Nebido

Nebido. Nebido. Testosteron undecanoat. Testosteronum.

medicamente decofrante. testosteron undecanoat O soluție de benzoat de benzii în ulei de ricin și rafinat injectabilă 250 mg / ml 4 ml fiolă, fiola 1.

indicaţii. tratamentul cu testosteron hipogonadismului primar si secundar la barbati.

medicamente de acțiune. Testosteronul undecanoat - ester al unui naturale de androgen, testosteronul. Forma activă, testosteronul, este format prin scindarea catenei laterale.

Testosteronul este esential androgeni la barbati si este sintetizat în principal în testicul, și într-o măsură mai mică de cortexul suprarenal.

Testosteronul este responsabil pentru formarea caracteristicilor sexuale masculine in timpul dezvoltarii fetale si copilaria timpurie si la pubertate, iar mai târziu - pentru susținerea fenotipului masculin și funcția de androgeni (de exemplu, producția de spermă, glande sexuale), efectuează, de asemenea, unele funcții, de exemplu, în piele, mușchi, rinichi, ficat, maduva osoasa scheletici si a sistemului nervos central.

insuficienta secretie de testosteron este o cauza de hipogonadism la masculi, care se caracterizează prin concentrații scăzute de testosteron în serul sanguin. Simptomele asociate cu hipogonadism la pacienți, în plus, includ impotenta, scaderea libidoului, oboseala, depresie, lipsa, subdezvoltare sau regresia caracterelor sexuale secundare, precum și un risc crescut de osteoporoza. Exogen Androgenii sunt atribuite pentru a crește un nivel insuficient de testosteron endogen, precum și, după caz, pentru a elimina simptomele de hipogonadism.

În funcție de gama de organe țintă de acțiune a testosteronului este în principal androgenic (de exemplu, prostată, vezicule seminale, epididim) sau proteina anabolică (mușchi, oase, sistem de sânge, rinichi, ficat).

Acțiunea de testosteron în unele organe arătate după conversia în țesuturile periferice ale testosteronului la estradiol, care se leaga apoi la receptorul de estrogen în nucleele celulelor țintă (de exemplu, hipofiza, țesutul adipos, creier, oase și testicular celule Leydig).

La bărbați cu hipogonadism, utilizarea de androgeni reduce tesutului adipos din organism, masa musculara fara corp crește, puterea musculară și pentru a preveni pierderea de masa osoasa. Androgenii pot imbunatati functia sexuala, precum si au un impact pozitiv prin îmbunătățirea dispoziției psihotrop.

Nebido este o formulare depot care este injectat intramuscular și testosteron undecanoat conține, și, prin urmare, efectul primului pasaj prin ficat, este absent. După injectarea intramusculară de undecanoat de testosteron într-o soluție uleioasă, acest compus este eliberat treptat din depozit și este aproape complet scindat prin esteraze in testosteron seric și acid undekanoinovuyu. Creșterea concentrației de testosteron din serul sanguin relativ la ratele bazale poate fi determinată prin următoarea zi după injectare.

În două studii separate înseamnă o concentrație maximă de testosteron din 24 și 45 nmol / l, determinat după 14 și 7 zile, respectiv, după o singură injecție intramusculară de testosteron undecanoat 1000 mg la pacienții cu hipogonadism. nivelurile de testosteron Postmaksimalnye au scăzut cu un timp de înjumătățire de aproximativ 53 de zile.

In serul sanguin al bărbaților aproximativ 98% din testosteron circulant este asociat cu steroizi sexuali de legare globulină (GTN - globulina de legare, testosteron) și albumina. Este considerat a fi biologic activă numai fracția liberă de testosteron. După perfuzia intravenoasă de testosteron la pacienții vârstnici distribuția volumului aparent a fost determinat la circa 1 litru / kg.

Testosteronul este produs datorită clivarea unui ester de testosteron undecanoat, metabolizată și excretată prin aceleași căi care testosteron endogen. acidul Undekanoinovaya este metabolizat prin betaokisleniya precum și alți acizi carboxilici alifatici.

Testosteronul suferă o metabolizare considerabilă în ficat și dincolo. După administrarea de testosteron marcat aproximativ 90% din radioactivitate a fost excretată în urină sub formă de sulfat și de conjugați ai acizilor glyukoronidnyh și 6% (după trecerea circulație intrahepatic) în fecale. Produsele care pot fi transmise în urină includ androsteron și etioholanolon.

După repetate injecții intramusculare de 1000 mg de pacienți cu hipogonadism de undecanoat de testosteron la un interval de 10 saptamani intre injecțiilor de concentrația de echilibru obținută între 3 și injecțiile 5a. concentrația medie minimă de testosteron medii și maxime la echilibru a fost de aproximativ 42 și 17 nmol / L, respectiv. nivelurile Postmaksimalny de testosteron seric au scăzut cu un timp de înjumătățire de aproximativ 90 de zile, ceea ce corespunde ratei de eliberare a unei substanțe din depozit.

Aplicare și dozare. Nebido Injection (1 fiolă conține 1000 mg de undecanoat de testosteron) se efectuează o dată la 10-14 săptămâni. La această injecție de frecvență oferă niveluri de testosteron suficient de sprijin și nu există nici o acumulare a substanței.

Injecțiile trebuie efectuate foarte lent. Medicamentul este destinat pentru injectare intramusculară. Trebuie avut grijă pentru a se asigura că substanța este injectată, nu se încadrează în recipient.

Înainte de tratament ar trebui să determine nivelul conținutului de testosteron în serul sanguin. Primul interval dintre injecții poate fi redusă, dar ar trebui să fie de cel puțin 6 săptămâni. Concentrația de echilibru la o doză de încărcare este atinsă rapid.

În intervalele dintre injecții este recomandat din timp în timp pentru a măsura conținutul de testosteron în serul sanguin. Dacă nivelul este sub valorile normale, acest lucru poate indica necesitatea de a reduce intervalul dintre injecții. La concentrații mari, ar trebui să ia în considerare fezabilitatea extinderii intervalului. Intervalul dintre injectări trebuie să rămână în intervalul recomandat, care este de 10-14 săptămâni.

Contraindicații. Nebido nu trebuie utilizat în prezența cancerului de prostată dependente de androgeni sau cancer de san in men- hipercalcemie, Tumorile maligne ale accompanying tumorii la ficat, la acest moment sau în anamneze- precum și o sensibilitate crescută la agentul activ sau la oricare dintre componentele filială a medicamentului.

Video: Nebido diabet

Nebido este contraindicat la femei.

Reacții adverse posibile. În studiile clinice, au fost detectate astfel de efecte adverse, probabil, care rezultă din utilizarea Nebido (de obicei, un caz de la o sută):