Molsidomină

molsidomină (Molsidominum)

denumirea chimică: N- (etoxicarbonil) -3- (4-morfolinil) -sidnonimin;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

rotunde, plate pe ambele părți și marginea zrizanim și tablete de defect linie mediană neuniforma portocaliu deschis (2 mg) sau roz (4 mg) - comprimate rotunde, plate, cu ambele părți ale galben (8 mg);

Compoziție. în fiecare comprimat de 2 mg: 2 mg de molsidomină;

Alte componente: lactoză, zaharoză, amidon de cartofi, Orange lac (15985 s²) kolidon 25, stearat de magneziu;

în fiecare comprimat de 4 mg: 4 mg de molsidomină;

alte componenteLactoză, zaharoză, amidon de cartofi, lac roșu (s² 16255), Kollidon 25, stearat de magneziu;

fiecare comprimat retardat 8 mg: 8 mg de molsidomină;

Alte componente: lactoză, hidroxipropilmetilceluloza, polietilenoglikol 6000, lac galben (s² 47005), stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tableta (2 mg, 4 mg) - tablete Retard (8 mg).

Grupul farmacoterapeutic. Vasodilatatoare, care sunt utilizate în cardiologie. ATS: C 01 DX 12.

medicamente de acțiune. Molsidomine este derivat sidnoimina, care are mijloacele de caracter prekursovogo. metabolit activ al molsidominei este linsidomin (SIN-I-A), care eliberează în mod spontan de oxid nitric, care provoaca slabita musculaturii netede vasculare. Extinderea cauzelor mușchilor netezi, inclusiv o creștere a capacității venelor vnekapillyarnyh, scade întoarcerea venoasă, rezultând o reducere a presiunii atât umplerii ventriculare. Aceasta, la rândul său, reduce activitatea inimii și îmbunătățește condițiile hemodinamice în circulația coronariană în stratul subendocardică. Extinderea vaselor de sânge cauzează o scădere a rezistenței periferice, ceea ce conduce la o reducere a presiunii inimii și vnutrennezheludochkovogo, împreună cu scăderea cererii de oxigen miocardic. În plus, molsidomină elimina spasm al arterelor coronare.

Farmacocinetica. Molsidomina aproape 90% este absorbit in intestin. Valabil molsidomine observată la aproximativ 10 - 15 minute după aplicarea medicamentului, iar concentrația plasmatică maximă apare la 30 - 60 de minute după administrarea orală a 2 mg comprimate și aproximativ 2 oră după utilizarea tabletelor retard 8 mg (P_max= 37, 564 ± 13, 634ng / ml T_max= 0, 65 ± 0, 37 de ore pentru masă. 2 mg-C_max= 38, 895 ± 13, 494ng / ml T_max= 2, 07 ± 0, 55 ore pentru tablete retard 8 mg). Preparatul nu este supus cele mai multe dintre efectele metabolismului "origine primară"Deci, circulația sistemică devine aproape toată cantitatea de medicament care este absorbit. Alimentele nu afectează absorbția medicamentului.

Molsidomine aproximativ 10% de proteinele serice.

Medicamentul este metabolizat în primul rând în ficat la metaboliți activi (în principal linsidomina, adică SIN-1 A, care eliberează NO), care ulterior este inactivat. Timpul de înjumătățire de molsidomină este T_1/2= 1, 88 ± 0, 39 de ore (Tabelul. 2 mg) și T_1/2= 2, 56 ± 0, 62 ore (de masă. 8 mg retard), metaboliți activi de 4-5 ore. ser de înjumătățire în insuficiența hepatică sunt alungite, mai degrabă decât modificări ale insuficienței renale.

Molsidomine și metaboliții săi sunt în mare parte excretat în urină (90%).

Durata de acțiune a medicamentului este de aproximativ 6 ore.

Indicații. Boala arterelor coronare, prevenirea crizelor anginoase.

Metoda de utilizare și de doză.

Oral. Individual, în funcție de pacient și de răspunsul individual la medicament.

De obicei, doza inițială este de 2 mg de 3 ori pe zi, după mese, iar în cazuri severe - 4 ori pe zi. Această doză poate fi crescută în caz de necesitate, uneori până la 16 mg pe zi (3 - 4 ori pe tabletă 4 mg).

8 mg comprimate retard iau de obicei un comprimat de 2 ori pe zi, după mese.

Persoanele în vârstă cu insuficiență hepatică, insuficiență renală severă, scăderea tensiunii arteriale și ar trebui să utilizeze doze mai mici.

Efect secundar.

La începutul tratamentului pot fi dureri de cap, care de multe ori suspendate în timpul tratamentului. Uneori există o înroșire a feței, și hipotensiune arterială ortostatică. Pot exista efecte adverse asupra parte a tractului digestiv, cum ar fi greață, diaree, pierderea apetitului, reacții alergice, tahicardie.

Contraindicații.

Sensibilitatea excesiva la droguri, șoc cardiogenic, hipotensiune arterială, glaucom, scăderea presiunii venoase centrale.

Interacțiunea cu medicamente.

Molsidomina poate duce la o acțiune crescută a vasodilatatoare.

Alcoolul crește, de asemenea, efectele medicamentului. Aspirina - potențarea acțiunii antiplachetar.

Supradozaj.

Cel mai adesea, există o durere de cap puternică, hipotensiune arterială și tahicardie.

Caracteristici de utilizare.

Atenție și mijloace de protecție recomandate

Molsidomina, de obicei, nu provoacă scăderea tensiunii arteriale, dar pacienții cu hipotensiune arterială și scăderea volumului fluidului circulant, precum și cei tratați cu alte medicamente care dilata vasele de sange, este necesar să fie atent.

La pacienții cu insuficiență hepatică poate fi necesară ajustarea dozei de medicament.

Sarcina și alăptarea. In timpul sarcinii, medicamentul poate fi utilizat numai în cazuri speciale.

Nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării molsidomină.

Termeni și condiții de depozitare.

Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, la temperatura camerei (adică 15 ° - 25 ° C) la îndemâna copiilor. A se proteja de lumină. Perioada de valabilitate - 3 ani.