Chimioterapia droguri - practic Hematologie din copilarie

Antimetaboliți - medicamente impotriva cancerului sintetice. În structura sa, antimetaboliți au asemănări cu produse metabolice intermediare, co-enzime, permițându-le să fie incluse în metabolismul celular. Cu toate acestea, antimetaboliți, fiind inhibitori ai proceselor metabolice care conduc la perturbarea sintezei de acid nucleic, și, în consecință, la moartea celulei.
6-mercaptopurina (Purinethol) inhibă sinteza acizilor nucleici (ADN), ca un antagonist al metabolismului purinei și previne conversia hipoxantina la xantină. Este inclus în cele mai multe programe, tratamentul leucemiei limfoblastice acute. 6-mercaptopurina acționează tsiklospetsifichen asupra (perioada sintezei de ADN) S-fază. Medicamentul are o toxicitate relativ scăzută, este bine tolerat de catre pacienti. supresia măduvei osoase profundă, de obicei, nu se observă, cu toate că terapia este 6-mercaptopurina, la fel ca toți agenții citotoxici trebuie efectuată sub controlul strict al testelor de sânge.
Prin reducerea numărului de leucocite la 1x10⁹/ L de droguri răsturnat, tratamentul poate fi reluat atunci când numărul de celule peste 2x10⁹/ L. Efecte secundare: leziune a mucoasei tractului digestiv, stomatită, dispepsie, leziuni toxice ale parenchimului hepatic cu fenomene de hepatită, afectarea funcției renale (azotemia) care rezultă din hiperuricemie. Prin urmare, o atenție specială ar trebui să fie atribuirea de droguri copiilor care suferă de boli de ficat și rinichi.
6-mercaptopurina eliberare comprimate de 50 mg. Atribuirea în interior. Doza zilnică poate fi administrată în una sau două etape, este mai bine în după-amiaza.
Metotrexatul (ametopterin) - analog structural de antagonist al acidului folic. medicament Folatreduktazy inhibă activitatea enzimei și inhibă conversia acidului folic la tetrahidrofolic și, prin urmare, inhibă sinteza purinelor și pirimidine, adică în cele din urmă - sinteza ADN-ului inhibat. Pregătirea acționează selectiv asupra tsiklospetsifichen faza de sinteza ADN (S-perioada a ciclului celular mitotic). Eficient în tratamentul leucemiei acute, este utilizat în asociere cu alte medicamente citostatice. Metotrexatul toxice, inhibă gemotsitopoez, promovarea dezvoltării leucopeniei și Tratamentul trombocitopenia trebuie efectuat cu un control atent hematologie clinică. Indicații pentru anularea metotrexat este numărul de numărul de mai jos 1,5x10⁹/ L. Dacă ingerarea se observă ulcerații ale membranelor mucoase ale tractului digestiv, sindrom abdominal. Prin urmare, este de dorit pentru copiii de droguri fi administrate parenteral. In tratamentul cu metotrexat apar astfel de complicații: pierderea apetitului, greață, vărsături, reacții alergice, mâncărime, toxicitate hepatică, înfrîngerea sistemului urinar. Medicamentul este contraindicat în prezența ficatului și rinichilor.
Metotrexatul neuroleukemia foarte eficiente, dar din moment ce nu penetrează bariera hemato-encefalică, este administrat endolyumbalno. În acest caz, pot să apară dureri de cap, convulsii.
comprimate cu eliberare Metotrexat de 2,5 mg și în flacoane de 5 mg. Conținutul flaconului se dizolvă în apă distilată, se administrează intramuscular sau intravenos. Este dovedit faptul că metotrexatul administrarea fracționată amplifică efectul toxic. Prin urmare, doza zilnică este administrată o dată. Efectul citotoxic al metotrexatului Leucovorin elimină antidot care trebuie aplicat în primele 4 ore după administrarea metotrexatului.
citozină arabinozidă (Cytosar Alexan) - antimetabolit sintetice care blochează sinteza ADN-ului, inhiba polimeraza ADN, inhibarea conversiei citidină la deoxicitidin. Tsiklospetsifichen droguri actioneaza asupra faza S a ciclului celular. Cele mai eficiente in tratarea leucemiei mieloide acute, în special în combinație cu rubomycin. Este deprimant efect asupra sângelui, cauzând leucopenie, trombocitopenie. CYTOSAR Aplicarea poate duce la schimbarea megaloblastica în sânge, dar acest lucru nu este un motiv pentru a elimina de droguri. Efecte secundare: greață, vărsături, dispepsie, hipertermie. anomalii ale funcției hepatice posibile.
Citozinarabinozidă este eficientă în prevenirea și tratamentul neuroleukemia. În aceste cazuri, se administrează endolyumbalno.
Eliberarea medicamentului în flacoane de 40-100 mg și 500 mg. Conținutul flaconului este dizolvat într-un solvent special. soluție izotonică de clorură de sodiu administrată (100-200 ml) intravenos prin picurare sau jet. Doza zilnică este divizată în 3 doze.
Compuși alchilant. Agenții de alchilare reacționează cu celulele Chemoreceptors si interfera cu sinteza acizilor nucleici în toate stadiile ciclului mitotic. Agenții de alchilare într-o măsură mai mare perturba sinteza ADN-ului, și într-o măsură mai mică - sinteza ARN, exercitând astfel un efect letal asupra celulei.
Ciclofosfamida (Endoxan, ciclofosfamida, Cytoxan) agent antitumoral -vysokoaktivny având un spectru larg de acțiune. Ciclofosfamida utilizate în diferite scheme de tratament al limfoblastice acute și leucemia mieloblastică, boala Hodgkin, limfosarcom si tumori solide. Circulă în sânge într-o stare de legat, medicamentul este slab activ, dar penetrarea celulelor tumorale este degradat rapid sub influența pe care o conțin fosfataze și este transformată într-o formă activă. Astfel, ea poate fi considerată ca legătura cu funcția „transport“, livrarea agentului activ către celulele tumorale. Ciclofosfamida netsiklospetsifichnym se referă la compuși și acționează asupra tuturor fazelor ciclului mitotic al celulelor, inclusiv faza de „repaus“. Ea are efecte relativ ușoare asupra sângelui, aproape fără oprimând trombotsitopoez, ci afectează leukopoiesis. Leucopenia în tratamentul ciclofosfamidă este de obicei nesemnificativă și care trece repede. Tratamentul cu ciclofosfamidă a fost oprită prin reducerea cantității de leucocite la 2,5H10⁹/ L și CV-ul la un nivel de mai ZH10⁹/ L. Cel mai frecvent efect secundar - căderea părului. Dar areata este temporară și după tratament parul creste la loc. Efectele secundare pot fi greață, vărsături, care pot fi eliminate agenți antiemetici. In tratamentul ciclofosfamidă poate dezvolta cistită hemoragică aseptică cu disurie și hematurie. În aceste cazuri, trebuie să eliminați de droguri, pentru a petrece un tratament cu regulile generale de cistita. În scopul prevenirii copiilor cistita care primesc ciclofosfamidă, trebuie să bea multe lichide. complicație rară poate fi dezvoltarea de hepatita toxica.
Ciclofosfamidă comprimate cu eliberare de 50 mg și în flacoane de 200 mg. Este administrarea parenterală optimă (intramuscular, intravenos). Înainte de introducerea medicamentului dizolvat în soluție de clorură de sodiu izotonică, la rata de 200 mg în 10 ml.
antibiotice antitumorale. Din grupul de antibiotice antitumorale in tratamentul leucemiei acute, medicamentele cele mai active antracicline. Acestea includ rubomicin (daunomicină, rubidomitsin). În URSS a obținut rubomicin dintr-o cultură de ciuperci radiante Actinomyces coeruleorubidus. Efectul letal al medicamentului asupra celulelor se realizează prin suprimarea activității unui șablon ADN într-o ADN polimerază și sisteme ale ARN polimerazei dependentă de ADN. Rubomicin - acte netsiklospetsifichny de droguri pe faza de Gi, G2, S si faza „repaus» Negării eficace în tratamentul limfoblastice acute și leucemia mieloblastică. Are un spectru larg de acțiune antitumorală și pot fi utilizate în dezvoltarea rezistenței la alte medicamente citostatice. Deprimă hematopoieza cu suprimarea predominantă mieloidă. În rubomycin pronunțat efect de „efectul de ecou“, în urma căreia numărul de celule albe din sânge poate fi redusă timp de câteva zile după întreruperea medicamentului. Rubomicin are o acțiune cardiotoxic marcată duce la alterarea functiei a tractului digestiv. Reacții alergice. Când este injectat în țesutul subcutanat apar inflamația și necroza țesuturilor, deci strict rubomicin fi administrat intravenos. Produsă în flacoane de 20 mg. Înainte de introducerea medicamentului trebuie dizolvat în clorură de sodiu pe bază de soluție izotonică de 20 mg în 10 ml.
Preparate enzimatice. L-A sparaginaza (krasnitin) - o activitate antitumorală preparat enzimatic având. Se constată că sinteza asparagina in celulele leucemie perturbata prin reducerea activității sintetazei asparagina. Celulele tumorale au nevoie de livrare de sange a crescut terminat asparagină. L-asparaginaza datorită clivajului asparagina amidă distruge scăderea nivelului său. Rezultatul este distrugerea selectivă a celulelor leucemice biochimică defecte. L-asparaginaza - acte netsiklospetsifichny droguri pe faza Gi, S, determină unitatea la Gi / S perioade. Gama de acțiune anti-tumoral este îngust, cel mai bun efect este obținut în tratamentul leucemiei limfoblastice acute la copii. L-Acnapaginaza nu sunt tolerate de către toți pacienții și pot oferi reacții giperergicheskim de tip alergic până la dezvoltarea de șoc anafilactic. De aceea, înainte de începerea tratamentului, se recomandă testarea pe sensibilitatea individuală. Medicamentul nu are nici un efect pronunțat asupra gemotsitopoez și pot fi administrate în cazurile în care, datorită hipoplazia măduvei osoase utilizarea hematopoieza altor agenți citostatici nu este posibilă. Numirea L-asparaginaza este justificată de dezvoltarea rezistenței la alți agenți chimioterapeutici. De asemenea reacții alergice, medicamentul este toxic pentru ficat, rinichi. Aceasta poate provoca pancreatita acută, leziuni ale sistemului nervos central, psihoza, hipertermie.
L-asparaginaza este produs în flacoane de 10 000 de unități. Afișat intravenos în soluție izotonică de clorură de sodiu.
Alcaloizii. In tratamentul leucemiei acute utilizate medicamente pe bază de plante. Prin alcaloizii derivați din Vinca includ vincristină și vinblastină. In ciuda similitudinii structurii chimice, preparate diferite ale spectrului de activități antitumorale și toxicități. In tratamentul leucemiei acute este vincristina mai eficient. Vincristine (Oncovin) are activitate antimicotice. Împreună cu vinblastina este singurul medicament care acționează asupra mitoza. Blocuri vincristina mitozei selectiv în stadiul de metafază, întârzierea creșterii celulelor tumorale. Folosit în combinație cu alte medicamente în cele mai multe programe tratamentul leucemiei acute. Vincristine netsiklospetsifichen - M actioneaza pe faza la doze mici, la doze mari, de asemenea, acționează asupra fazei Gi, S și faza „repaus» Go. Cu toate acestea, din cauza toxicității ridicate a medicamentului nu poate fi utilizat în doze mari. La doze terapeutice, efectul inhibitor asupra gemotsitopoez nu a fost, prin urmare, complicații, cum ar fi leucopenie și trombocitopenie sunt rare. Efecte secundare - durere nevralgice, parestezie, polinevrite, areflexie, paralizie, ataxie, pareza intestinelor cauzate de un medicament neurotoxic ridicat. De asemenea, există alopecie poartă reversibilă.
Eliberați în flacoane de 0,5 mg. Vincristină administrat intravenos strict, în contact cu pielea poate inflamație și necroză.
Mecanismul Vinblastina de acțiune similar cu cel al vincristină - blocuri mitozei la metafaza. Este mai eficientă în tratamentul bolii Hodgkin, limfa si retikulosarkom. Ca de droguri de alegere în tratamentul leucemiei acute ar trebui să fie utilizate în programe cuprinzătoare numai în absența vincristină. efect toxic vinblastinei mai moale decât vincristină. Produce evenimente adverse similare, dar ele

mai puțin severe și mai puțin frecvente. Vinblastina au un efect toxic este inhibarea gemotsitopoeza. Release în flacoane de 5 mg, dizolvat înainte de administrare, într-o soluție izotonică de clorură de sodiu. Administrat intravenos.
tratamente hormonale. Utilizate pe scară largă în tratamentul de steroizi gasit leucemie acuta. Până în prezent, mecanismul de acțiune al medicamentelor hormonale împotriva celulelor maligne nu este clar. Se constată că acestea inhibă procesele de proliferare predominant în celulele limfoide. medicamente glucocorticoid sunt efect benefic asupra maturării normale elementelor gemotsitopoeza celulare, care este deosebit de important în dezvoltarea citopeniei. corticosteroizii izolate conferă un anumit efect clinic, dar, în prezent, acestea sunt utilizate ca o componentă a diferitelor programe de chimioterapie.
hormonii glucocorticoizi Monoterapia cu pantsntopenii profunde justificate într-o perioadă terminală de leucemie acută. Pentru preparatele hormonale caracterizate prin efectul nespecifica asupra ciclului celular mitotic, adică, ei netsiklospetsifichny. Afectează faza Go a ciclului mitotic, cauzând liza celulelor leucemice de a provoca bloc la Gi / S perioade.
In tratamentul leucemiei acute, în afară de efectul citostatic, alte proprietăți sunt corticosteroizii importante: efecte asupra membranelor celulare, scad permeabilitatea vasculară, efectul hemostatic, efect detoxicare.
Efectele secundare ale corticosteroizilor au fost bine studiate. Acestea sunt cauzate de proprietăți imunosupresoare, care pot conduce la condiții infecțioase și septice. Prin urmare, terapia de substituție hormonală pe termen lung trebuie să se desfășoare sub protecția antibioticelor.
Pârghie proceselor catabolice glucocorticoizii duce la o încălcare a diferitelor tipuri de schimb: apă și sare (hipopotasemie), grăsimi, creșterea nivelului de zahăr din sânge. Se poate dezvolta sindromul Cushing, leziuni ulcerative ale membranelor mucoase ale tractului digestiv.
In timpul tratamentului cu corticosteroizi este recomandată pentru a limita creșterea de clorură de sodiu și săruri de potasiu și substanțe proteinice. In timpul terapiei prelungite și masive se recomandă utilizarea unui tratament intermitent.
Prednisolon - un medicament sintetic care este de obicei administrat oral, intravenos, intramuscular și mai puțin. comprimate cu eliberare de 5 mg și 30 mg flacoane.
Triamcinolon (polkortolon, kenakort) mai multe activ prednisolon sodiu nu produce clorură de întârziere și apă în organism, nu deranjează echilibrul potasiului. Eliberare în tablete de 4 mg (corespunzând tabletă 1 - 5 mg prednisolon).
Dexametazona (deksazon) - în proprietățile sale în 7 ori mai puternic decât prednisolon. Ea nu produce retenție de apă, și clorură de sodiu în organism. Administrat oral, intramuscular, intravenos.

Fig. 10. Un nomograma pentru determinarea suprafeței corpului
Eliberați în tablete de 0,5 mg și în flacoane de până la 4 mg. 1 mg dexametazonă 7 mg prednisolon. La calcularea dozelor de medicament de suprafață corporală este determinată de nomograma (Fig. 10).