Procarbazină-neon

Procarbazină-Neon (Procarbazine-neon)

International si chimice nume: procarbazine- N- (1-metiletil) -4 - [(2-gidrazyno) metil] benzamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Hard Capsule gelatinoase cremă, care conțin o pulbere albă;

Compoziție. 1 capsulă conține procarbazina procarbazină clorhidrat echivalent cu 50 mg;

Excipienți: manitol.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. Alkiluyuchi înseamnă. codul ATC L01XD01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Procarbazine-Neon - antineoplazic (citotoxic) medicament, un compus de alchilare (grupă metilhidrazină). Cauze procese transmetilare: transferul radicalilor metil cu metionină la ARN de transfer (ARNt). Lipsa de ARNt normale funktsionuyuchoy contribuie tulburări ADN de sinteză, ARN și proteine. O componentă importantă în mecanismul de acțiune este formarea de peroxid de hidrogen (rezultat autooksigenatsii). Peroxidul de hidrogen prin reacția cu grupări sulfhidril ale proteinelor tisulare promovează procese mai dense transcriere ADN-helix și deteriorare. Blocarea activității MAO decât tiramina cauze acumulare și, în consecință, o creștere a conținutului de noradrenalina din terminațiile sistemului nervos simpatic și creșterea tensiunii arteriale.

Farmacocinetica. rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal, pătrunde în lichidul cefalorahidian. Concentrația maximă (Cmax) - 30-60 minute. Justificabil la biotransformare în ficat cu formarea metaboliților activi. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - 10 min. 70% rinichi excreții, mai puțin de 5% - neschimbat și lumină - sub formă de metan și dioxid de carbon.

indicaţii. Limfom (boala Hodgkin), reticuloza malign, limfom histiocitar, macroglobulinemia Waldenstrom, limfom limfocitic, boala Brilla - Simmersa, adevărat policitemie.

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, după o masă.

Monoterapie. Deoarece mici și creșterea treptată a dozelor de până la maximum de zi cu zi (250-300 mg) și 1 zi - 50 mg, și 2 - 100 mg, 3 - 150 mg, și 4 - 200 mg și 5 - 250 mg, și 6, iar în ziua următoare - 250-300 mg. În caz de leucopenie sau trombocitopenie de recepție, pe scurt sa oprit. După reluarea dozelor normale de întreținere conținut de leucocite și trombocite pot fi atribuite din nou (50-150 mg pe zi).

Terapia combinată. Compozitia circuitelor citostatici 100 mg / m pe zi timp de 10-14 zile. Adulți: 2-4 mg / kg pe zi în unică sau divizată în mai multe etape, și de a primi pentru prima săptămână. Apoi, trecerea la o rată de dozare de 6,4 mg / kg și tratamentul se efectuează până la caracteristicile de saturare - apariția leucopeniei și trombocitopenie, iar apoi se administrează o doză de întreținere de calcul cu 1-2 mg / kg pe zi.

Copiii, indiferent de vârstă: 50 mg 1 dată pe zi.

Efect secundar. Din tractul digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, rvota- rar - icter colestatic.

Din partea hematopoieza: inhibarea funcției măduvei osoase, leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos: dureri de cap, parestezii, neuropatie, ataxie.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime.

Alte: căderea părului, azoospermie.

Contraindicații. Hipersensibilitate, leucopenie severă și trombocitopenie, disfuncție renală și hepatică.

Supradozaj. Simptomele includ greață, vărsături, amețeli, halucinații, depresie, convulsii, rar - hipotensiune arterială și tahicardie.

Tratament: lavaj gastric cu recepție suplimentară de suspensie de cărbune activat (atunci când primele simptome) - administrarea intravenoasă lentă de diazepam (pentru simptome de stimulare CNS) și medicamentul soluție vasoconstrictor diluat (pentru hipotensiune arterială și insuficiență vasculară). Când crizele hipertensive - anularea-Neon procarbazină, administrare intravenoasă lentă de fentolamină într-o doză de 5 mg (pentru scăderea rapidă a tensiunii arteriale).

Caracteristici de utilizare. Se recomandă monitorizarea constantă a tabloului sanguin. Ar trebui să se abțină de la consumul de brânză în timpul perioadei de tratament (eventual, creșterea tensiunii arteriale).

Sarcina și alăptarea. Date despre teratogenicității procarbazină-Neon pentru nici un om, așa că în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) utilizarea medicamentului este posibilă numai după o atentă cântărire a raportului beneficiu / risc. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Datorită faptului că atunci când se utilizează medicamentul poate provoca astfel de efecte secundare ca ataxie (mișcări necoordonare), ar trebui să adere la precauție atunci când primesc pacienții procarbazină-neon, care sunt angajate activități potențial nesigure care necesită concentrare ridicată și mentală rapidă și cu motor reacții.

Interacțiunea cu alte medicamente. Îmbunătățește efectul simpatomimetice, barbiturice, antidepresive și neuroleptice. Incompatibil cu alcool.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.