză de medicament în doze de 140 până la 300 mg în interior. La 174 de voluntari sănătoși care au primit un singur medicament în doze de 140 până la 400 mg în interior, nu a fost observat nici un eveniment advers grav.

Supradozajul la animale a fost fatală și a fost însoțită de convulsii, tremor, paralizie, inerție, midriază, hipersalivație și rupere.

Timpul de înjumătățire plasmatică a sumatriptan este de 2, 5 ore, dar pentru pacienții cu supradozaj trebuie monitorizați timp de cel puțin 12 ore, sau întreaga perioadă prezența simptomelor.

Caracteristici de utilizare.

Sumatriptan trebuie luate numai în caz de migrena diagnosticat;

Sumatriptan nu trebuie administrat pacienților cu factori de risc pentru boala coronariană (cum ar fi hipertensiunea arterială, hipercolesterolemie familiala, diabetul zaharat, fumatul, obezitate, bărbații cu vârsta peste 40 de ani), fără o evaluare anterioară a stării sistemului cardiovascular;

după primirea sumatriptan se extinde astfel de simptome pot apărea ca durere și senzație de constricție în piept de intensitate variabilă, care poate radia la porțiunea de gât. Cu toate că aceste simptome imita doar simptomele de angina pectorala, ar trebui să efectueze o evaluare adecvată a statului;

Sumatriptan trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială controlată, așa cum sa observat extindere creșterea tensiunii arteriale și creșterea rezistenței vasculare periferice;

Sumatriptan trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală (absorbție afectată, metabolismul și excreția de droguri) și pacienții cu antecedente de epilepsie;

Sumatriptan nu trebuie administrat pacienților cu dureri de cap atipice, deoarece poate fi un simptom al atacului cerebral, atac ischemic sau hemoragie intracraniană care trece. Pacienții cu migrenă sunt risc pentru aceste boli;

Sumatriptan poate provoca reacții anafilactice, uneori, cele care sunt în pericol viața, mai ales la pacienții cu antecedente de alergie.

Sarcina categoria C.

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate la femeile gravide. Sumamigren poate fi utilizat cu precauție în timpul sarcinii, în cazul în care, potrivit medicului, beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. In experimentele pe animale (șobolani și iepuri) însoțite de tratamentul cu embriotoxicitate sumatriptan, anomalii de dezvoltare și mortalității neonatale.

Alăptarea: sumatriptan poate fi eliberat în laptele matern. Medicamentul nu trebuie utilizat de către femeile care alăptează.

vârsta copiilor. Experiența finală de a folosi droguri pentru a trata copiii care nu sunt prezente.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

În timpul tratamentului Sumamigrenom posibil somnolență. Prin urmare, pacienții trebuie să adere la prudență în timpul mecanismelor de conducere și vehicul potențial nesigur.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentul nu trebuie administrat concomitent cu:

- medicamente care conțin ergotamină și derivații săi (dihidroergotamină sau metisergidă);

- inhibitori ai monoaminooxidazei (i-MAO) de tip A, care reduce clearance-ul sumatriptan (vezi. Rozdil "Contraindicații");

- inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (cum ar fi fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină). Este posibil să slăbiciune, hiperreflexie și pierderea coordonării. Dacă tratamentul concomitent cu aceste medicamente este justificata punct de vedere clinic, pacienții ar trebui să arate cu atenție.

Condițiile și termenul de valabilitate.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, într-un loc uscat, întunecat la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.