Ksarelto

Ksarelto - anticoagulant inhibitor selectiv direct al factorului Xa.

formă de eliberare și compoziție

Dozare formă Ksarelto - comprimate filmate: rotunde, biconvexe pe de o parte de logo-ul companiei Bayer acoperit prin extrudare ca o cruce, pe de altă parte - un triunghi cu doze de desemnare ( „2.5“, „10“, „15“ sau „20“ ), secțiunea transversală a miezului de alb:

• 2,5 mg: 10 buc. blistere, blisterov- 10 până la 14 bucăți într-o cutie de carton. în cutii cu blistere din carton bundle 1, 2, 4, 7, 12 sau 14 blistere cutii;
• 10 mg: 5 buc. în blistere într-o cutie de carton 1 blister- 10 buc. în ambalaje blister într-un pachet de carton 1, 3 sau 10 blistere;
• 15 mg: 10 buc. blistere, blisterov- 10 până la 14 bucăți într-o cutie de carton. în ambalaje blister într-un pachet de carton 1, 2 sau 3 blistere;
• 20 mg: 10 buc. blistere, blisterov- 10 până la 14 bucăți într-o cutie de carton. în ambalaje blister într-un pachet de carton cu 1 sau 2 din blister.

Ingredientul activ al medicamentului - rivaroxaban (micronizat). Conținutul său în tablete în funcție de culoarea shell:

• galben deschis - 2,5 mg;
• Pink - 10 mg;
• Roz-maro - 15 mg;
• Roșu-brun - 20 mg.

Componente auxiliare: laurilsulfat de sodiu, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, hipromeloză 5CP.

compoziție coajă: hipromeloză 15cP, macrogol 3350, dioxid de titan și colorantul (comprimate 2,5 mg - oxid de fier galben, altele - oxid roșu de fier).

indicaţii

Pentru tablete de 2,5 mg (în asociere cu acid acetilsalicilic (AAS) sau AAS și tienopiridină - ticlopidină sau clopidogrel):

Video: Ksarelto. Principiul de acțiune al medicamentului

• Prevenirea mortalitatii datorate bolilor cardiovasculare si infarctului miocardic la pacienții după un sindrom coronarian acut (SCA), care a fost însoțită de o creștere a biomarkerilor cardiaci.

La 10 mg comprimate:

• Prevenirea tromboembolism venos (TEV) la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice extinse la nivelul membrelor inferioare.

Pentru tablete de 15 mg și 20:

• Tratamentul trombozei venoase profunde (TVP) și embolie pulmonară (PE), prevenirea recurenței;
• Prevenirea tromboembolismului sistemic și accident vascular cerebral la pacienții cu fibrilație atrială origine non-valvulara.

Contraindicații

Toate formele de dozare Ksarelto contraindicat în următoarele cazuri:

• Clinic semnificativ sângerare activă (de exemplu, gastrointestinale sau intracraniene);
• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei când (QC) este mai mică de 15 ml / minut);
• Boli ale ficatului însoțite de coagulopatia, ceea ce crește riscul de sângerare semnificative clinic, incluzând tulburări funcționale ale ficatului de clasa B și C conform clasificării Child-Pugh, ciroza ficatului;
• galactoză, glucoză, deficit de lactază congenitală sau intoleranță la lactoză;
• Necesitatea aplicării unui tratament cu alte anticoagulante cum ar fi derivați de heparină (inclusiv fondaparinux), anticoagulante orale (inclusiv apixaban, warfarina, dabigatran), heparine cu greutate moleculară mică (inclusiv enoxaparina și dalteparina) și nefracționată heparină, cu excepția transferului pacientului de la / la cerere rivaroxaban fie heparina nefracționată în doze necesare pentru funcționarea venoase centrale sau cateterului arterial;
• Vârsta până la 18 ani;
• sarcinii;
• Alaptarea;
• Creșterea sensibilității la medicament.

contraindicații suplimentare într-o Ksarelto dependentă de doză:

• 2,5 mg comprimate: tratament ACS folosind terapia antiplachetară la pacienții care au suferit un accident vascular cerebral sau atac ischemic tranzitor;
• Tabletele 15 și 20 mg: condiție sau leziuni asociate cu un risc crescut de sângerare majoră, de exemplu, cap recent sau leziuni ale măduvei spinării, recent transferat sau ulcer gastrointestinal disponibil, diagnosticată sau prezumtiv varice esofagiene, hemoragie intracraniană, tumori maligne cu risc ridicat hemoragie, ochi chirurgie, anevrism spinării sau ale creierului sau patologiei vasculare cerebrale / vaselor maduvei spinarii, malformație arterio.

Cu prudență extremă Ksarelto utilizate în următoarele cazuri:

• Risc crescut de sângerare: retinopatie vasculară, exacerbarea sau ulcer peptic acut recent și 12 ulcer duodenal, bronșiectazie sau antecedente hemoragie pulmonară, hipertensiune arterială severă necontrolată, tendință congenitală sau dobândită la sângerare, boli ale creierului sau a maduvei spinarii navelor transferate recent intracraniană sau hemoragie intracerebrală, intervenții chirurgicale recente pe ochi, măduva spinării sau creier;
• Insuficiența renală de severitate moderată (CC 30-49 ml / minut) la pacienții tratați cu medicamente care cresc concentrația în rivaroxaban în plasmă;
• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei de 15 până la 29 ml / min);
• Utilizarea simultană a medicamentelor care afectează hemostaza (de exemplu, agenți antiplachetari sau alte antitrombotice, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene);
• Utilizarea concomitentă a grupurilor sistemice antifungici (de exemplu, ketoconazol), sau inhibitori ai proteazei virusului imunodeficienței umane.

Doze si mod de administrare

Ksarelto 2,5 mg ia 1 comprimat de 2 ori pe zi, indiferent de masă.

Medicamentul este administrat cât mai curând posibil după ce pacientul este stabilizat cu USC (inclusiv procedura de revascularizare) nu mai devreme de 24 de ore după internare, după administrarea parenterală a anticoagulante.

De asemenea, pacienții cu aspirina administrat (ASA) într-o doză zilnică de 75-100 mg de AAS sau 75-100 mg / zi în asociere cu clopidogrel 75 mg / zi sau ticlopidină în doza zilnică standard.

Durata terapiei - 12 luni, pentru fiecare pacient în parte, acesta poate fi extins la 24 de luni. Întreaga perioadă a tratamentului trebuie evaluat în mod regulat împotriva riscului de evenimente ischemice și sângerare.

Când pierdeți următoarea recepție nu ar trebui să dubleze doza, trebuie să luați următoarea doză la ora programată.

Ksarelto 10 mg, luați 1 comprimat 1 dată pe zi, indiferent de masă. Cu condiția hemostaza realizat mai întâi comprimat trebuie luate după 6-10 ore după intervenția chirurgicală.

Durata tratamentului:

• După o intervenție chirurgicală majoră pe genunchi - 2 săptămâni;
• După o intervenție chirurgicală majoră pe articulația șoldului - 5 săptămâni.

În cazul lipsei următoarei PRIMA ia o pastila trebuie să fie imediat și să continue tratamentul imediat ce a doua zi.

Ksarelto 15 și 20 mg administrată în timpul mesei.

Pentru prevenirea tromboembolismului sistemic și accident vascular cerebral la pacienții cu non-valvulară atriala medicament fibrilație este prescris 20 mg 1 dată pe zi, insuficiență renală - 15-20 mg 1 dată pe zi.

In tratamentul TVP si PE și prevenirea recăderilor în primele 3 săptămâni de 15 mg administrate de două ori pe zi, mai doză crescută până la 20 mg 1 dată pe zi.

Doza zilnică maximă admisibilă: la tratament - 30 mg (în primele 3 săptămâni), cu măsurile de prevenire - 20 mg.

Durata tratamentului în fiecare caz individual, determinat după o evaluare atentă a raportului beneficiu de la tratament, precum și riscurile posibile de sângerare. Minimul de 3 luni, și se bazează pe evaluarea unor factori reversibile, cum ar fi traumatisme, intervenții chirurgicale anterioare, perioada de imobilizare. Decizia de a prelungi durata tratamentului, medicul poate decide în cazul embolie pulmonară idiopatică sau TVP sau după determinarea factorilor de risc permanenți.

În cazul în care următoarea recepție pacient a ratat primirea Ksarelto o doză de 15 mg de 2 ori / zi, trebuie luate imediat ce dor de doză, în scopul de a realiza o doză zilnică de 30 mg, adică Ambele tablete pot fi luate la un moment dat. A doua zi, trebuie să continuați consumul regulat în conformitate cu regimul recomandat.

Dacă un alt ratat de bun venit pacient care ia Ksarelto la o doză de 20 mg 1 dată pe zi, el ar trebui să ia medicamentul imediat, și să continue de admitere regulate, în conformitate cu modul desemnat a doua zi.

Toți pacienții care au dificultăți la înghițirea tabletelor întregi, acestea pot fi măcinate sau amestecate cu alimente de apă / lichid (de exemplu, sos de mere) imediat înainte de administrare.

Dacă este necesar, tableta sfărâmate cu o cantitate mică de apă poate intra printr-un tub gastric (din care poziția trebuie coordonată cu un medic), apoi introduceți puțină apă pentru a spăla resturile medicamentului din pereții sondei. La primirea Ksarelto unei doze de 15 mg sau 20 trebuie să efectueze imediat primirea enterală.

efecte secundare

• Sistemul hematopoietic: de multe ori - anemie, rar - trombocitemia (inclusiv a numarului crescut de trombocite) *;
• Sistemul cardiovascular: comun - hematom, arterială gipotenziya- rar - tahicardie;
• Sistemul digestiv: de multe ori - durere la nivelul tractului gastro-intestinal, dispepsie, hemoragie gastro-intestinală (inclusiv rectală), greață, sangerarea gingiilor, diaree, vărsături *, constipație * - rar - gură uscată;
• Sistemul nervos: de multe ori - amețeli și dureri de cap bol- rar - scurt lesin, hemoragie intracerebrală și intracraniană;
• Organ de viziune: de multe ori - sângerare în ochi (inclusiv conjunctivă);
• Ficat: rar - afectare functionala pecheni- rare - icter;
• Sistemul urogenital: insuficiență renală (inclusiv creșterea concentrației de uree și creatinină) *, sângerări la nivelul tractului urogenital (inclusiv menoragie și hematurie **);
• Sistemul imunitar: rar - dermatită alergică, reacții alergice;
• Sistemul respirator: de multe ori - tuse cu sânge, sângerări nazale;
• Sistemul musculo-scheletic: de multe ori - dureri la nivelul extremităților * - mai puțin frecvente - gemartroz- rar - sângerare în mușchi;
• Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvente - Afecțiuni cutanate și sângerări subcutanate, erupții cutanate, echimoze, zud- rare - prurit generalizat, urticarie;
• Din corpul ca întreg: deteriorarea stării generale de sănătate (inclusiv slăbiciune și oboseală), edem periferic, febră * - stare generala de rau bespokoystvo- si rar - - rar, edem local, *;
• Parametrii de laborator: adesea - creșterea transaminaz- nivel rar - creșterea activității fosfatazei alcaline, lipaze, amilaze și gama-glutamil-transferazei * LDH, creșterea concentrației bilirubina- rar - creșterea concentrației bilirubinei conjugate (inclusiv cu creșterea concomitentă a activității ALT);
• Altele: de multe ori - hematom excesiv, o vânătaie, sângerare după procedura (inclusiv sângerare din rănile și anemie post-operatorie) - neregulat - externarea din rana * - rar - Pseudoanevris vasculare ***.

* - aceste reacții adverse au fost înregistrate după intervenții chirurgicale ortopedice majore.

** - Aceste reacții adverse au fost înregistrate în tratamentul ETV ca foarte frecvent la femeile mai tinere de 55 de ani.

*** - aceste fenomene sunt înregistrate ca rare în prevenirea infarctului miocardic și moarte subită la pacienții după un sindrom coronarian acut (după intervenții percutanate).

Măsuri de precauție

Când anestezia rahidiană / epidurală sau cu puncția lombară la pacienții care iau inhibitori ai agregării plachetare pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice, există o posibilitate de hematom spinală sau epidurală, ceea ce poate duce la paralizie permanentă. Ulterior, acest risc crește în timpul terapiei concomitente de medicamente care afectează hemostaza, iar aplicarea cateterului epidural constantă. Creșterea riscului de executare poate fi, de asemenea traumatice puncția spinală sau epidurală. Pentru diagnosticarea la timp a simptomelor de tulburări neurologice (de exemplu, disfuncție a vezicii urinare sau a intestinului, senzație de amorțeală sau slăbiciune a picioarelor), pacienții trebuie să fie ținute sub supraveghere medicală. Cateterul este recuperat nu mai devreme de 18 ore după ultima doză Ksarelto. Medicamentul este nu mai devreme de 6 ore administrată după cateter este eliminat. ar trebui să fie amânată pentru 24 de ore, în cazul traumatică rivaroxaban aplicare puncție.

Dacă aveți nevoie de o procedură invazivă sau intervenție chirurgicală, Ksarelto trebuie să anuleze cel puțin 24 de ore. Dacă procedura / operațiunea nu poate fi amânată, ar trebui să cântărească riscul crescut de sângerare și necesitatea unei intervenții de urgență. După procedura de reluare a medicamentului este posibilă numai în cazul în care hemostaza adecvată și prezența indicatorilor clinici.

Pacienții cu risc de a dezvolta ulcere gastrice și / sau duodenului 12, aveți posibilitatea să atribuiți terapia preventivă corespunzătoare.

Nu Ksarelto recomandat ca o alternativă la heparina nefractionata pentru PE instabile, precum și nevoia de tromboliza sau trombectomia ca eficacitatea și siguranța rivaroxaban în aceste situații clinice nu sunt instalate.

La primirea Ksarelto posibil leșin și amețeli. Pacienții care dezvoltă aceste reacții, ar trebui să se abțină de la conducere și performanța activităților potențial periculoase.

interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 izoenzima P-glicoproteina și o scădere a clearance-ului hepatic și renal, expunerea sistemică crescută, astfel încât acestea trebuie utilizate cu precauție.

Ketoconazol crește acțiunea farmacodinamică Ksarelto, rifampicină - reduce.

aplicarea simultană a medicamentului trebuie evitată cu dronedarona, deoarece recepția de date clinice a unui astfel de combinație este limitată.

Ritonavir crește concentrația maximă de rivaroxaban de 1,6 ori, care este însoțită de o creștere semnificativă a efectelor farmacodinamice, și, prin urmare, această combinație nu este recomandată.

Cu rivaroxaban aplicarea simultană cu enoxaparina de sodiu (într-o singură doză de 40 mg) a avut efectul asupra însumare activitatea factorului anti-Xa.

Cu extremă precauție trebuie utilizat alte medicamente anticoagulante, deoarece un risc crescut de sângerare.

Atunci când primește Ksarelto 15 mg în asociere cu clopidogrel (doză de încărcare de 300 mg urmată de aplicarea unei doze de întreținere de 75 mg) a fost observată o interacțiune farmacocinetică, creșterea totuși semnificativă a timpului de sângerare a fost observată la un subgrup de pacienți, care nu este corelat cu conținutul de P-selectin sau GPIIb / IIIa-receptor și gradul de agregare plachetară.

În unele cazuri, în timp ce primesc naproxen 500 mg posibil răspuns farmacodinamic pronunțat.

inhibitori ai agregării plachetare și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv aspirina) cresc riscul de sângerare.

La transferul unui pacient cu warfarină la rivaroxaban și crește invers timpului de protrombină.

Dacă este posibil, evita transferul pacienților cu fenindiona pe rivaroxaban, și vice-versa, deoarece Experiența acestei aplicații este foarte limitată. În cazul în care o astfel de necesitate este justificată, atunci rezultă zilnic imediat înainte de următoarea doză de acțiune farmacodinamică medicamente pentru controlul Ksarelto (timpul de protrombină, MHO).

Video: Tromboembolism

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, în îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.