Acid cromoglicic

acid cromoglicic (Acid cromoglicic)
Sinonime
Ditek (Germania), Intal (Marea Britanie), Ifiral (India), kromogeksal (Germania), Kromogen (Marea Britanie), Kromogen ușor de respirație (Marea Britanie), Kromoglin (Germania), Cromolynul (Finlanda), Kromosol (Polonia), Kropoz (Polonia ) Kuzikrom (Spania), Lekrolin (Finlanda), Nalkrom (Marea Britanie), Stadaglitsin (Germania), Hi-crom (UK)

Membranele Mast stabilizatori de celule
Forma cu eliberare a medicamentului
Aerosol pentru inhalare doză de 1 mg / doză de 5 mg / doză de aerosol numit. 2% - 20 mg / ml de picături pentru ochi. 2 mg-10% - 20 mg / ml- 2% - 4% Capsule 100 mg
Capsulele de atunci. inhalarea de 20 mg
P p pentru inhalare 20 mg
Spray-numit. 2% - 20 mg / 300 mg ml-
Mecanismul de acțiune
Membrane stabilizează mastocite și granula lor datorită apariției blocajelor în celula Ca2 +. Acesta inhibă eliberarea mediatorilor alergiei (histamină, leucotriene, SG2 et al.) Ale diferitelor celule prezente în lumenul arborelui bronsic în mucoasa bronșică. Inhibă migrarea neutrofilelor și monocitelor.
principalele efecte
• Are un efect de stabilizare a membranei. Inhibarea ușoară a răspunsului mediator previne dezvoltarea atât răspunsul astmatic de fază incipientă și tardivă (ca răspuns la stimuli imun și altele).
• Cea mai eficientă metodă pentru prevenirea reacțiilor alergice de tip imediat la pacienții cu relativ tânără și încă nu au dezvoltat schimbari ireversibile cronice in plamani. Aceasta nu elimină bronhospasm cu drepturi depline.
• Utilizarea prelungită reduce frecvența atacurilor de astm bronșic și facilitează cursul lor, reduce nevoia de bronhodilatatoare si corticosteroizi.
• Efect stabil se realizează prin utilizarea de 2- la 4 săptămâni. Acțiunea după o singură administrare durează până la 5 ore.
• Un efect clinic remarcabil in boli alergice ale ochiului are loc în termen de câteva zile sau săptămâni.
Farmacocinetica
Absorbția din tractul respirator în circulația sistemică - 10% - după inhalare de pulbere - 5-15% după inhalare soluție - 8%. Absorbția cu mucoasa căilor respiratorii scade odată cu creșterea secreției de. Cmax este atinsă după 15 min.
Nu este metabolizat. T 46-99 m (în medie, aproximativ 80 min). Excretată prin rinichi și prin intestin intact restul sootnosheniyah- aproximativ egal este de ieșire prin plămâni cu aerul expirat sau depus pe pereții orofaringe, și apoi a înghițit (fără absorbție substanțial - mai puțin de 2%) și este scoasă la ieșire prin intestin.
Administrarea intranazală de mai puțin de 7% este furnizat în circulația sistemică. Legat de proteinele plasmatice în 65%. Nu este metabolizat și excretat prin rinichi în bilă neschimbat (număr aproximativ egal în 24 de ore de la aplicare). T1 / 2 ~ 1,5 ore. O parte din substanța activă este înghițită (aproximativ 1%) și secretat prin tractul digestiv, fără absorbție substanțială.
Absorbția prin membrana mucoasă a ochiului este scăzută. Biodisponibilitatea sistemică - mai mică de 0,03%. T1 / 2-5.10 min.

Indicații pentru utilizare.
Prevenire:
• astm bronșic, bronhoconstricția (inclusiv indusă de alergen și poluarea aerului rece și / sau uscat), bronșită cronică cu sindrom BOS.
cerere intranazal:
• polinoza, rinită alergică (inclusiv sezonieră sau perenă) - prevenirea si tratamentul.
Alte indicații:
• conjunctivită alergică, keratita alergică, keratoconjunctivita, sindromul de ochi uscat, supratensiune, oboseala ochilor, iritații ale membranelor mucoase ale ochilor cauzate de alergii (factori de mediu, riscurile profesionale, produse chimice de uz casnic, produse cosmetice, forme de dozare oftalmice, plante și animale de companie) .
Dozare și Administrarea
Inhalare.
• capsule cu pulbere pentru inhalare. Dacă este înghițit acid cromoglicic capsulă este ineficientă pentru prevenirea astmului bronșic. Conținutul capsulei de inhalat (pulbere pentru inhalare) se efectuează cu ajutorul spinhalera - 1 capsulă (20 mg) 4 r / zi: noaptea, dimineața, ziua de 2 ori, la intervale de 3-6 ore, dacă este necesar, pentru a crește doza de 120-160 mg /. d.
• aerosoli contorizate pentru inhalare. La 1 doză - 1 mg: adulți (inclusiv vârstnici) și copiii de la 5 ani de 2-10 mg 4 p / zi. Poate crește doza la 2 mg 6-8 p / zi. La o doză de 1 - 5 mg: 5,10 mg (1-2 inhalare) 4 r / d. În realizarea efectului terapeutic durabil poate merge la o doză de întreținere care asigură un control optim al bolii. In cazurile severe, și, de asemenea, la concentrații mari de doze alergeni poate fi crescută până la 15-20 mg 4 p / zi. După realizarea unui efect terapeutic nu trebuie să se oprească brusc tratament, se produce anularea treptat (în decurs de 1 săptămână). În timpul reducerii dozei posibila reluare a simptomelor. Pentru a preveni atacul asfixiere astm bronșic cauzate de stres fizic sau aer rece, timp de 10-15 minute înainte de factor provocator este necesar să se ia 10 mg.
• Soluția pentru inhalare: 20 mg de 4 p / d cu ajutorul unui inhalator. Conținutul containerului înainte de utilizare, se agită bine. În timpul inhalării trebuie ținut într-o poziție verticală, supapa de dozare trebuie să fie în partea de jos.
Intranazal.
• Picaturi în nas. Adulții recomanda instilat soluție de 3-4 picături în fiecare nară de 4-6 ore, copiii mai mari de 6 ani -. 1- 2 picături la fiecare 6 h După un efect terapeutic poate lungirea treptată intervalele dintre dozele de medicament.
• Spray pentru administrare intranazală, spray nazal - 1 doză în fiecare nară, 4-6 p / zi. Cursul de tratament - 4 săptămâni. Anularea trebuie efectuată lent, timp de 1 săptămână.
picături pentru ochi (conjunctivale). Tratamentul începe cu 1- 2 picături instilarea în sacul conjunctival la fiecare 4 p / zi, la intervale de 4-6 ore. Dacă este necesar, numărul instilare poate fi crescută la 6-8.
Contraindicații
• Hipersensibilitate.
• Sarcina (I termen - pentru inhalare).
• copii de vârstă (cu vârste între 5 - intranazale și administrare prin inhalare sub formă de aerosol, în vârstă de 2 - sub formă de capsule cu pulbere pentru inhalare și o soluție de inhalare pentru utilizare).
• Alaptarea (pentru administrare nazala).
Avertismentele, terapia de control
• Trebuie luate bronhodilatatoarele (inhalatorie) înainte de inhalarea medicamentului.
• adăugarea următoarele reacții adverse cu acizi Preparate kromoglitsie-Howl observate (relația de cauzalitate nu este dovedită) 1 din 10 000 pacienți următoarele reacții: angioedem, disurie, urinare frecventă, umflături și dureri articulare, edem laringian, umflare glandele salivare parotide. Marcat 1 la 100 000 de pacienți: anemie, dermatită exfoliativă, hemoptizie, mialgii, nefropatie, periarterita, pericardită, nevrită periferică, fotodermatita, polimiozita, pulmonar se infiltreze cu eozinofilie.
• La scăderea dozei de corticosteroizi pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă, ritmul de reducere nu trebuie să depășească 10% pe săptămână.
• Dacă întreruperea necesară a dozei de tratament este scăzut treptat (timp de cel puțin 1 săptămână), pentru a reduce riscul de exacerbare.
• Nu folosiți pentru ameliorarea bronhospasm.
• Tratamentul pacienților cu insuficiență renală și / sau hepatică trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic (ar trebui să ia în considerare fezabilitatea reducerii dozei).
• studii experimentale pe termen lung nu a gasit nici efecte cancerigene și teratogene. Pentru administrare parenterală la animale într-o doză de 338 de ori doza terapeutică care depășesc pentru om nu are nici un efect asupra fertilității. La doze mai mari acțiunea toxică asupra organismului un femele fructe de resorbție și transformă ascendent reduce greutatea corporală.
• Atunci când se aplică în picături a evita flakonah- convenționale care poartă lentile de contact moi, din cauza conținutului konservanta- lentilelor de contact dure trebuie să fie eliminate în termen de 15 minute înainte de instilare.
• Picăturile pentru ochi în tub-picurătoare pentru utilizare unică nu conțin un conservant, poate fi, prin urmare, utilizat la pacienții cu intoleranță sau conservant poarta lentile de contact.
• In perioada de tratament ar trebui să se abțină de la activități activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie.
Fii precaut numesc:
• la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică nedostatochnosti-
• în timpul sarcinii (II și III trimestru - pentru inhalare) -
• Între laktatsii-
• cu aplicarea intranazală - polipi nazali.
efecte secundare
Sistemul respirator:
• iritația mucoasei tractului respirator (răgușeală, tuse (>10%), bronhoconstricție (>10%) -
• cu aplicarea intranazală - iritație sau arsură a mucoasei nazale, congestie nazală (1-10%), strănut frecvente (1-10%), tuse, creșterea secreției de secreție de nosa-
• rar - sângerări nazale.
Din sistemul digestiv:
• gustării neplăcut (>10% atunci când se utilizează aerosol) -
• greață, iritație și / sau uscăciune a gâtului, xerostomie (10,1%).
Din sistemul nervos:
• golovokruzhenie-
• durere de cap.
Din sistemul urinar:
• întârzierea mocheispuskaniya-
• disfuncție renală. De la un organ vedere:
• claritatea violare a vederii, ochi de arsură, edem conjunctival, senzație de corp străin, uscăciune a ochilor, lăcrimare, leziune yachmen- superficială ale epiteliului cornean (în prezența unui conservant în picături - clorură de benzalconiu).
Reacții alergice:
• syp- pielii
• slezotechenie-
• în timpul inhalării - anafilaxie (dificultăți la înghițire, urticarie, mâncărime, umflarea feței, buzelor și pleoapelor, exprimate cântatul sau trudit respirație, tensiune arterială scădere) se produce mai puțin de 1 la 100.000 bolnyh-
• cu aplicarea intranazală - reacții anafilactice (dificultăți la înghițire, urticarie, mâncărimi, umflarea feței, buzelor sau pleoapelor, cântatul sau scurtarea respirației, erupții cutanate).
interacțiune