Estradurin

Estradurin (Estradurin)

International si chimice nume: poliestradiol fosfat (estra-1, 3, 5 (10) -triena-3, 17 diol) fosfat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere sau masa aproape albe;

Compoziție. 1 flacon conține fosfat poliestradiola 80 mg;

alte ingrediente: nicotinamida, clorhidrat de mepivacaină;

Alte componente: fosfat disodic, hidroxid de sodiu.

Forma de eliberare de droguri. pulbere liofilizată pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. Preparate pentru terapia de substituție hormonală. Cod ATC L02A A02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Poliestradiola fosfat - estrogenic hormon de droguri este un solubil poliester apă greutate moleculară mare, care este compus din acid fosforic și 17-beta-estradiol. După administrarea intramusculară, acesta acționează ca formă prelungită de estradiol.

Acțiunea prelungită a medicamentului este în comunicarea cu distrugerea lentă hidrolitice influențată de fosfataze in vivo. Deoarece medicamentul are efecte asupra inhibarea activității fosfatazele, divizarea moleculele sale derivă concentrație foarte lente, astfel pentru o lungă perioadă de timp (până la 4 săptămâni după o singură injecție) crescută a sprijinit estrogen activ in organism. Ca urmare, o scădere dependentă de doză în concentrațiile de testosteron observate în plasmă. După utilizarea prelungită a medicamentului la o doză de 160 mg per nivel de testosteron luni se reduce la 10-20% din nivelul de ieșire.

Poliestradiol, ca și alte preparate parenterale estrogene nu este metabolizat în ficat la primul pasaj prin ea. Cu toate acestea, din cauza activității metabolice a crescut activitatea ficatului in timp ce reduc substantial riscul complicațiilor cardiovasculare și tromboembolice, care apare la recepția orală a unor astfel de preparate.

Farmacocinetica. este observată după administrarea intramusculară a absorbției sistemice a medicamentului. Ca rezultat tulpini poliestradiola creșterea concentrației plasmatice într-o dependență liniară de doza de medicament administrată. Concentrațiile stabile scăzute ale nivelului de estradiol si testosteron in plasma sunt menținute prin injecții lunare ale medicamentului.

După absorbția de estradiol distribuit în majoritatea țesuturilor.

Clearance-ul estradiol provine în principal prin caracteristica metabolică și pentru hormonii endogeni (tulpinile metabolismului in ficat si masura mica - in rinichi, gonade și țesutul muscular).

Indicații pentru utilizare. prostată tratament carcinom.

Metoda de utilizare și de doză. Estradurin este o formă cu acțiune prelungită de estradiol și trebuie administrat numai prin injectare intramusculară.

In cele mai multe cazuri, pentru tratamentul pacienților cu cancer de prostată au administrat o doză de 80 până la 160 mg intramuscular la fiecare 4 săptămâni în primele 2 - 3 luni, respectiv, la alte modificări clinice și biochimice, doza poate fi redusă la 40 - 80 mg la fiecare 4 săptămâni.

Tratamentul trebuie continuat atât timp cât există un efect pozitiv al medicamentului.

soluție Estradurina trebuie preparată imediat înainte de utilizare prin adăugarea unui solvent în flacon și agitare pentru a dizolva complet medicamentul.

Pulberea liofilizată conținute în flaconul trebuie diluat cu o fiolă cu solvent. Introducerea preparatului este efectuată prin injectare intramusculară profundă. În ciuda faptului că soluția de droguri rămâne stabilă chimic timp de câteva săptămâni, respectiv, la cerințele BPF de medicament dizolvat trebuie utilizat în decurs de 12 ore atunci când este depozitat la temperatura camerei și 24 de ore - atunci când sunt depozitate în frigider.

medicament numit Dissolved pentru o singură utilizare.

Posibila schimbare a culorii soluție la galben-roșiatică înseamnă nu schimba proprietățile medicamentului.

Efect secundar. Tratamentul Estradurinom, precum și în tratamentul altor estrogeni pot avea reacții adverse: tractul digestiv - greață, vărsături, colelitiază, sistemul cardiovascular zheltuha- colestază - hipertensiune arterială, tromboză, tromboflebită, tromboembolism, insuficiență cardiacă, infarct miocardic- CNS - durere de cap, migrena, schimbarea dispoziției (crescute sau depresie) - metabolism - sodiu și retenție de apă, toleranță scăzută la glucoză, modificarea greutății tela- sistemului endocrin - ginecomastia, feminizare, atrofie yaichek- mentale - schimbare a libidoului sau potentsii- pielii - eritem.

După administrarea intramusculară Estradurina manifestare poate apărea la locul de inserție ca un abces steril sau infiltrat inflamator. Pentru a preveni o astfel de soluție manifestări înainte de administrare, trebuie agitat bine și administrat mușchi sciatic exact intacte.

S-ar putea fi cauzate mepivacain, care este o parte a preparatului, și reacții alergice, cum ar fi manifestări cutanate, bronhospasm și anafilaxie.

Contraindicații. Tromboza acută, tromboembolismul, infarctul miocardic, hipertensiunea, insuficiența cerebrovasculară, tulburări ale metabolismului lipidelor.

Funcția gravă a ficatului și / sau icter (de exemplu, sindromul Dubin-Johnson si Rotor, siclemia).

Hipersensibilitate la estradiol, mepivacaine sau alte componente ale formulării.

Supradozaj. Cea mai probabilă manifestare a supradozajului este feminizarea inversă. Nu există antidot specific. Tratamentul este simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Se recomandă să fie atenți în tratamentul pacienților cu tromboză sau tromboembolism (de exemplu, tromboză, ocluzia vaselor Tromboza arterelor coronare mezenteralnyh, vasele retiniene, pulmonare, insuficienta cerebro-vasculare), precum și în cazul hiperlipoproteinemia.

După cum se poate observa hipertensiune arterială, ar trebui să monitorizeze în mod continuu a presiunii arteriale în timpul utilizării medicamentului pentru tratamentul estrogeni.

Estradurin poate determina retenție de lichide. Prin urmare, ar trebui să se ocupe cu grijă pacienții care au factori de risc, cum ar fi astmul, epilepsia, migrena, cardiace, renale sau insuficiență hepatică.

La pacienții cu insuficiență hepatică metabolismul medicamentului se poate deteriora, deci utilizați medicamentul pentru tratamentul acestor pacienți trebuie să fie atent și monitorizarea cu regularitate valorile de laborator ale funcției hepatice.

Este să fie atenți în timp ce aplicați Estradurina cu estrogeni pe cale orala, care pot accentua efectul toxic asupra ficatului.

În timpul tratamentului Estradurinom trebuie supravegheați cu atenție la pacienții cu diabet zaharat, deoarece acestea pot scădea toleranța la glucoză.

Deoarece Estradurin afecteaza metabolismul calciului si fosforului, medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli osoase metabolice, care sunt combinate cu hipercalcemie și în tratamentul pacienților cu insuficiență renală.

Tratamentul Estradurinom trebuie oprit:

la apariția de tromboflebită sau tromboembolism;

încălcarea accidentală a (posibila ocluzia venei retiniene);

cu o creștere a tensiunii arteriale;

migrenă;

la hepatita colestatică;

6 saptamani inainte de operatie, care este însoțită de un risc crescut de tromboembolism, sau în timpul imobilizare prelungită forțată a pacientului.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. nu au fost observate efecte adverse asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosirea simultana cu medicamente care induc enzimele microzomale hepatice (cum ar fi barbiturice, carbamazepină, fenitoină, pirimidonă, rifampicină și asemănătoare acestora) poate determina o scădere a Estradurina activității estrogenice.

Deoarece o scădere a toleranței la glucoză, eficiența antidiabeticele poate scădea.

Estradurin poate reduce activitatea anticoagulantelor și cauza schimbarea proprietăților de globulină, care se leaga de hormon tiroidian poate determina o creștere a nivelului general al circulant hormoni tiroidieni, care ar trebui să fie luate în considerare atunci când se determină ultima funcție.

Pacienții care au folosit Estradurin a observat mai multe cazuri de efecte toxice asupra ficatului, în timp ce utilizarea de estrogeni pe cale orala. În astfel de cazuri, este necesar să fie atent.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Apariția unei culoare galben-roșietic a conținutului dizolvat al flaconului nu schimbă caracteristicile medicamentului.

Perioada de valabilitate - 5 ani.