Azatioprina

Azatioprina - este un puternic medicamente imunosupresoare și citotoxice efecte citostatice.

Compozitia azatioprină

Ingredient activ - azatioprină (0,05 g).

excipienţi:

• gelatină;
• zahărul din lapte;
• amidon de cartofi;
• stearat de calciu.

Forma de presă

Azatioprina este disponibil sub formă de comprimate filmate în blistere de 10 bucati. Pachetul de carton conține 5 cutii.

analogii azatioprină

Medicamentele cu același ingredient activ sunt:

• Azasan;
• Azanin;
• Azamun;
• Azapress;
• azatioprină;
• Imurel.

Acțiunea farmacologică a azatioprinei

Azatioprina are un efect imunosupresor, vizează în primul rând o hipersensibilitate întârziată și citotoxicitatea celulară. Blocarea proliferării (creștere) a țesuturilor și a diviziunii celulare. Acesta inhibă reacția de incompatibilitate a țesutului. mai puțin efect asupra sintezei de anticorpi. La efect imunosupresiv azatioprinei este mai pronunțat la activitatea citotoxică mai redusă comparativ cu mercaptopurina.

Acesta este un analog structural al guanină, adenină și hipoxantină, membri ai acizilor nucleici.

medicament Când se administrează este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Proteinele C se leaga de aproximativ 30%. Atunci când metaboliții activi de biotransformare formate (6-mercaptopurina și acid 6-tioinozinovaya).

Concentrarea neznachitelna- azatioprină in tesuturile din creier este determinată de cel puțin suma. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1-2 ore. Timpul de înjumătățire a substanței active și a metaboliților săi este de aproximativ 5 ore. Medicamentul este aproape complet excretat în bilă de către ficat și rinichi - nu mai mult de 1-2%.

indicaţii

Azatioprină, conform instrucțiunilor indicate în următoarele boli:

• Artrita reumatoidă;
• colită ulcerativă;
• hepatită cronică activă;
• lupus eritematos sistemic;
• Periarterita nodoasă;
• dermatomiozita;
• miastenia gravis;
• pemfigus vulgaris;
• purpură trombocitopenică idiopatică;
• glomerulonefrita autoimuna;
• Psoriazis.

Azatioprina, comentarii pot fi utilizate în terapia combinată ca prevenirea rejetului de transplant.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la azatioprină sau mercaptopurină.

Aplicarea sarcinii și alăptării

Medicamentul este strict contraindicat în timpul sarcinii. Femeile de vârstă fertilă au nevoie de contraceptie. În timpul perioadei de lactație trebuie să se oprească alăptarea.

Dozare și doza Azatioprina

Comprimatele se administrează oral. Doza este determinată individual. Acest lucru ia în considerare nu numai indicații și severitatea bolii, dar în același timp și doza de medicamente, precum și toleranța hematologică. Tratamentul este de obicei lung.

Dozele zilnice medii sunt după cum urmează:

• Artrita reumatoidă - 1-2,5 mg / kg de 1-2 ori. Terapia suportivă - 0,5 mg / kg. Cursul de tratament este de 12 săptămâni;
• hepatită cronică activă - 1-1,5 mg / kg;
• Prevenirea reacțiilor de respingere de transplant - 5 mg / kg pentru 2-3 doze administrate timp de 1-2 luni. Azatioprina, în opinia medicilor, cele mai eficiente în combinație cu corticosteroizi și ciclosporina. Doza de întreținere - 14 mg / kg, timp de mai mulți ani. În cazul întreruperii dozei de medicament este redusă treptat. Dacă există semne de respingere a grefei, doza zilnică este din nou crescută la 4 mg / kg;
• Alte boli - 1,5-2 mg / kg de 3-4 ori. Dacă este necesar, doza este crescută la 200-250 mg în 2-4 doze.

O supradoză de azatioprină

Semnele de supradozaj includ:

• Dispepsie;
• pancitopenie;
• Afectarea funcției hepatice;
• Consolidarea altor efecte secundare.

Tratament - simptomatic. Acesta poate fi atribuit hemodializa.

Efectele secundare ale azatioprină

Instrucțiuni pentru azatioprina indică următoarele reacții adverse:

• Sistemul hematopoietic - mielosupresie (anemie, trombocitopenie, leucopenie), dezvoltarea unor infecții secundare Macrocitoza și eritropoieza megaloblastica, anemie hemolitică;
• sistemului digestiv - greață, vărsături, hepatită colestatică și toxice, anorexie, erozive și leziuni ulcerative ale membranelor mucoase ale gurii, sângerare din tractul gastrointestinal, pancreatita, perforarea și necroza intestinului;
• Reacții alergice - erupții cutanate, mialgii, artralgii, febră medicamentoasă.

Pot exista o inflamație meningeală, insuficiență renală acută, boli pulmonare.

Datele experimentale indică efecte teratogene, embriotoxice și cancerigene ale azatioprinei (există riscul de malignitate).

Măsuri de precauție

In timpul primelor 8 săptămâni de tratament este necesară monitorizarea modelului săptămânal al sângelui periferic (mai târziu - de 1-2 ori pe lună). monitorizate periodic activitatea transaminazelor serice hepatice, fosfatazei alcaline și bilirubinei.

Doza se reduce la 1/4, dacă este atribuit simultan azatioprină allopurinol, precum anormală a ficatului sau a funcției renale.

Varicelă, herpes zoster sau deficit xantin oxidază, precum terapia citotoxică și radiație Azatioprina prescris cu prudență.

interacțiuni medicamentoase

Tratamentul concomitent cu azatioprina cu diferite substanțe determină o serie de efecte:

• Alopurinol - creșterea efectelor toxice;
• Cotrimoxazol - creșterea efectului mielotoxică;
• Inhibitorii ECA - au leucopeniei severe;
• Alte medicamente imunosupresoare - crește riscul infecțiilor și a tumorilor;
• vaccinuri cu virusuri vii - îmbunătățită replicarea virală;
• Vaccinurile inactivate - producerea de anticorpi inhibat.

Azatioprina nu este compatibil cu miorelaxante antidepolarizanți.

Condiții de depozitare azatioprină

Depozitați într-un întuneric, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani.