Doxazosina

doxazosina (Doxazosin)

International si chimice nume: doxazosin- [1- (4-amino-6, 7-dimetoxi-chinazolin-2) -4- (1, 4-benzodioxan-2-ilcarbonil) piperazin monometasulfonat];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate albe oboevypukloy de suprafață;

Compoziție. 1 comprimat conține mesilat de doxazosin (în termeni de doxazosin) 0, 001 g, sau 0-002 g sau 0 004 g;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză farmaceutice, amidon de porumb, stearat de magneziu sau stearat de calciu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antihipertensivele. Antiadrenergicheskim înseamnă cu un mecanism periferic de acțiune. Blocanți, receptori alfa-adrenergici. codul ATC A04 S02S.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Utilizarea doxazosin pentru tratamentul hipertensiunii arteriale rezultat în scăderea semnificativă clinic a tensiunii arteriale, datorită unei scăderi a rezistenței vasculare periferice. Acest efect este asociat cu o blocada selectiva₁-receptorilor adrenergici vasculare. În aplicarea medicamentul o dată pe zi efect antihipertensiv semnificativ clinic va dura timp de 24 de ore. Tensiunea arterială scade treptat, se observă efectul maxim, de obicei, după 2 - 6 ore de la ingestie. La pacienții hipertensivi cu tensiune arterială în timpul tratamentului cu doxazosin a fost aceeași în poziția culcat pe spate și picioare. Spre deosebire de un neselectiv₁-blocante in tratamentul pe termen lung cu toleranta doxazosin la medicamentul nu se dezvolta. In timpul terapiei, în cazuri rare, a existat o creștere a activității reninei plasmatice și tahicardie.

Doxazosin are un efect pozitiv asupra profilului lipidelor din sânge, reduce indicele de atherogenic conținutul trigliceridelor și colesterolului total.

Tratamentul pe termen lung cu doxazosin conduce la regresia hipertrofiei ventriculare stângi, multiple inhibă agregarea plachetara. In plus, doxazosin îmbunătățește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină la pacienții la care este rupt.

Scopul doxazosin la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată simptomatică (BPH) a condus la o îmbunătățire semnificativă a Urodinamica și semne și simptome de reducere. Această acțiune a medicamentului asociat cu o blocada selectiva₁-receptorilor adrenergici, care se găsesc în stroma și capsula a prostatei și a vezicii urinare gatului.

Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice doxazosin vsasyvaetsya- biodisponibilitate bună este de 62 - 69%, un efect al primului pasaj prin concentrare maximă pechen- în sânge se înregistrează după aproximativ 2 ore de la ingestie.

Aproximativ 98% din doxazosin se leagă de proteinele plasmatice.

Deducerea din plasmă este bifazică, cu timp de înjumătățire de 22 de ore, ceea ce face posibil să se atribuie medicamentul o dată pe zi. Doxazosin biotransformare activ cedat sau prin dimethylation gidroksilirovaniya- enterohepatic tsirkulyatsiyu- inclus în majoritatea (63%) este excretat prin intestin la fecale, inclusiv 5 - 15% din - neschimbat vide- doar mai puțin de 5% din doza excretată nemodificată în urină.

La pacienții cu insuficiență renală Farmacocinetica medicamentului nu au fost semnificativ diferită de cea la pacienții cu funcție renală normală.

indicaţii. Arterială gipertenziya- hiperplazie benignă de prostată.

Metoda de utilizare și de doză. Doxazosinul ia 1 dată pe zi, dimineața sau seara.

Originea medicamentul este recomandat să efectueze, la culcare, în scopul de a preveni posibila dezvoltare a hipotensiunii ortostatice.

Hipertensiune. interval de doză Doxazosin 1 la 16 mg / zi. Tratamentul este recomandat pentru a începe cu 1 mg 1 dată pe zi timp de 1 sau 2 săptămâni. În următorii 1 sau 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 2 mg 1 dată pe zi. Când este necesar, doza zilnică trebuie crescută gradat, menținând intervale uniforme, până la 4 mg, 8 mg și 16 mg, în funcție de gravitatea acțiunii hipotensiv. De regulă, doza uzuală este de 2 - 4 mg o dată pe zi.

hiperplazie benigna de prostata (BPH). Doza inițială este de 1 mg doxazosin 1 dată pe zi. În funcție de caracteristicile individuale și urodynamics simptomele HBP, doza poate fi crescută la 2 mg, apoi la 4 mg, și chiar până la maxim - 8 mg. Intervalul de dozaj recomandat pentru creșterea de 1 - 2 săptămâni. In general, doza zilnică standard este de 2 - 4 mg.

Doza zilnică maximă - 16 mg în arterial gipertenzii- 8 mg - cu hipertrofie de prostată.

Efect secundar. La pacienții cu HBP au fost observate astfel de evenimente adverse aceleași ca și la pacienții cu hipertensiune arterială.

sistemului nervos central și periferic: hiperestezie, parestezie, tremor, amețeli, cefalee, vertij, somnolență, astenie, oboseala, uscăciunea gurii, priapism, bufeuri, creștere în greutate, amețeli, accident vascular cerebral.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, hipotensiune arterială posturală, dureri de cap, tahicardie, dureri în piept, eritem al pielii, dificultăți de respirație.

Sistemul endocrin: ginecomastie.

tractului gastrointestinal: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență, greață, vărsături, modificarea parametrilor testelor hepatice, colestază, hepatită, icter.

hematopoezei: leucopenie, trombocitopenie purpură.

Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune artralgii, mușchi, mialgie.

Tulburări psihice: agitație, anorexie, anxietate, depresie, impotenta, insomnie, nervozitate.

Sistemul respirator: bronhospasm, tuse, insuficiență respiratorie, rinită, sângerare din nas.

Pielea și apendicelor sale: reacții alergice, alopecie, prurit, erupții cutanate.

Senses: tulburări de vedere, tinitus.

Urogenitale: disurie, hematurie, tulburări de urinare, poliurie, nicturie, incontinenta urinara, priapism.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament sau la quinazoline. Stenoză a valvelor mitrală și aortică, embolie pulmonară, disfuncție hepatică severă. Sarcina, alăptarea. Copiii până la vârsta de 18 ani.

Supradozaj. Simptome: hipotensiune arterială, sincopă.

Tratament: Pacientul trebuie să fie pus imediat pe spate, cu capul în jos. Când ineficiența - perfuzie intravenoasă și administrarea de agenți presori. Dacă este necesar - să-și petreacă restul de evenimente simptomatice. Dată fiind ridicat de legare la proteinele din sange, hemodializa ineficiente doxazosin.

Caracteristici de utilizare. Efectul primei administrări a medicamentului mai pronunțat asupra terapiei diuretice de fond și o dietă cu o cantitate redusă de sodiu. Înainte de terapia hiperplaziei benigne de prostată este necesară pentru a exclude degenerare malignă. Tratamentul precoce poate ortostatică hipotensiune arterială. Acest efect poate fi evitat prin începerea tratamentului cu cea mai mică doză, crescând mai târziu în timpul primelor 1 - 2 săptămâni de tratament. Acest efect nu depinde de gradul de hipertensiune nu apar în mod repetat, în majoritatea pacienților după tratament, sau între doza de titrare secvențială.

Pacienții trebuie avertizați că la începutul tratamentului cu doxazosin posibil amețeli și slăbiciune.

Deoarece farmacocinetica doxazosin nu este modificat la pacienții cu insuficiență renală, iar preparatul nu duce la exacerbarea insuficienței renale, se recomandă utilizarea unor doze obișnuite.

Pacienții vârstnici sunt, de obicei numiți de dozele uzuale. Cu toate acestea, posibil sensibilitate crescută la scăderea tensiunii arteriale, ceea ce necesită o reducere a dozei.

Datele referitoare la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică și efect în ceea ce privește medicamentele capabile să modifice metabolismul hepatic (de exemplu, cimetidina) este limitată. Este necesar să fie atent, atribuindu Doxazosin, ca si alte medicamente care sunt complet metabolizate de ficat la pacienții cu insuficiență hepatică.

Siguranța și eficacitatea utilizării de doxazosin pentru a trata copiii care nu au fost studiate.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje poate fi afectată, mai ales la începutul tratamentului cu doxazosin.

Interacțiunea cu alte medicamente. Doxazosinul îmbunătățește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive.

Estrogenii, cauzând retenție de lichide, spori tensiunea arterială.

medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene, mai ales indometacin, medicamentele simpaticomimetice pot reduce efectul hipotensor al doxazosinei.

Doxazosinul reduce efedrina efectul preserny metaraminol.

Nu au existat interacțiuni adverse, cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, antibiotice, antidiabetice orale, anticoagulante și agenți uricozurici.

Blocuri efecte alfa-adrenergici de adrenalină, care pot duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Majoritatea (98%) de doxazosin în plasmă este legat de proteine. in studiu in vitro au aratat ca medicamentul nu are efect asupra legării de proteinele plasmatice umane ale digoxină, warfarină, fenitoina sau indometacinul. În practica clinică, utilizarea doxazosin nu este înregistrat nici un semn interacțiuni cu diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice, hipoglicemiante orale, agenți uricozurici și anticoagulante.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură de 15 - 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.