Cloramfenicol-Darnitsa

Cloramfenicol-Darnitsa (Levomіcetin-Darnitsa)

International si chimice nume: cloramfenicol;

2, 2-diclor-N- [(1R, 2R) -2-hidroxi-1-hidroximetil-2- (4-nitrofenil) etil] acetamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau albe, cu o nuanță ușor zholtovatym;

Compoziție. 1 tabletă conține 250 mg sau 500 mg de cloramfenicol (în termeni de 100% solide);

alți constituenți: amidon din cartofi, hidroxipropilceluloza, stearat de calciu sau acid stearic.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Cod ATC J01B A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Cloramfenicolul - bacteriostatic antibiotic cu spectru larg. Expunerea la crescute cu sinteza proteinelor depreciate in procesul de etapa a microbian migrarea celulelor amino ARNt pe ribozomi. respectarea efectivă tulpini bacteriene rezistente la penicilină, tetracicline, sulfonamide. Activă împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, patogeni purulente, infecții intestinale, infecții meningococice: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella spp flexneri, Shigella spp boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp ... (In t. H. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (In t. H. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, o serie de tulpini de Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (In t. H. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Nu este activ in rezistent la acizi bacterii (r. H. Mycobacterium tuberculosis), anaerobi, tulpini rezistente la meticilina de stafilococi, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indolpozitivnye tulpini de Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Protozoare și fungi. Rezistența microorganismelor este lentă.

Farmacocinetica. Absorbție - 90% (rapidă și aproape completă). Biodisponibilitate - 80%, după administrarea orală. Relația cu proteinele plasmatice - 50-60%, timp până la concentrația plasmatică maximă (TC_max) După administrarea orală - 1-3 ore. Distribuția volumului - 0, 6-1,0 litri / kg. concentrație sanguină terapeutică se menține timp de 4-5 ore după administrare. Ei bine, în lichidul și țesuturi ale corpului. Concentrația maximă a formării sale în ficat și rinichi. Secreția biliară este detectată până la 30% din doza. Concentrația maximă în lichidul cefalorahidian este determinată după 4-5 ore după o singură administrare orală și pot ajunge la meninge neinflamate 21-50% din C_max în plasmă și 45-89% - cu meningele inflamate. Traversează bariera placentară, concentrația serică a fătului poate fi 30-80% din concentrația sanguină a mamei. Se trece în laptele matern. Suma de bază (90%) este metabolizat în ficat. In intestin prin bacteriile intestinale se hidrolizează cu formarea de metaboliți inactivi. Afișat în rinichi în decurs de 24 de ore - 90% (prin filtrare glomerulară - 5,10% intact, prin secreție tubulară ca metaboliți inactivi - 80%), intestin - 1-3%. Timpul de înjumătățire (T_1/2) La adulți - 1,5-3, 5 ore, cu insuficiență renală - 3-11 h, T_1/2 copii - de la 1 lună. Sub 16 - C3.6 5 ore, neonatală - 24 de ore sau mai mult (în special la copii variaza cu sugari greutate la nastere). Prost cedat la dializa.

Indicații pentru utilizare. abces cerebral, febra tifoidă, paratifoidă, salmoneloză, shigelloză, bruceloza, tularemie, infecția meningococică, rickettsioses (în t. h. tifos, trahom, diareea punctata Rocky Mountains), inghinal limfogranulom, chlamydia, iersinioza, erlihioz, infecții ale tractului urinar, infecții purulente rana, pneumonie, purulentă peritonită, infecții ale tractului biliar, otită purulentă.

Metoda de utilizare și de doză. Cloramfenicol-Darnitsa administrat oral cu 30 minute înainte de masă.

Adulții iau medicamente pentru 0,25-0,5 g de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică - 2 In cazurile severe, Cloramfenicol-Darnitsya poate fi administrat oral la o doză de 4 g (doză maximă zilnică pentru adulți) pe zi pentru controlul strict al stării sângelui și a funcțiilor hepatice și renale. Doza zilnică de tablete administrate în 3-4 doze divizate.

Doza unică pentru copii cu vârste între 3 și 8 ani de 10-15 mg / kg greutate corporală, de peste 8 ani - 0, 2-0,3 multiplicitate de primire - de 3-4 ori pe zi. Cursul de tratament cloramfenicol-Darnitsa este de 7-10 zile. Indicațiile furnizate tolerabilitate bună și absența modificărilor în sistemul hematopoietic poate elongație curs de tratament până la 2 săptămâni.

Efect secundar. Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături (probabilitatea de cădere atunci când primește prin 1 oră după masă), diaree, iritația mucoasei bucale și faringelui, dermatită (inclusiv dermatita perianale ..), gusa.

Din partea hematopoieza: reticulocitopenia, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, rar eritrotsitopeniya- - anemie aplastică, agranulocitoză.

Din sistemul nervos: tulburări ale psihomotorii, depresie, conștiința încețoșată, nevrită periferică, nevrită optică, halucinații vizuale și auditive, scăderea acuității vizuale și auditive, dureri de cap.

Reacții alergice: erupții cutanate, angioedem.

Alte: o infecție fungică secundar, colaps (copii de până la 1 an).

Contraindicații. Hipersensibilitate la constituenții medicamentului, sânge de inhibare, boli de piele (psoriazis, eczemă, fungice), sarcina și alăptarea, boala respiratorie acută, durere de gât.

utilizarea necontrolată a Inadmisibile cloramfenicol-Darnitsa și-l utilizați ca măsură profilactică în forme mai blânde ale proceselor infecțioase, în special în practica pediatrică.

Supradozaj. Simptomele supradozajului este "sindromul gri" (Sindrom cardiovascular la sugari) supradozaj relativ (cauza dezvoltării este acumularea de cloramfenicol, cauzate de imaturitate a enzimelor hepatice și efecte toxice directe asupra miocardului) - culoare, reacțiile nervoase albastru-gri temperatură redusă a corpului, respirație nonrhythmic, a scăzut, insuficiență cardiovasculară.

Tratamentul. Lavajul gastric, laxative saline, carbon activat, clismă înaltă. In cazurile severe, terapie simptomatică, hemosorbția.

Caracteristici de utilizare. Se abtine de la boli cardiovasculare si o tendinta de reacții alergice. Utilizarea cloramfenicol crește frecvența infecțiilor microbiene orale, procesul de vindecare lenta si sangerarea gingiilor, care poate fi o manifestare a mielotoxicitâții. Procedurile dentare trebuie să fie finalizate înainte de începerea tratamentului cloramfenicol.

Pentru a spori siguranța tratamentului ar trebui să fie posibil să se monitorizeze concentrația în ser. Intervalul terapeutic este de 10-25 micrograme / ml. Monitorizarea este necesară, în special la pacienții cu boli hepatice.

Tratamentul anterior cu citostatice sau radioterapie poate duce la acumularea în corpul de cloramfenicol și a reacțiilor toxice sub formă de inhibare a măduvei osoase, funcționarea anormală a ficatului.

Video: Companie farmaceutică "Darnitsya" (Id 53)

În aplicarea controlului tabloului sanguin trebuie efectuată.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană a medicamentului cu medicamente care deprima hemopoiesis (sulfonamide, agenți citostatici) care acționează asupra metabolismului in ficat, creste riscul de efecte secundare. La aplicarea cloramfenicol-Darnitsya cu medicamente antidiabetice orale marcat intensificarea acțiunii lor (datorită inhibării metabolismului hepatic și creșterea concentrației lor în plasmă). Cu aplicarea simultană a medicamentului la eritromicină, clindamicină, lincomicină am observat slăbit acțiunea reciprocă datorită faptului că cloramfenicol poate deplasa aceste medicamente cu o stare legată sau inhibă legarea lor la subunitatea 50S a ribozomilor bacteriene. Cloramfenicolul reduce efectul antibacterian al penicilinelor și cefalosporinelor, inhibă citocromul sistemului enzimatic P450, cu toate acestea, în timp ce se aplica cu fenobarbital, fenitoina, anticoagulantele indirecte marcate slăbit metabolizarea acestor medicamente, excreție lentă și creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestora.

Video: Consiliul Academic, Rector - 03/25/2014

Cycloserine îmbunătățește neuro, ristomycin - hematotoxicitate de droguri. Cloramfenicolul inhibă metabolismul tolbutamida, clorpropamida, derivați oksikumarina (crește hipoglicemiant și anticoagulare proprietăți). Eritromicina, oleandomicina, nistatin, levorin măresc activitatea antibacteriană a preparatului, săruri de benzilpenicilină reduce. Cloramfenicol-Darnitsya incompatibil cu derivați de pirazolonă, difeninom, barbiturice și alcool.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 5 ani.