Valtrex

Valtrex (Valtrex)

International si chimice nume: valaciclovir- 2 - [(2-amino-1, 6-dihidro-6-oxo-9H-purin-9-il) metoxi] etil L-valinat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, comprimate filmate oboevypuklye pe o parte a etichetei de cerneală cyan aplicată GX CF1;

Compoziție. 1 comprimat conține mg valaciclovir 500;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, crospovidonă, povidonă K90, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, ceară carnauba, Colorant concentrat alb pentru cerneluri tipografice, care conțin albastru strălucitor, apă purificată.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele antivirale de acțiune directă. Cod ATC: J05A B11.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Valaciclovir - este un medicament antiviral, care este un inhibitor specific al ADN polimerazei virusurilor herpetice. Blocuri sinteza ADN-ului viral și replicarea virală.

La om, valaciclovir este rapid și aproape complet la aciclovir și Ringwald. Aciclovir este un inhibitor specific al virusurilor herpetice in vitro împotriva herpes simplex virus tip I și II, virusul Varicella zoster, citomegalovirus, Epstein-Barr virus și de tip herpes virus uman VI. fosforilovaniya Due cu aciclovir trifosfat acyclovir activ format, care inhibă competitiv sinteza ADN-ului viral. În prima etapă fosforilovaniya necesară activității enzimei specifice virusului. Pentru virusul herpes simplex, virusul Varicella zoster și virusul Epstein-Barr este o timidin kinază virală (TK), care este prezent numai in celulele infectate cu virusul. Citomegalovirus aciclovir infecție fosforilovaniya realizată parțial enzime specifice, care explică în mare măsură selectivitatea.

Datorită studiului clinic larg a constatat că acele cazuri de sensibilitate redusă la aciclovir în cererea sa, pentru tratamentul și profilaxia pacienților cu sisteme imunitare normale au fost foarte rare și au fost etichetate doar la unii pacienți imunocompromiși, cum ar fi după transplantul de măduvă osoasă și alte organe la pacienți, care au primit chimioterapie pentru cancer, și la pacienții infectați cu virusul imunodeficienței umane (HIV). Resistance este de obicei asociată cu deficit de timidin kinazei. Uneori, reducerea sensibilității datorită deteriorării sau a timidin kinazei virale sau ADN polimeraza.

Valtrex accelerează suspendarea durerii în tratamentul herpesului zoster, reduce durata durerii, precum și numărul de pacienți cu durere zosterassotsiirovannoy, incluzând nevralgia acută și post-herpetică.

Prevenirea infecției cu citomegalovirus prin Valtrex reduce riscul de respingere a grefei acut (pacienți după transplant renal), incidența infecțiilor oportuniste și a altor infecții care implica virusul herpes (virusul herpes simplex și virusul herpes zoster).

Farmacocinetica.

După administrarea orală a valaciclovir bine absorbit, este rapid și aproape complet convertit la aciclovir și Ringwald. Această conversie este, evident, provine din hidroliza enzimatică de valaciclovir valatsiklovirgidrolazi. Biodisponibilitatea aciclovirului atunci când au primit 1 g de valaciclovir este de 54% și scade în timpul mesei. Valoarea medie a concentrației de vârf a aciclovirului este 10-25 micromoli (2, la 2 - 5, 7 ug / ml) după utilizare în doză unică 250-1 000 mg valaciclovir și are loc în termen de 1-1,5 ore după administrare. Concentrațiile maxime în plasmă valacyclovir are loc după o medie de 30-60 minute și 3 scade sub chasa cantitate măsurabilă. Parametrii farmacocinetici aciclovir si valaciclovir după administrare unică și repetată sunt similare. valaciclovir legarea de proteinele plasmatice este foarte scăzută. Timpul de înjumătățire al aciclovirului după administrarea unică și multiplă de valaciclovir este de aproximativ 3 ore. Valaciclovirul excretat în urină, în principal ca aciclovir și metabolitul său 9-karboksimetoksimetilguanina.

Virusul herpes zoster și herpes simplex nu modifică semnificativ farmacocinetica valaciclovirului și aciclovirului după administrarea orală a Valtrex.

Intr-un studiu al farmacocineticii valaciclovirului și aciclovirului în timpul etapelor ulterioare ale sarcinii, aria de sub curba „concentrație - timp“ aciclovir în faza de platou după utilizarea valaciclovir la o doză de 1000 mg a fost de aproximativ 2 ori mai mare decât după utilizarea aciclovirului oral la o doză de 1200 mg zi.

Pacienții cu caracteristici infecției HIV farmacocinetice ale aciclovirului după o singură utilizare sau cu doze multiple de 1 g sau 2 g de Valtrex nu s-au schimbat în comparație cu cele de la subiecții sănătoși.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul de zona zoster (herpes zoster).

Tratamentul infecțiilor ale pielii și mucoaselor, care sunt cauzate de virusul herpes simplex, inclusiv herpes genital primar și recurente.

Tratamentul herpes labial.

Prevenirea dezvoltării leziunilor în infecții recurente, care sunt cauzate de virusul herpes simplex, cu condiția de a începe tratamentul imediat după apariția primelor simptome ale bolii.

Tratamentul preventiv (suprimarea) recidivelor ale infecții ale pielii și membranei mucoase, care sunt cauzate de virusul herpes simplex, inclusiv herpes genital.

Reducerea transmiterii herpesului genital atunci când se utilizează Valtrex ca terapie de supresie și combinate cu lipirea la regulile de sex mai sigure.

Prevenirea infecției CMV și a bolii, dupa transplantul de organe.

Metoda de utilizare și de doză.

Tratamentul herpes zoster: 1000 mg de Valtrex, de 3 ori pe zi, timp de 7 zile.

Tratamentul infecțiilor care sunt cauzate de virusul herpes simplex: Valtrex 500 mg, de 2 ori pe zi.

Pentru cazurile recurente, tratamentul trebuie să dureze 3 - 5 zile. În cazul în care curentul primar, care pot fi severe, tratamentul trebuie să continue până la 5 -10 zile. Tratamentul trebuie să înceapă cât mai curând posibil. Pentru formele recurente de infecții, care sunt cauzate de virusul herpes simplex, utilizarea ideală a medicamentului a fost utilizat în perioada prodromala sau imediat după primele simptome.

Alternativ, pentru tratamentul herpesului labial doze eficiente Valtrex este de 2 g, de 2 ori pe zi timp de 1 zi. Alte dozare trebuie adoptate după aproximativ 12 ore (nu mai devreme de 6 ore) după prima doză. Cu acest regim de dozare pentru perioada de tratament ar trebui să fie nu mai mult de o zi, astfel cum a notificat, aceasta nu crește eficacitatea clinică a tratamentului. Tratamentul trebuie să înceapă atunci când primele simptome timpurii ale herpesului labial (senzație de furnicături, mâncărime sau senzație de arsură la nivelul buzelor).

Tratamentul preventiv (suprimarea) recidivelor de infecții, care sunt cauzate de virusul herpes simplex:

pacienții cu imunitate normală numit Valtrex 500 mg, 1 dată pe zi. Pentru unii pacienți cu exacerbări foarte frecvente (de exemplu, 10 sau mai mult pe oră), doza de 500 mg poate fi aplicat în două doze (250 mg, de 2 ori pe zi);

pacienții imunocompromiși doza de 500 mg, de 2 ori pe zi alocate.

Reducerea transmiterii de herpes genital.

Adulții cu heterosexualii normale de imunitate, care au 9 sau mai puțin exacerbări ore, valtrex atribuite partener infectat 500 mg 1 dată pe zi.

Datele cu privire la reducerea de transmitere a herpes genital la alte populații de pacienți acolo.

Prevenirea infecției cu citomegalovirus și a bolii.

Adulți și adolescenți (peste 12 ani): Valtrex este numit la o doză de 2 g, de 4 ori pe zi, cât mai curând posibil după transplant. scăderea dozei în insuficiența renală (vezi. "Dozele în insuficiența renală"). Durata tratamentului este de obicei de 90 de zile, dar poate fi extins la pacientii cu risc ridicat.

Doze la insuficiență renală.

numește cu atenție valaciclovir la pacienții cu insuficiență renală. Asigurați-vă că pentru a menține un nivel adecvat de hidratare.

Tratamentul infecțiilor, care sunt cauzate de virusul herpes zoster, si trata, preveni, și de a reduce transmiterea infecției, care este cauzata de virusul herpes simplex

Pacienții care sunt tratați prin hemodializă, se recomandă să se aplice feroviar Valtrex doza pe care pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml / min, iar acestea trebuie să fie proiectate după hemodializă.

Prevenirea infecției cu citomegalovirus

_____________________________________________________________________

Clearance-ul creatininei Doza de Valtrex

ml / min

_____________________________________________________________________

75 și 2 g de 4 ori pe zi

Tip între 50 și 75 1,5 g, de 4 ori pe zi

Tip 25 până la 50 1,5 g, de 3 ori pe zi

Tip 10 până la 25 1,5g, de 2 ori pe zi

Mai puțin de 10 sau dializa 1,5g, 1 ori pe zi

_____________________________________________________________________

Pacienții care sunt pe hemodializați, Valtrex este prescrisă după efectuarea hemodializă.

Clearance-ul creatininei trebuie să fie monitorizate în mod constant, în special în timpul perioadelor în care funcția renală se poate schimba rapid, de exemplu imediat după transplant. Prin urmare, aceasta ar trebui să schimbe doza de Valtrex.

Dozare cu funcție hepatică anormală

Modificarea dozei la pacienții cu nevoi ușoare sau moderate fără ciroză (ficat sintetizeaza funcție este păstrată). Farmacocinetica la ciroză avansată (cu insuficiență hepatică și sintetizare prezența atributelor unității fixata) indica despre nu este nevoie să se schimbe doza, dar experiența clinică limitată. Despre utilizarea unor doze mai mari (4 g sau mai mult) pe zi, a se vedea secțiunea "Caracteristici ale aplicației".

copii

Datele referitoare la utilizarea pentru tratamentul copiilor care nu sunt prezente.

pacienţi vârstnici

Abilitatea de a funcției renale trebuie examinate și doza otregulirovanana respectiv (a se vedea."Dozele în insuficiența renală").

Este necesar să se mențină un nivel adecvat de hidratare.

Efect secundar.

Efecte secundare, informații despre care sunt prezentate mai jos, clasificate pentru organe și sisteme, precum și frecvența apariției acestora. În conformitate cu frecvența de apariție este împărțit în aceste categorii:

foarte des la 1 la 10, de multe ori la 1 la 100 și <1 на 10, не часто 1 на 1 000 и <1 на 100, редко 1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000.

Conform studiilor clinice

sistem nervos

Frecvente: dureri de cap.

Sistemul gastro-intestinal

De multe ori greață.

Potrivit supravegherii post-autorizare

Sânge și sistemul limfatic

Foarte rare: leucopenie, trombocitopenie

Leucopenia se observă mai ales la pacienții cu imunodeficiență.

sistemul imunitar

Foarte rare: anafilaxie.

Sistemul nervos și tulburări psihice

Rare: amețeli, conștiința încețoșată, halucinații, pierderea conștienței.

Foarte rare: agitație, tremor, ataxie, disartrie, simptome psihotice, convulsii, encefalopatie, comă.

Simptomele de mai sus sunt, în cele mai multe cazuri de capital de lucru și a observat în special la pacienții cu insuficiență renală sau alți factori de dependență (a se vedea. "Caracteristici ale aplicației"). Pacienții după transplant de organe care primesc Valtrex pentru profilaxia bolii CMV în doze mari (8 g pe zi), reacțiile neurologice apar mai frecvent decât la pacienții care au primit doze mai mici.

Sistemul respirator și organe ale cavității toracice

Nu sunt de multe ori: dificultăți de respirație.

tractului digestiv

Rare: disconfort abdominal, vărsături, diaree.

hepatobiliara

Foarte rare: reciclare creștere în testele funcției hepatice.

Periodic descris ca hepatita.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Nu sunt de multe ori: erupții cutanate, inclusiv fenomene de fotosensibilizare.

Rare: mâncărime.

Foarte rare: urticarie, angioedem.

Plămânii și sistemul urinar

Rare: insuficiență renală.

Foarte rare: insuficiență renală acută.

Altele: Există rapoarte despre insuficiență renală, microangiopatie, anemie hemolitică și trombocitopenie (uneori în combinație) la pacienții imunocompromiși grele, mai ales la pacienții cu boală HIV avansată care au primit doze mari (8 g pe zi) de valaciclovir pentru o lungă perioadă de timp în studiile clinice. Ei bine, aceste evenimente au fost marcate la pacienții care nu au fost tratați cu valaciclovir, dar a avut o stare similară.

Contraindicații.

Valtrex este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la valaciclovir, aciclovir, sau orice componentă a Valtrex în istorie.

Supradozaj.

simptomatologia

Este raportat cazuri de insuficiență renală acută și simptome neurologice, inclusiv conștiința încețoșată, halucinații, agitație, pierderea cunoștinței și la pacienții care iau supradoze de valaciclovir. Acestea pot prezenta, de asemenea, greață și vărsături. Pentru a preveni supradozarea prin imprudență precauție ar trebui să urmeze atunci când se utilizează medicamentul. Multe cazuri raportate în caz de supradozaj repetate la pacienții cu insuficiență renală și pacienții vârstnici au fost cauzate de doză insuficient scăzută a medicamentului.

tratament

Pacienții care fac obiectul supravegherii atentă pentru diagnosticarea toxicitate. Hemodializă accelerează foarte mult îndepărtarea aciclovir cu sânge și, prin urmare, poate fi considerată metoda de tratament optim în caz de supradozaj simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Atenționări speciale.

Video: Panavir gel de la papiloame

Hidratarea: Ar trebui să mențină un nivel adecvat de lichid, care se administrează la pacienții cu un risc crescut de deshidratare, în special la pacienții vârstnici.

Utilizarea în afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici:

Aciclovirul este excretat prin rinichi și, prin urmare, la pacienții cu doze de valaciclovir funcției renale trebuie redusă (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea"). Melodiously pacienții vârstnici au o funcție renală a scăzut și, prin urmare, au nevoie de o reducere a dozei trebuie luată în considerare în acest grup de pacienți. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici crește riscul de complicații neurologice și pentru a determina aceste efecte trebuie să fie monitorizate îndeaproape. În conformitate cu zvitiv, reacția în cele mai multe cazuri, după suspendarea circulă tratamentului (vezi. "efect secundar").

Utilizarea unor doze mai mari de Valtrex în insuficiența hepatică și transplantul hepatic: în ceea ce privește utilizarea unor doze mai mari de Valtrex (4 mg sau mai mult pe zi) pentru tratamentul pacienților cu boli hepatice au date. Prin urmare, este necesară prudență prescrie doze mai mari de Valtrex la astfel de pacienți. Studii speciale privind utilizarea Valtrex în ficat transplant provodilis- nu sa stabilit însă că prevenirea folosind doze mari de aciclovir reduce incidența infecției și bolii cauzate de cytomegalovirus.

Reducerea transmiterii de herpes genital: terapia de supresie valaciclovir reduce riscul de transmitere a herpesului genital. Ea nu vindeca infectiile cu herpes dar, de asemenea, elimină complet riscul de transmitere. În plus față de terapia cu Valtrex se recomandă ca pacienții să adere la regulile de sex în condiții de siguranță.

sarcină

Datele cu privire la utilizarea Valtrex în timpul sarcinii sunt limitate. Valtrex pentru tratamentul femeilor gravide ar trebui sa fie folosite numai atunci când beneficiul potențial de tratament depășește riscul potențial pentru făt.

Există informații documentate din registrul de ingrijire prenatala, care a luat valaciclovir, sau orice formă de aciclovir (un metabolit activ al valaciclovir): 111 și 1 246 de femei, respectiv (29 și 756 de femei gravide, respectiv, a luat valaciclovir, sau orice altă formă de aciclovir în timpul primului trimestru de sarcină). Conform rezultatelor acestei observații nu a fost marcată creșterea malformații congenitale la sugari in randul femeilor gravide care au primit aciclovir, în comparație cu populația generală de pacienți. Orice defect născut nu a fost unic sau durabil pentru a fi în măsură să identifice o singură cauză. Având în vedere numărul mic de femei gravide, pentru care observația a fost realizat, o concluzie fiabilă și completă cu privire la siguranța utilizării valaciclovirului la femeile gravide nu se poate face.

lactație

Aciclovir, valaciclovir metabolit principal, găsit în laptele matern. Sa constatat că, după utilizarea zilnică de 500 mg valaciclovir concentrație medie a vârfului de aciclovir în laptele matern diferit de 0, 5 la 2, 3 (în medie 1, 4) ori în comparație cu concentrația de aciclovir din plasmă, sângele matern. Raportul între concentrația de aciclovir din plasmă, laptele matern și sângele mamei este de la 1 la 2 4, 6 (o medie de 2, 2). Concentrația medie a aciclovirului în laptele matern devine 2, 24 ug / ml (9, 95 mol). În cazul primirii valaciclovir mama de 500 mg de 2 ori pe zi, laptele matern copilul primește o doză de aciclovir aproximativ 0, 61 mg / kg pe zi. Timpul de înjumătățire plasmatică de aciclovir cu lapte matern este similar cu acesta din plasma sanguină. valaciclovir nemodificată în plasmă este sângele matern, laptele matern sau urina pentru sugari nu este găsit.

Valtrex se recomandă să se atribuie femeilor care alăptează, cu prudență. Cu toate acestea, aciclovirul este utilizat pentru tratarea infecțiilor neonatale, care sunt cauzate de virusul herpes simplex, prin administrarea intravenoasă la doze de 30 mg / kg pe zi.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme

Nu există măsuri de precauție speciale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Au fost identificate Orice forme semnificative clinic de interacțiune.

Aciclovirul este excretat în principal sub formă nemodificată în urină prin secreție tubulară activă în rinichi. Orice preparate care sunt atribuite în același timp și să concureze pentru eliminarea acestui mecanism poate crește concentrația de aciclovir în plasmă după utilizare Valtrex.

Cimetidina și Probenecid crește aria de sub curba "concentrație / timp" aciclovirul prin reducerea clearance-ului său renal, cu toate acestea, necesitatea unei schimbări a dozei lipsă de inspecție pentru un indice terapeutic larg al aciclovirului.

În ceea ce privește pacienții care primesc o doză mare Valtrex (4 g sau mai mult pe zi) pentru prevenirea infecției cu citomegalovirus, trebuie urmată precauție în cazul administrării concomitente cu medicamente care concurează cu aciclovir pentru calea de eliminare, deoarece acest lucru poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale sau ambele medicamente și metaboliți. Dacă recepția simultană cu micofenolat de mofetil (medicamente imunosupresoare utilizate după transplantul de organe) crește concentrațiile plasmatice ale aciclovir și metabolitul inactiv al micofenolatului de mofetil.

Care ar trebui sa adere de asemenea, cu administrarea concomitentă de doze mari de Valtrex (4 g sau mai mult) și alte medicamente care afectează funcția renală (de exemplu ciclosporină, tacrolimus).

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor la o temperatură sub 30 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.