Avelox Baer

Avelox Baer (Avelox Bayer)

International si chimice nume: moxifloxacină 1-ciclopropil-7- (S, S) - 2, 8-diaza-biciclo [4.3.0] non-8-il} -6-fluor-8-metoxi-1, 4-dihidro-4-oxo -3-inolinkarbonovoy clorhidrat de acid;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate alungite, convexe, de culoare roz, cu o suprafață mată, cu BAYER inscripție pe o parte și M400 filmate - pe de altă parte;

Compoziție. 1 tabletă conține 436 mg de clorhidrat de moxifloxacină 8, care corespunde la 400 mg de moxifloxacin;

Alte ingrediente: croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, macrogol 4000, dioxid de titan (E171), oxid roșu de fer (E172).

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Agenți chinolone.

ATS J01MA14.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie

Moxifloxacin - bactericid antimicrobian fluorochinolone cu spectru larg. efectul bactericid al medicamentului datorită acțiunii inhibitoare a moxifloxacinei asupra topoizomeraza bacteriene II și IV, care cauzează violarea microbiană biosintezei ADN-ul celulei și, în consecință, distrugerea celulelor microbiene. Concentrația minimă bactericidă a medicamentului, în general, corelat cu concentrația minimă de inhibare.

Mecanismele care determină dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozidele, macrolidele și tetraciclinele nu violează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. rezistență încrucișată între aceste grupuri antimicrobiene și moxifloxacina nu sunt marcate, în prezent, nici un caz de plasmidă de rezistență. Incidența totală a rezistenței este foarte mică (10^-7-10^-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvolta lent de mai multe mutații.

moxifloxacin reutilizabil asupra microorganismelor la concentrații mai mici decât concentrația minimă inhibitorie (MIK) este însoțită de doar o ușoară creștere a MIK.

Există cazuri de rezistență încrucișată la quinolone. Cu toate acestea, unele rezistente la alte chinolone și bacterii anaerobe gram-pozitive sunt sensibile la moxifloxacină.

Moxifloxacin in vitro este activ pe un spectru larg de microorganisme gram-pozitive și gram negative, anaerobi și forme de bacterii atipice acidorezistente, cum ar fi Mycoplasma, Chlamidia, Legionella. Moxifloxacin este eficient împotriva bacteriilor rezistente la lactamice și macrolide antibiotice.

video: "plumb gubernial" la douăzeci și unu august 2015

Spectrul de Moxifloxacin activitate antibacteriană include următoarele microorganisme:

Gram-pozitive

Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină și macrolidelor)^*;

Streptococcus pyogenes (Grupa A)^*;

Streptococcus milleri;

mitior Streptococcus;

Streptococcus agalactiae;

dysgalactie Streptococcus;

Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină)^*;

cohnii Staphylococcus;

epidermidis de Staphylococcus (inclusiv tulpini sensibile la meticilină);

hemolitic Staphylococcus;

Staphylococcus hominis;

Staphylococcus saprophyticus;

Staphylococcus simulans;

Corynebacterium diphtheriae.

Gram-negative

Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile -laktamazonegativnye și pozitive)^*- Haemophilus parainfluenzae^*;

Klebsiella pneumoniae^*;

Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile -laktamazonegativnye și pozitive)^*;

Escherichia coli^*;

Enterobacter cloacae^*;

Bordetella pertussis;

oxytoca Klebsiella;

Enterobacter aerogenes;

agglomerans Enterobacter;

intermedius Enterobacter;

sakazaki Enterobacter;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

morganii Morganella;

rettgeri Providencia;

Providencia stuartii.

anaerobi

distasonis Bacteroides;

Bacteroides eggerthii;

Bacteroides fragilis;

Bacteroides ovatus;

Bacteroides thetaiotaomicron;

uniformis Bacteroides;

Fusobacterium spp.;

Porphyromonas spp.;

anaerobius Porphyromonas;

asaccharolyticus Porphyromonas;

magnus Porphyromonas;

Prevotella spp.;

Propionibacterium spp.;

Clostridium perfringens;

ramosum Clostridium.

atipice

chlamydia pneumoniae^*;

Mycoplasma pneumoniae^*;

Legionella pneumophila^*;

Coxiella burnettii.

^* Sensibilitatea la moxifloxacină este confirmată de datele clinice.

Moxifloxacin mai puțin activă în ceea ce privește Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate

Cu moxifloxacina de admitere orală este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de aproape 91%.

In intervalul de doze 50-1200 mg în singură recepție, și la doze de 600 mg pe zi timp de 10 zile este o farmacocinetică lineară. Parametrul condiție rezistent este atinsă în decurs de trei zile.

După o doză unică de 400 mg concentrația maximă (C _max) În sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3, 1 mg / l.

La primirea moxifloxacină, împreună cu alimente a fost o ușoară creștere în timp pentru a realiza C _max (2 ore) și o ușoară scădere a C _max (Aproximativ 16%), lungimea de absorbție nu este schimbat. Cu toate acestea, aceste informații sunt de nici o semnificație clinică, iar medicamentul poate fi luat indiferent de orarul meselor.

distribuire

Moxifloxacin este distribuită rapid în țesuturi și organe și este asociată cu proteinele din sânge (în principal de albumină), cu aproximativ 45%. Volumul de distribuție de aproximativ 2 l / kg. Concentrațiile mari care au depășit concentrația plasmatică a medicamentului atinge țesuturile pulmonare (inclusiv macrofage alveolare), mucoasa bronșică la nivelul sinusurilor nazale si Focarele de inflamatie. Lichidul interstițial și saliva găsit în nu moxifloxacina libere formă normală de proteine într-o concentrație mai mare decât în plasmă.

metabolism

Moxifloxacin fază biotransformare maleabil 2 și excretat prin rinichi, precum și cu fecale sub formă nemodificată sau sub formă de compuși sulfo inactive și glucuronide. Moxifloxacin sfidează Biotransformare makrosomalnoy sistemul citocromului P450.

aveloks de retragere

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore. Valoarea medie a clearance-ul total după administrarea unei doze de 400 mg este de 179-246 ml / min. Aproximativ 19% dintr-o singură doză (400 mg), se elimină nemodificată în urină și 25% - fecale.

Farmacocinetica la diferite grupe de pacienți

De vârstă și etnie devin. Nu setați vârsta, sexul și etice diferențe semnificative în farmacocinetica moxifloxacină.

Copii. Farmacocinetica moxifloxacinei la copii nu a fost studiată.

Insuficiența renală. Nu există modificări semnificative în farmacocinetica moxifloxacină la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv clearance-ul creatininei < 30 мл/минут/ 1, 73 кв.м) и в тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторному перитонеальном диализе.

anomalii ale funcției hepatice. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată (etapa A și B pentru Chaydl-Pugh clasificare) farmacocinetica moxifloxacin nu este modificat. Datele referitoare la farmacocinetica moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă (pentru Chaydl-Pugh etapa C), nr.

indicaţii.

Tratarea infecțiilor cauzate de predispuse la infectii malarie:

sinuzita acuta;

dobândite în comunitate pneumonie;

exacerbarea bronșitei cronice;

infecții ale pielii și țesuturilor moi.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulții se recomandă să luați 1 comprimat Avelox (400 mg) pe zi moxifloxacină la orice infecții. Comprimatele trebuie luate pentru a nu lichid, o cantitate suficientă de apă. Medicamentul poate fi luat independent de timpul mesei.

durata tratamentului

Durata tratamentului este determinată de severitatea infecției și a efectului klinochnym.

Exacerbarea bronșitei cronice - 5 zile.

10 zile - Pneumonie comunitară.

Sinuzita acuta - 7 zile.

Infecții ale pielii și țesutului moale - 7 zile.

Durata Aveloks de tratament oral poate ajunge la 14 zile.

pacienţi vârstnici

Schimbarea regimului de dozare pentru pacienții vârstnici este necesară.

anomalii ale funcției hepatice

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică regim de dozaj minor nu este schimbat.

insuficiență renală

Pentru pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cu clearance-ul creatininei < 30 мл/минут/ 1, 73 кв.м) и в тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторному перитонеальном диализе, смена режима дозировки не требуется.

Utilizarea Avelox pentru tratamentul pacienților cu diferite grupuri etice

Schimbarea regimului de dozare este necesară.

Efect secundar.

moxifloxacina in general bine tolerat, majoritatea (peste 90%), evenimentele adverse descrise ca ușoare sau moderate.

Cu incidența > 1% < 10%

Sistemul cardiovascular: prelungirea intervalului QT la pacienții cu hipokaliemie împreună.

Sistemul digestiv: dureri abdominale, greață, diaree, vărsături, simptome dispepsie schimba "ficat" probe.

Senses: o schimbare de gust.

Sistemul nervos: amețeli, dureri de cap.

Cu incidența > 0,1% < 1%

Reacții generale: oboseală, candidoza, oboseala, dureri în piept.

Sistemul cardiovascular: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, prelungirea intervalului QT.

Sistemul Digestie: xerostomia, greață, vărsături, flatulență, constipație, stomatită, anorexie, candidoză orală, stomatită, glosită, creșterea GGT (gamma glutamil transpeptidaza) și amilază.

hematologice și limfatice: leucopenie, o scădere a nivelului de protrombină, eozinofilie, trombocitopenie.

Sistem musculo-scheletice: artralgii, mialgie.

Sistemul nervos: insomnie, amețeli, nervozitate, somnolență, senzație de anxietate, tremor, parestezii.

Respiratorii: scurtarea respirației.

Piele: erupții cutanate, prurit, transpirații.

Sistemul urogenital: candidoza vaginală, vaginite.

Cu incidența > 0,01% <0,1%

Reacții generale: dureri în regiunea pelviană, umflarea feței, dureri de spate, modificarea testelor de laborator, reacții alergice, dureri la nivelul picioarelor.

Sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, sincopă, edem periferic, vasodilatație ("grabă" de sânge pe față).

Digestia Sistem: gastrită, schimbarea culorii limbii, disfagie, icter (în principal colestatic), diaree (cauzată de Clostridium difficile).

Tulburări hematologice și limfatice: reducerea tromboplastină, acesta a crescut de protrombină, trombocitopenie, anemie.

Metabolism: hiperglicemie, hiperlipidemie, hiperuricemie, creșterea LDH (lactat dehidrogenază) în asociere cu afectarea "ficat" teste.

Sistem musculo-scheletice: artrita, leziuni ale tendoanelor.

Sistemul nervos: halucinații, depersonalizare, creșterea tonusului muscular, tulburări de coordonare, agitație, amnezie, afazie, labilitate emoțională, tulburări de somn, tulburări de vorbire, procese de gândire anormale, a scăzut senzație tactilă, vise anormale, convulsii, conștiință neclară, depresie.

Sistemul respirator: bronhospasm.

Piele: erupții cutanate (maculopapulare, pustule, purpură), urticarie.

Senses: tinitus, vedere încețoșată, pierderea gustului, parosmiya (inclusiv schimbarea simțului olfactiv, declinul și pierderea simțului mirosului), ambliopie.

Sistemul urogenital: disfuncție renală (creșteri ale creatininei serice sau ureei).

Cu incidența <0,01%

Reacții alergice: reacții anafilactice, șoc anafilactic (inclusiv astfel încât există o amenințare la adresa vieții), angioedem (inclusiv edem laringian, potențial există o amenințare la adresa vieții).

Digestia Sistem: colită pseudomembranoasă (în câteva cazuri, astfel că există o amenințare la adresa vieții), hepatită (predominant colestatice).

Sistem musculo-scheletice: ruptură de tendon.

piele: sindrom Stevens-Johnson.

Sistemul nervos: reacții psihotice.

Sistemul cardiovascular: foarte rar - tahiaritmiile gastric, inclusiv flutter atrial, fibrilație ventriculară și stop cardiac, in special la persoanele predispuse la aritmie state.

Rezultatele analizelor de laborator

Creșterea sau scăderea valorii hematocritului și a conținutului eritrocitar, leucocitoza, hipoglicemie, scăderea hemoglobinei, creșterea fosfatazei alcaline, AST (aspartat aminotransferaza), ALT (alanin aminotransferaza), bilirubină, acid uric, creatinina, uree.

Comunicați aceste modificări ale parametrilor de laborator cu luarea moxifloxacina nu este instalat.

Contraindicații. Hipersensibilitate la moxifloxacină sau la oricare component al medicamentului pe care doriți.

Vârsta până la 18 ani.

Sarcina și alăptarea.

Supradozaj.

Nu a fost observat nici un efect secundar cu moxifloxacină în doze unice de până la 1200 mg și doze multiple de 600 mg pe zi timp de 10 zile. În caz de supradozaj, se recomandă să se concentreze pe tabloul clinic și asigură terapia de susținere simptomatic necesar cu monitorizare ECG. Admiterea carbon activat în stadii incipiente de absorbție previne expunerea sistemică a moxifloxacina care trebuie luate în considerare în cazul supradozei.

Caracteristici de utilizare.

In timpul tratamentului chinolone pot prezenta convulsii, trebuie, prin urmare, utilizat cu precauție la pacienții cu moxifloxacină și boli ale sistemului nervos central, care poate provoca convulsii sau scad pragul convulsivant.

In absenta datelor clinice suficiente folosind pacienți moxifloxacină cu insuficiență hepatică severă (pentru Chaydl-Pugh, etapa C) nu este recomandată.

Se arată că atunci când au primit moxifloxacina (precum și alte chinolone și macrolide), unii pacienți pot fi prelungit intervalul QT. Prin urmare, moxifloxacina trebuie evitată la pacienții cu un prelungit intervalul QT, hipokaliemie precum și cei care au primit medicamente antiaritmice clasa IA (chinidina, procainamida) sau de clasa III (amiodaronă, sotalol), ca o experiență limitată în utilizarea moxifloxacinei la acești pacienți.

Sarcina și alăptarea

siguranță moxifloxacină în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită și contraindicații de primire ale acestuia. O cantitate mică de moxifloxacină se excretă în laptele matern.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În ciuda faptului că moxifloxacina rareori produce efecte adverse asupra sistemului nervos central, pacienții trebuie să determine răspunsul lor la medicament înainte și a mecanismelor de conducere care se misca.

video: "lentilă" pe 07 iulie 2015

Moxifloxacin trebuie utilizat cu precauție în asociere cu medicamente care prelungesc intervalul QT (cu cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice), deoarece este posibil efecte aditive și la pacienții cu aritmie predispuse la afecțiuni precum bradicardie, ischemie miocardică acută.

Gradul de prelungirea duratei intervalului QT poate fi crescut odată cu creșterea concentrației de medicament, cu toate acestea, să nu depășească doza recomandată. Prelungirea intervalului QT este asociat cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv atrial fibrilație.

În timpul tratamentului cu chinolone, inclusiv moxifloxacină, în special la pacienții vârstnici și la pacienții care primesc corticosteroizi pot dezvolta tendinita si ruptura de tendon.

La primul semn de durere sau inflamație la locul de deteriorare a medicamentului trebuie întreruptă și descărcarea membrelor vătămate.

Folosind medicamente antibacteriene cu spectru larg din cauza riscului de colita pseudomembranoasă. Acest diagnostic trebuie avut în vedere atunci când se tratează pacienți pe fondul utilizării moxifloxacinei observate diaree severă. În acest caz, trebuie atribuit imediat un tratament adecvat.

În unele cazuri, deja după prima administrare a medicamentului poate dezvolta hipersensibilitate și reacții alergice. Foarte rar reacții anafilactice pot progresa la zhiznenebezopasnogo șoc anafilactic, chiar după prima doză. În aceste cazuri, moxifloxacina de a anula și de a efectua măsurile necesare (inclusiv medicamentele anti-șoc).

În aplicarea chinolonele remarcat reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, moxifloxacina nu are calități fototoxice. Cu toate acestea, pacienții tratați cu moxifloxacină, ar trebui să evite lumina directă a soarelui și a radiațiilor UV.

copii

Eficacitatea și siguranța moxifloxacinei la copii și adolescenți au fost identificate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Antiacide, minerale si multivitamine.

Admiterea moxifloxacină împreună cu antiacizi, multivitamine și minerale pot afecta absorbția medicamentului prin formarea de complexe de chelare cu cationi polivalenți conținute în aceste medicamente, ceea ce poate conduce la o scădere a concentrației lor în plasma din sânge. Astfel, antiacidele și alte medicamente anti-retrovirale care conțin calciu, magneziu, aluminiu și fier, ar trebui să fie de cel puțin 4 ore înainte sau 2 ore după administrarea orală de moxifloxacină.

Ranitidina.

Ranitidina modifica în mod semnificativ absorbția moxifloxacină.

Preparatele care conțin calciu.

Când recepția comună cu doze mari de medicamente care conțin calciu, un efect clinic semnificativ asupra absorbției moxifloxacina nu a fost găsit cu excepția o ușoară reducere a ratei de absorbție.

Teofild.

Moxifloxacina nu a afectat farmacocinetica teofilină (și invers), și, prin urmare - nu interacționează cu citocromul P450, izoenzimele 1A2 subtip.

Warfarina.

Atunci când sunt combinate cu warfarină, timpul de protrombină și alți indicatori nu se schimba de coagulare a sângelui. Cu toate acestea, la pacienții care au primit anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv moxifloxacină, marcată creștere a cazurilor de activitate anticoagulanta medicamente antitrombotice. Factorii de risc este prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator însoțitor), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacina și warfarină nu a fost observat la pacienții care sunt tratați concomitent cu aceste medicamente, este necesară ajustarea dozei de medicamente antitrombotice orale.

Contraceptivele orale.

nu au fost observate interacțiuni între contraceptivele orale și moxifloxacină.

Antidiabeticele. Ea nu stabilește un interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic între glibenclamida si moxifloxacina.

Itraconazol.

Când cuplat cu un afișaj AUC moxifloxacină (aria de sub curbă comparația "concentrație-timp") Itraconazol variază foarte puțin. La rândul său, itraconazol arată, de asemenea nici un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai moxifloxacină. Prin urmare, în utilizarea combinată a acestor medicamente schimbați regimul de dozare din oricare dintre ele nu este necesară.

Digoxină. Farmacocinetica digoxinei influențate de moxifloxacina nu sa schimbat (și invers).

Morfd.

În administrarea parenterală a morfinei și, simultan, scad recepția biodisponibilitate orală moxifloxacina moxifloxacina nu otmechaetsya- C_max moxifloxacina ușor redusă (17%).

Atenolol.

Farmacocinetica atenolol ușor modificată sub influența moxifloxacină. După o singură doză de ASC crește atenolol cu aproximativ 4%, și C_maxa redus cu 10%.

Video: farmgigant german se află în Urali

Probenecid.

Probenecidul nu afectează clearance-ul total și clearance-ul renal al moxifloxacinei. Prin urmare, nu este nevoie de doze de corecție atunci când sunt administrate împreună aceste preparate.

Condiții și termeni de Avelox. A nu se lăsa la îndemâna copiilor! Stocate într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C!

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit