Acid fusidic

Acid fusidic (Acid fusidic)
Fuzidin- (medicamente antimicrobiene)

formă de eliberare și compoziția medicamentului

Tablete, comprimate filmate, 250 mg susp. Am țipat. 250 mg / 5 ml Por. d / susp. inhalarea de 500 mg ± 2% Unguent Cream 2% gel 2%
1% picături pentru ochi
Formele de dozare Combination pentru aplicare locală (crema de hidrocortizon, 1 g de 20 mg de acid fusidic și 10 mg de hidrocortizon sodiu, tuburi 15 r betametazona valerat smantana, 1 g de 20 mg de valerat de acid și betametazonă fusidic 1 mg).
Particularitatea structurii chimice
triterpenice tetraciclic.
Mecanismul de acțiune
acidul fusidic în celula microbiana inhiba sinteza proteinelor la nivelul ribozom, PM este reacționat cu un așa-numitul factor de alungire de celule microbiene (factor G alungirea, procariotele - proteina de tip 2), care este necesară pentru procesul de translocație pe ribozomului în formarea legăturilor peptidice. Sub acțiunea factorului de alungire al acidului fusidic complexat cu celule fosfați organici funcție de factorul de alungire perturbate, procesul de hidroliză guanozinfosfatov este oprită și alungirea legăturii peptidice și sinteza proteinelor. Acid fusidic nu este penalizat pentru sinteza proteinelor în celulele eucariote, deoarece acestea au alți factori tipuri de alungire (tip 1 și Tu), care nu sunt sensibile la acidul fusidic. La concentrații mari de acid fusidic inhibă, de asemenea, procesul de legare a ARNt site-ul ribozomi donator.
Acid fusidic aparține medicamentului cu tipul de acțiune bacteriostatică, în doze mari împotriva microorganismelor cele mai sensibile manifestă efect bactericid. concentra¡ii bactericide 8-32 ori MIC.
La concentrații ridicate de acid fusidic pot inhiba replicarea in vitro a unor virusuri care pot fi din cauza efectului citotoxic al acestor concentrații. Rezistența.
Prin acidul fusidic se pot dezvolta rezistență în izolatele clinice de bacterii. Rezistență apare: 1), ca urmare a schimbărilor în elogatsii factorului structură ca o consecință a mutațiilor cromozomiale ale genei care codifică factorul, acest mecanism este descris pentru stafilococii și gram negative bacterii 2), ca urmare a scăderea bacteriilor permeabilității peretelui celular descris pentru stafilococii, inclusiv tulpinile multirezistente - 3), ca urmare a inactivării enzimatice a anumitor tipuri de kolatsetiltranferaz acid hloramfeni fusidic sau enzimă esterază.
Rezistența bacteriană la acid fusidic rar se dezvoltă lent și în ciuda utilizării prelungite de medicamente, nu are nici o semnificație clinică. tulpini sensibile și rezistente la meticilină suplimentare stafilococi rezistente la acid fusidic, sunt înregistrate în diferite țări, în intervalul 1-6%. În Rusia, de regulă, stand-sensibile tulpini. Sensibilitatea ridicată a tulpinilor de stafilococi multirezistente la acid fusidic este o proprietate importantă pentru clinica. Chiar și cu o aplicație destul de largă de medicamente izolare sistemic și local frecventa a unor tulpini rezistente greu crește la acid fusidic. În tratamentul infecțiilor severe și necesitatea unor cursuri prelungite de acid fusidic, utilizarea sa este recomandată în asociere cu medicamente care sunt de asemenea activi împotriva infecției cu agenți patogeni, care reduce și mai mult riscul de tulpini rezistente la medicamente.
principalele efecte
Acid fusidic - un antibiotic din clasa fuzidinu produs de ciuperca F. coccineum, izolat pentru prima dată în 1960, se propune pentru clinica si in 1962 clasa sa printre fuzidinu antibiotice (inclusiv analogi structurali sintetici ai acidului fusidic) este doar medicamentele utilizate în practica medicală. In unele forme de dozare utilizate sub formă de sare de sodiu sau sare de dietanolamină. În ultimii ani, este nevoie de o importanță majoră în tratamentul infecțiilor stafilococice etiologie, la fel de eficiente pentru majoritatea tulpinilor rezistente la mai multe medicamente de Staphylococcus și Staphylococcus epidermidis.
Farmacocinetica
acidul fusidic este absorbit rapid și rapid prin ingestie. Biodisponibilitatea medicamentelor sub formă de sare de sodiu în tablete, tablete acoperite, este de 90% sau mai mult, la primirea șlamului pentru prepararea acidului fusidic este utilizat, biodisponibilitatea multor mai puțin de 90%. La recepția simultană cu absorbția alimentelor este încetinit, dar acest lucru nu afectează gradul de biodisponibilitate. Concentrația maximă după administrarea orală a 500 mg de medicament este atinsă în decurs de 2-4 ore și un adult mediu de 26 mg / l (interval 14.5-33 mg / l) după / în introducere, aceste concentrații în medie de 35 8 mg / l (interval de 23-52 mg / l). După 8-12 ore în concentrațiile plasmatice sunt la un nivel de 8-16 mg / ml, ceea ce este semnificativ mai mare decât valorile CMI pentru tulpinile sensibile. Acid fusidic este extrem de proteinele plasmatice (90%) legat. Medicament atunci când este administrat sistemic bine (de la 30 la 70% din concentrația plasmatică) pătrunde într-un număr de țesuturi și fluide ale corpului: în secreții purulente, lichid sinovial, țesutul osos, grăsimea subcutanată în țesutul bronhopulmonară în miocard. Concentrații mai mari de ser, create pe suprafețele de arsuri. În acid fusidic spută la o concentrație determinată doar 6-8% din ser. PM pătrunde slab meninge nedeteriorate, meningita poate fi definit la concentrații terapeutice SMZH- în procesele inflamatorii in tesutul cerebral depaseste bariera gematomozgovoy si in concentratii terapeutice determinate in abces tesutul cerebral. acidul fusidic trece bariera placentară, intră în laptele matern.
Timpul de înjumătățire a medicamentelor din sânge este de 9-14 ore după administrarea repetată la fiecare 8 ore este posibil efect cumulativ cu o creștere a concentrației sanguine de până la 100 mg / l.
Acid fusidic atunci când este aplicat local (extern), ca un unguent sau crema este absorbit prin piele intactă în cadrul 0,18- 2,3% din doza, leziunile inflamatorii și traumatice ale pielii cresc semnificativ absorbabilitatea. Atunci când este utilizat sub formă de picături pentru ochi (instilarea în cavitatea conjunctivală) PM pătrunde prin cornee, oferind o concentrație terapeutică în camera anterioară.
Acid fusidic este biotransformata în ficat, pentru a forma șapte metaboliți, dintre care (compuși identificați) patru au de asemenea activitate antimicrobiană, inclusiv împotriva stafilococi, dar inferior în grad de activitate al acidului fusidic intact. medicamentului părinte și metaboliții acesteia se excretă în principal prin fecale zhelchyu- medicament nemodificat se transmite în termen de 2% din doza administrată în urină - mai puțin de 0,5%. Concentrația de urină a acidului fusidic în aplicarea dozelor terapeutice mai puțin de 1 mg / l.
Dacă funcția anormală a ficatului și eliminarea colestaza Medicamente incetineste. disfuncție renală nu afectează excreția acidului fusidic.
La îndepărtarea reducerii acidului fusidic poate afecta concentrația de albumina din plasma sangvină, respectiv asociat cu procentul de scădere a medicamentelor proteice, concentrația crescută de acid fusidic liber în plasmă și crește excreția de medicamente (creșterea clearance-ul total).

Indicații pentru utilizare.
• infecții cauzate de microorganisme sensibile la medicamente, in special a stafilococilor.
• În scopul sistemic (oral sau / w w):
- osteomielita (acută și cronică), artrit- septic
- sepsis- stafilococice
- infecții ale pielii și tkaney- moale
- infecție la pacienții cu fibroza chistica.
• Pentru aplicații topice (externe):
- impetigo, smaragd, fierbe, rany- infectate
- Hidradenitis, follikulit-
- paranohii, Sicoza borody-
- eritrazma-
- ugri- ordinară
- dermatita atopica secundar infectate (de obicei, însoțite de o piele colonizare stafilococice) -
- infecții bacteriene ale ochiului - conjunctivită, blefarită, orjelet, dacriocistita, keratite, infecția postoperatorie datorită îndepărtării corpurilor străine ale conjunctivei și a corneei.
Dozare și Administrarea
La interior: adulți și copii peste 12 ani, cu infecții severe în tablete de 500 mg 3 / zi, cu un interval de 8 ore sub forme ușoare localizate ale pielii și infecții ale țesuturilor moi - 250 mg 2 r / adulți de suspensie sut- si copii peste 12 s la 15 ml de 3 p / zi pentru copii 5-12 ani - 10 ml 3 r / zi pentru copii 1-5 ani - 5 ml de 3 r / d.
B / in, perfuzie, picurare: adulți de 500 mg 3 / zi, copii - o rată de 20 mg / kg de greutate corporală pe zi, în trei doze, durata perfuziei de cel puțin 2 ore.
Prepararea soluțiilor perfuzabile:
500 mg de acid fusidic pulbere (sare de sodiu sau dietanolamina) dizolvat în prealabil în 10 ml de tampon furnizat în pachetul rastvora- această soluție se administrează în / imposibil, trebuie diluat în 250-500 ml de soluție de clorură de sodiu injectabilă sau o soluție de dextroză 5% injecție numai după diluare suplimentară administrată / picurare.
la nivel local:
• In oftalmologie: picaturi pentru ochi sunt insuflat în fiecare picătură de ochi 1 de 2 ori pe zi, după un efect clinic pentru a continua instilarea de droguri în sacul conjunctival încă 2 zile.
• in practica dermatologice si chirurgicale: un unguent, o cremă, un gel aplicat pe piele sau suprafața înfășurată cu un strat subțire de 2 p / zi, medicamentul impregnat tifon suprapusa p 1 / d. unguent fără medicamente hormonale pentru indicații și portabilitate bune pot fi aplicate la 4 / zi.
Doza zilnică maximă pentru adulți: în / z 2 z 3 într-o administrare de 3 ori în 3 doze divizate.
Doza zilnică medie pentru adulți: 1,5 g interior
Contraindicații
Pentru acidul fusidic medicament:
• hipersensibilitate la acidul fusidic la componentele auxiliare in dozarea forme-
• boală vasculară obliterantă (pentru / in introducere).
Pentru dozare formează acidul fusidic cu medicamente hormonale:
• leziuni bacteriene, virale sau micotic primare pieleii
• dermatit- periorale
• pieleii tuberculoza
• manifestări cutanate sifilisa-
• roz ugri-
• hipersensibilitate la componentele de formulare.
Avertismentele, terapia de control
• Alergii: cruce toate medicamentele de acid fusidic.
• funcțiile hepatice umane nu sunt recomandate acidul fusidic la pacienții cu boală hepatică (hepatită acută, insuficiență cronică / severă a ficatului).
• Sarcina: PM nu are efect teratogen și embriotoxic. Acesta ar trebui să numească acid fusidic III trimestru de sarcină din cauza riscului de a dezvolta kernicterus la sugari, datorită gradului ridicat de legare a medicamentelor cu proteinele plasmatice.
• Perioada de alăptare: acidul fusidic pătrunde în laptele matern în concentrații scăzute. HP asociat în mod activ de proteine plasmatice. Acesta ar trebui să ia în considerare riscul de icter nuclear la nou-nascuti prematuri si sugari în primele luni de viață. În timpul alăptării medicamente prescrise în scopul indicațiilor sistemice numai în absența unor alternative. contraindicații absolute la utilizarea în timpul alăptării, nu este.
• Pediatrie: Nu utilizați la nou-născuți prematuri și tineri sugari, din cauza riscului de icter nuclear la copiii cu icter și acidoza.
Când bolile vasculare ocluzive in / într-o soluție de acid fusidic este contraindicată.
efecte secundare
Din sistemul digestiv:
• toshnota-
• greutate în arie- epigastrică
• durere în zhivote-
• diareya-
• rvota-
• activitate crescută "ficat" fermentov-
• creșterea nivelului bilirubinei krovi-
• holestaz-
• zheltuha-
• în unele cazuri apar după administrarea icterul / v tranzitorie a unor doze mari de acid fusidic.
Reacții alergice:
• syp- pielii
• eozinofilie. Alte efecte (rare):
• granulocitopenie și trombocitopenie (de obicei tranzitorie, dispar după retragerea medicamentului) -
• după / în introducere - spasm vascular venos, tromboflebit-
• Când I / O și p / la introducerea de necroză poate dezvolta.
supradoză
Simptome: Simptomele nu sunt specifice, pronunțată posibilele reacții adverse, inclusiv rare.
Tratament: simptomatic, resuscitare, dializa este ineficientă.
interacțiune

medicamente și grupuri	rezultat
antiacide	depou
colestiramină	concentrație redusă Acid fusidic sânge
kanamicină	incompatibilitate cu soluții conținând fuzidic acid
medicamente și grupuri		rezultat
gentamicină		incompatibilitate cu soluții conținând fuzidic acid
vancomicină		incompatibilitate cu soluții fuzidic conținând acid
tsefaloridinom		incompatibilitate cu soluții care conțin Acid fusidic
carbenicilină		incompatibilitate cu soluții conținând fuzidic acid
Soluțiile de aminoacizi, sânge și substitutiv		incompatibilitate cu soluțiile care conțin
medicamente de calciu		Acid fusidic
rifampicină		posibil antagonism împotriva unui număr de tulpini sau absența interacțiune
Unele beta-lactamice		posibil antagonism
		împotriva unui număr de tulpini sau absența interacțiune
glicopeptide		antagonism
fluorochinolone		efect antagonist

La un pH sub 7,4, în soluțiile perfuzabile pot cădea precipitat de acid fusidic.
Acid fusidic reacționat cu diferite medicamente antimicrobiene insuficient studiate și sunt amestecate date.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit