Simvastol

Simvastol - hipolipemiant (hipocolesterolemic) de droguri.

formă de eliberare și compoziție

Simvastol evacuate sub formă de tablete, filmate: biconcave, rotund (. 14 în unitățile de blister din Al / PVC, într-un pachet de carton 1 sau 2 blistere) pe secțiunea prezintă două straturi:

• 10 mg - coajă roz: miez este uniform alb și roz strat subțire pe marginea acesteia;
• 20 mg - coajă galben: miez de alb și galben strat uniform subțire pe marginea acesteia;
• 40 mg - maro coajă: miez este uniform albă și strat subțire brun pe marginea acestuia.

Componența 1 comprimat:

• Substanță activă: simvastatin - 10, 20 sau 40 mg;
• Componente suplimentare: amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină PH101, acid citric monohidrat, acid ascorbic, butilhidroxianisol, stearat de magneziu, lactoză coajă monogidrat-: Opadry II 33G24737 / 39G22514 / 33G26729 (lactoză monohidrat, dioxid de titan, hipromeloză, macrogol, triacetat de glicerol (10 și 40 mg), triacetin (20 mg), oxid de fier negru de colorant, colorant oxid roșu de fier și galben (20 și 40 mg), lac de aluminiu bazat pe colorant indigo (10 mg).

indicaţii

hipercolesterolemie:

• Hipercolesterolemiei combinate și hipertrigliceridemie, nu cedat la reglarea sarcinii fizice și o dietă specială;
• hipercolesterolemie primară (tip IIa și IIb), în absența efectului de dietă scăzută în alte măsuri nemedicamentoase (pierdere în greutate, sarcină fizică) și a colesterolului cu un risc crescut de ateroscleroza coronariana.

Boala coronariana:

• Reducerea riscului de deces și evenimente cardiovasculare (atac ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral);
• Încetinirea progresia aterosclerozei in artere coronare;
• Prevenirea infarctului miocardic;
• Reducerea riscului de proceduri de revascularizare.

Contraindicații

absolută:

• Miopatie (boli ale musculaturii scheletice);
• Bolile hepatice în faza activă, elevație persistentă a enzimelor hepatice de origine necunoscută;
• 18 ani (profil de siguranță la acești pacienți nu a fost studiată);
• Hipersensibilitate la oricare dintre mijloacele de componente (inclusiv intoleranța la lactoză ereditară) sau alte medicamente statine de (HMG CoA) în istorie.

Relativă (Simvastol utilizat cu precauție, din cauza unui risc crescut de complicații)

• Abuzul de alcool;
• Terapia imunosupresivă în post-transplant de organe (din cauza riscului de agravare a insuficienței renale și rabdomioliză);
• Condițiile care pot provoca dezvoltarea insuficienței renale severe (inclusiv curs severe de boli infecțioase acute, hipotensiune arterială, tulburări ale echilibrului hidro-electrolitic, endocrine severe și tulburări metabolice, traumatisme, intervenții chirurgicale, inclusiv stomatologică);
• Prezența tonului ridicat sau scăzut al mușchilor scheletici de natură necunoscută;
• un istoric de boli hepatice;
• Epilepsie.

In timpul sarcinii, din cauza rapoartelor disponibile de apariție a anomaliilor la nou-nascuti ale caror mame au luat Simvastol, mijloacele de recepție este contraindicată (inhibitori ai HMG-CoA încetini sinteza colesterolului, care joacă un rol important în dezvoltarea fătului). Pacienții de vârstă reproductivă care primesc medicamentul trebuie să utilizeze metode adecvate de contracepție.

Dacă în cursul tratamentului a devenit gravidă, agentul de tratament ar trebui să fie oprit și o femeie a făcut cunoștință de amenințare potențială pentru făt. Anuleaza medicament în timpul sarcinii, tratamentul pe termen lung a hipercolesterolemiei primare nu are asupra rezultatelor sale de influență semnificativă.

Informații despre pătrunderea simvastatinei în laptele matern nu este disponibil, astfel încât alăptarea trebuie să se oprească, dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării.

Doze si mod de administrare

Simvastol, administrat oral, o dată pe zi, seara, stors un volum suficient de apă.

Legați mijloacele de recepție este necesar cu ingestia de alimente.

Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie să respecte dieta standard de hipolipidemic. Durata tratamentului este determinată de medic în mod individual.

Pentru tratamentul hipercolesterolemiei sfătuiți să ia 10-80 mg pe zi (doza inițială este de 10 mg, doza zilnică maximă - 80 mg). Selectarea (reglaj) se efectuează în conformitate cu intervalul dintre doze de 28 de zile. In cele mai multe cazuri se observă efectul terapeutic optim, atunci când se administrează doze sub 20 mg pe zi.

In hipercolesterolemie ereditar homozigota Simvastol ia 1 dată pe zi seara, în doza de 40 mg sau 80 mg, divizată în 3 doze (dimineața și după-amiaza la 20 mg și 40 mg seara).

In tratamentul bolii cardiace ischemice sau un risc crescut de dezvoltare eficiente doze zilnice variind de la 20 la 40 mg. Prin urmare, în cursul devreme prescris pentru a primi 20 mg pe zi, într-o selecție suplimentară a dozei se efectuează la intervale de 28 de zile. Dacă este necesar, doza este crescută la 40 mg pe zi.

Dacă nivelul de colesterol total sub 140 mg / dl (3,6 mmol / l) și lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) - sub 75 mg / dl (1,94 mmol / l), doza necesară pentru a reduce simvastatin.

Pacienții vârstnici, precum și doze de simvastatin ușoară până la moderată insuficiență renală ajustare gravitațională existente sunt necesare.

La pacienții cu insuficiență renală cronică în severă (clearance-ul creatininei < 30 мл/мин) или сочетающих с приемом Симвастола использование никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах ( 1 г в сутки), циклоспорина, даназола, гемфиброзила или другие фибратов (за исключением фенофибрата), максимальная рекомендуемая суточная доза не должна быть выше 10 мг.

Când o combinație de simvastatină cu verapamil și amiodarona doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

efecte secundare

• Sistemul nervos si organele senzoriale: neuropatie periferică, parestezii, crampe musculare, insomnie, amețeli, cefalee, sindrom astenic, tulburări ale gustului, vedere neclară;
• Aparat digestiv: diaree, greață, balonare, constipație, dureri abdominale, vărsături, pancreatită, activitate crescută a fosfokinazei alcaline, CPK și enzimelor hepatice, hepatită;
• Sistemul musculo-scheletice: slăbiciune, crampe musculare, mialgie, miopatie, rar - rabdomioliza;
• Reacțiile dermatologice: înroșirea pielii, fotosensibilizatsiya- rar - dermatomiozita, alopecie, prurit, erupții cutanate;
• Reacții alergice și imunopatologice: polimialgie reumatică, angioedem, dispnee, febră, erupții cutanate, artrita, vasculita, sindrom lupus;
• Altele: insuficiență renală acută (din cauza rabdomioliză), palpitații, anemie, bufeuri, scăderea potenței;
• Rezultate de laborator: eozinofilie, a crescut rata de sedimentare a hematiilor (VSH) și trombocitopenie.

În cazul supradozajului cu oricare dintre puținele cazuri raportate (chiar și la o doză de 450 mg) a fost marcată au fost detectate simptome clinice.

Atunci când această condiție este recomandată pentru a induce voma, luați cărbune activ, o terapie simptomatică. Este necesar să se controleze concentrația de creatinkinază serică, activitatea rinichilor și ficatului.

În caz de insuficiență renală acută (reacții adverse rare și severe) cu miopatie și rabdomioliză recepția Simvastola trebuie să înceteze imediat și se administrează pe cale intravenoasă de bicarbonat de sodiu și un diuretic. Dacă este necesar, desemnează hemodializă.

Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, la care se realizează prin injectarea intravenoasă de gluconat de calciu sau clorură de calciu, infuzie de dextroză (glucoză) insulină, agenți schimbători de ioni de potasiu administrate.

Măsuri de precauție

La începutul tratamentului poate apărea o creștere tranzitorie a enzimelor hepatice.

Înainte și în timpul Simvastolom tratamentului nevoie în mod regulat pentru a desfășura activități de cercetare în ficat (enzimelor hepatice trebuie monitorizate în primele 3 luni, la fiecare 6 săptămâni, și apoi la sfârșitul primului an - la fiecare 8 săptămâni, și în viitor - 1 dată în 6 luni). De asemenea, testele de determinare a funcției hepatice se recomandă efectuarea prin creșterea dozei de agent. Prin creșterea dozei la 80 mg testului trebuie să fie efectuate la fiecare 3 luni.

În cazul creșterii stabile în activitatea transaminazei (în 3 ori mai mare comparativ cu valoarea inițială), mijloace care au primit este necesar să se oprească.

În cazul în care creșterea colesterolului observată în prezența anumitor hipotiroidism sau boli renale (incluzând sindromul nefrotic), ar trebui să dețină primul tratament al bolii subiacente.

Este necesar să se evite ingerarea concomitentă de suc de grapefruit, datorită severității exacerbării reacțiilor adverse.

Când hipertrigliceridemie I, IV și V tipuri de recepție Simvastola nu este prezentat.

Tratamentul medicamentos poate determina miopatie, ceea ce duce la insuficienta renala si rabdomioliză. Pericolul acestei boli crește la pacienții care utilizează concomitent cu simvastatina una sau mai multe dintre următoarele mijloace: nefazodonă, macrolide (claritromicină, eritromicină), ciclosporină, fibrați (fenofibrat, gemfibrozil), inhibitori ai proteazei HIV (ritonavir), medicamente antifungice din grupul azoli (ketoconazol, itraconazol).

Amenințarea miopatie este exacerbată la pacienții cu insuficiență renală severă. Atunci când observarea simptome cum ar fi dureri inexplicabile, dureri musculare, slăbiciune musculară sau letargie (mai ales în cazul în care aceste condiții sunt însoțite de stare generală de rău sau febră), trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Primirea Simvastola trebuie întrerupt imediat, atunci când diagnosticat sau suspectat miopatie. Pentru diagnosticarea în timp util a acestei boli în timpul tratamentului recomandat determinarea regulată a activității creatinkinazei.

În prezența mialgii, miastenia gravis și / sau creșterea pronunțată a activității creatinfosfokinazei (mai mult de 10 ori limita superioară a valorilor normale), terapia cu răsturnat.

Simvastol eficient ca un medicament administrat singur sau prin asociere cu chelatori ai acizilor biliari.

Dacă treci accidental doza curentă de agent necesară pentru a adopta cât mai curând posibil. Dar, doza nu trebuie să dubleze, dacă este timpul următoarei admitere ordinare.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă se efectuează sub controlul funcției renale.

interacțiuni medicamentoase

Simvastatina îmbunătățește conținutul digoxinei în plasma sanguină.

Atunci cand un medicament combinatie cu anticoagulante orale (inclusiv warfarina, fenprocumona) crește riscul de sângerare. Ca urmare, ar trebui să fie înainte de începerea tratamentului, și destul de des la începutul cursului, monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui. Atunci când ajunge la un nivel stabil în controlul în continuare se efectuează la intervalele recomandate pentru pacienții care au primit anticoagulant.

Amenințarea de miopatie a crescut Simvastola în asociere cu următoarele medicamente:

• Diltiazem (folosind simvastatina 80 mg);
• Alte medicamente hipolipemiante (fibrați (cu excepția fenofibratului), acid nicotinic, la o doză de 1 g pe zi), care nu sunt legate de inhibitori puternici ai CYP3A4 izoenzimei, dar poate provoca condiții de monoterapie miopatie;
• Verapamil, amiodaronă, danazol, ciclosporina (când doze mari de simvastatină);
• Telitromicină, claritromicină, imunosupresori, inhibitori ai proteazei HIV, citostaticele, eritromicină, nefazodonă, antifungicele din grupul constând din azoli (inclusiv itraconazol, ketoconazol).

Colestipol și colestiramină a ajuta la reducerea biodisponibilității Simvastola (simvastatina permisă prin 4 ore după utilizarea acestor resurse, în timp ce există un efect aditiv).

În cazul în care tratamentul medicamentos nu trebuie să fie consumate într-o zi, 1 litru de suc de grapefruit, t. K. compoziția din urmă include componente care inhibă izoenzima CYP3A4, și este capabil să crească concentrația în plasmă înseamnă metabolizata care implică CYP3A4.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.